Арава — инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Описание актуально на 28.08.2015

  • Латинское название: Arava
  • Код АТХ: L04AA13
  • Действующее вещество: Лефлуномид (Leflunomide)
  • Производитель: Sanofi-Aventis Deutschland GmbH (Германия)

В состав 1 таблетки Арава входит действующее вещество лефлуномид в количестве 10, 20 или 100 мг, а также вспомогательные вещества и компоненты пленочной оболочки.

Лекарство выпускается в таблетированной форме по 10, 20 или 100 мг активнодействующего вещества.

Фармакологическое действие

Противоревматический препарат. Арава обладает выраженной иммуносупрессивной активностью, также оказывает противовоспалительный и антипролиферативный эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество — лефлуномид. Механизм действия лефлуномида связан с ингибированием фермента дегидрооротатдегидрогеназы. В исследованиях доказано, что активный метаболит лефлуномида, который образуется в процессе метаболизма в организме человека, избирательно взаимодействует с этим ферментом, что сопровождается угнетением пролиферации Т-лимфоцитов. Данный механизм действия обеспечивает иммуносупрессивный эффект. Т-лимфоциты запускают цепь реакций, лежащих в основе патогенеза ревматоидного артрита, а потому, угнетение клеточного звена иммунитета положительно сказывается на течении заболевания в острой его стадии.

Указанный эффект лефлуномида не единственный. Помимо торможения пролиферации Т-клеток Арава понижает восприимчивость рецепторов тканей к интерлейкину-2. Последний является триггерным фактором для запуска воспалительной реакции в органах и тканях, так что снижение чувствительности к медиатору оказывает противовоспалительный эффект.

Принимают Араву внутрь перорально, независимо от приема пищи (последний не влияет на биодоступность).

В кишечнике всасывается до 90 % действующего вещества лефлуномида. Лефлуномид в печени быстро метаболизируется с образованием активной формы, которая и оказывает влияние на клеточное звено иммунного ответа.

Время полувыведения — до двух недель. Эффект от приема лефлуномида наступает через четыре — шесть недель после начала приема, препарат имеет свойство кумулироваться в органах и тканях, а потому действие сохраняется в течение длительного промежутка времени — до полугода.

Показания к применению

Арава (лефлуномид) применяется для лечения пациентов с ревматоидным артритом в активной стадии. Также имеются данные о возможности применения препарата при артрите псориатическом (тоже в активной форме).

Противопоказания

Арава противопоказана при наличии гиперчувствительности к активному веществу.

Не следует назначать лефлуномид при нарушении работы печени, при тяжелой степени иммунодефицита (в том числе при СПИДе).

Противопоказанием к назначению Аравы также будут значительные нарушения кроветворения, выраженная анемия, тромбоцитопения или лейкопения. Нельзя назначать Арава при тяжелых инфекционных заболеваниях.

Почечная недостаточность как умеренная, так и тяжелая, является относительным противопоказанием к назначению лефлуномида (ввиду недостаточного опыта применения).

Снижение содержания белка в крови может являться противопоказанием для назначения лефлуномида.

Арава не предназначена для применения и при беременности. Нельзя назначать лефлуномид в период кормления грудью.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: при приеме лефлуномида возможно повышение кровяного давления, в крайне редких случаях может присоединяться воспаление кровеносных сосудов (васкулит).

Пищеварительный тракт может отреагировать на прием препарата диареей, рвотой или тошнотой, снижением аппетита. Нередко наблюдается нарушение работы печени, которое можно зафиксировать по повышению активности специфических ферментов трансаминаз.

Также возможно повышение уровня билирубина в плазме крови. Гораздо реже на фоне приема лефлуномида развивается гепатит, который может сопровождаться печеночной недостаточностью. В худшем случае в печени может произойти острый некроз.

Страдает при приеме Аравы и костно-мышечная система, в частности, связочный аппарат (наиболее частое осложнение — воспаление сухожилий, тендовагиниты).

Поскольку лефлуномид оказывает воздействие на все активно пролиферирующие ткани, при его приеме может иметь место выпадение волос и изменение состояния кожных покровов (сухость кожи, экзематозные проявления), возможно развитие полиморфной экссудативной эритемы и синдрома Лайелла. Также аллергическая реакция на препарат может проявиться в виде анафилактического шока.

Кроветворная система может отреагировать на прием лефлуномида лейкопенией, снижением уровня эритроцитов, незначительной тромбоцитопенией. В более тяжелых случаях может развиться агранулоцитоз. Лефлуномид в сочетании с другими иммунодепрессантами повышает вероятность развития инфекций, злокачественных новообразований, заболеваний кроветворной системы.

Арава, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Арава выпускается в таблетках, которые содержат 10 мг, 20 мг или 100 мг лефлуномида.

Прием препарата возможен только при непосредственном участии доктора, который имеет опыт применения подобных лекарственных средств в лечении ревматоидного артрита. Согласно инструкции по применению Аравы, как правило, терапию начинают с ударной стартовой дозы 100 мг в сутки, которую назначают на три дня. После этого переходят на поддерживающую дозировку 10 или 20 мг в сутки. Принимать однократно независимо от приема пищи, запивать лекарственное средство большим количеством воды.

Передозировка

При приеме лефлуномида возможна передозировка. Лечение заключается в приеме тех же препаратов, которые используются для отмывания — активированный уголь и колестирамин.

Колестирамин принимают внутрь по 8 г 3 раза в течение суток. Активированный уголь — перорально либо через зонд по 50 г течение суток каждые шесть часов.

Взаимодействие

Поскольку лефлуномид оказывает токсическое действие на печень, возможно усиление этого эффекта при применении прочих гепатотоксических (в том числе алкогольсодержащие напитки) и иммуносупрессивных средств. Такое же усиление токсического действия может иметь место, если прием этих лекарственных средств начинают без описанной выше процедуры «отмывания».

При ревматоидном артрите не зафиксировано случаев взаимодействия между лефлуномидом и цитостатическим препаратом метотрексатом, который также входит в схемы лечения данного заболевания.

Следует осторожно применять лефлуномид с такими препаратами, как фенитоин, толбутамид, варфарин, так как лефлуномид ингибирует активность фермента, отвечающего за метаболизм этих препаратов.

Лефлуномид не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Поскольку лефлуномид имеет свойство накапливаться в органах и тканях, и, кроме всего прочего, имеет большой период полувыведения, после прекращения приема препарата Арава нужно произвести процедуру «отмывания». С этой целью пациенту назначают колестирамин в дозировке 8 г трижды в сутки в течении 11 дней, либо можно как альтернативное средство использовать активированный уголь. Его необходимо принимать по схеме: 50 г измельченного порошка четырежды в день на протяжении тех же одиннадцати дней.

Поскольку возможно развитие серьезных осложнений со стороны печени, прием лефлуномида должен сопровождаться постоянным контролем уровня печеночных ферментов и прочих показателей состояния печеночной паренхимы.

Мужчины, которые получают лефлуномид, должны быть осведомлены о его возможном токсическом действии на сперматозоиды, и, соответственно, возникает необходимость применения проверенных средств контрацепции.

Детям младше 18 лет препарат Арава не назначают.

Женщины фертильного возраста перед стартом курса терапии лефлуномидом обязательно должны быть обследованы гинекологом на предмет беременности и предупреждены о возможных последствиях. Если женщина высказывает желание завести ребенка по окончании курса приема лефлуномида, она должна пройти процедуру отмывания, после чего будет определен уровень препарата в плазме крови. После того, как он снизится до уровня 0,02 миллиграмм на литр необходимо подождать еще полтора месяца, и лишь затем можно думать о зачатии. В идеале после окончания курса лечения лефлуномидом от зачатия нужно воздерживаться еще в течение двух лет.

Аналоги Аравы

Аналогами можно назвать препараты: Лефлуномид, Лефлютаб, Лефно.

Отзывы об Араве

Средство, в основном, помогает при ревматоидном артрите, останавливая прогрессирование болезни. Прекращается разрушение суставов, однако, возможны слабые боли в них, а также отеки в жару.

Согласно отзывам об Араве на форумах, часты побочные эффекты от данного средства. Начинают выпадать волосы, появляется диарея, однако, обычно данные симптомы проходят с течением времени.

Цена Аравы, где купить

Цена Аравы в таблетках по 10 мг составляет 3300 рублей за упаковку в 30 штук.

Это интересно:  Никотиновая кислота при остеохондрозе: применение

Показания к применению:
Препарат Арава применяется как базисное средство для лечения взрослых больных с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов.
Активная форма псориатического артрита.

Способ применения:
Лечение препаратом Арава должно начинаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ревматоидного артрита и псориатического артрита.
Лечение лефлуномидом начинают с однократного приема внутрь ударной дозы в 100 мг в течение 3 дней.

В качестве поддерживающей дозы при ревматоидном артрите рекомендуется прием от 10 мг до 20 мг лефлуномида один раз в день, при псориатическом артрите – 20 мг 1 раз в сутки.
Терапевтический эффект обычно проявляется через 4 – 6 недель и может нарастать в дальнейшем до 4 – 6 месяцев.
Нет никаких рекомендаций относительно дозировки препарата для больных, страдающих почечной недостаточностью легкой степени.
Не требуется никакой корректировки дозы для больных старше 65 лет.
Препарат должен назначаться специалистами, имеющими необходимый опыт лечения ревматоидного артрита.
Таблетки необходимо глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Прием пищи никак не влияет на всасывание лефлуномида.

Побочные действия:
Сердечно-сосудистая система — типичные: умеренное повышение артериального давления. Редкие: выраженное повышение артериального давления. Очень редкие: васкулит (из-за наличия основного заболевания причинная связь с приемом лефлуномида не могла быть установлена).
Желудочно-кишечный тракт, печень. Типичные: понос, тошнота, рвота, анорексия, заболевания слизистой ротовой полости (например, афтозный стоматит, изъязвление губ), боли в брюшной полости, повышение активности «печеночных» трансаминаз (особенно АЛТ), реже – ГГТ и ЩФ, гипербилирубинемия. Редкие: гепатит, желтуха/холестаз. Очень редкие: тяжелые поражения печени, такие как печеночная недостаточность, острый некроз печени, которые могут быть фатальными; панкреатит.
Дыхательная система и медиастинальные нарушения. Очень редкие: интерстициальный легочный процесс (включая интерстициальную пневмонию), с возможным летальным исходом.
Нарушения обмена веществ и питания. Типичные: потеря массы тела, астения. Нетипичные: гипокалиемия.
Нервная система. Типичные: головная боль, головокружение, астения, парестезии. Нетипичные: нарушение вкуса, беспокойство. Очень редкие: периферическая нейропатия.
Опорно-двигательный аппарат. Типичные: тендовагинит. Нетипичные: разрыв сухожилий.
Кожа и дериваты. Типичные: усиленное выпадение волос, экзема, сухость кожи. Очень редкие: мультиформная эритема.
Аллергия. Типичные: легкие аллергические реакции, сыпь (в том числе макулопапулезная сыпь), зуд. Нетипичные: крапивница. Очень редкие: серьезные анафилактические/анафилактоидные реакции, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла.
Инфекции. Очень редкие: развитие тяжелых инфекций, включая оппортунистические, и сепсиса, которые могут быть фатальными. Может возрасти число возможных инфекций (в частности, ринита, бронхита и пневмонии).
Система кроветворения и лимфатическая система. Типичные: лейкопения (лейкоциты > 2000/мкл). Нетипичные: анемия, небольшая тромбоцитопения (тромбоциты по дате

  • по полезности
  • по дате
  • по убыванию рейтинга
  • по возрастанию рейтинга

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с маркировкой ZBN» на одной стороне.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до бледно-коричневого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с маркировкой «ZBO» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 72 мг, крахмал кукурузный — 46 мг, повидон K25 (поливидон К25) — 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.5 мг, магния стеарат — 0.5 мг, кросповидон — 7.5 мг.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с маркировкой «ZBP» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 138.42 мг, крахмал кукурузный — 86.3 мг, повидон K25 (поливидон К25) — 7.38 мг, тальк — 15.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.11 мг, магния стеарат — 1.84 мг, кросповидон — 18.45 мг.

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с маркировкой «ZBN» на одной стороне.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с маркировкой «ZBP» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 138.42 мг, крахмал кукурузный — 86.3 мг, повидон K25 (поливидон К25) — 7.38 мг, тальк — 15.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.11 мг, магния стеарат — 1.84 мг, кросповидон — 18.45 мг.

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до бледно-коричневого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с маркировкой «ZBO» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 72 мг, крахмал кукурузный — 46 мг, повидон K25 (поливидон К25) — 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.5 мг, магния стеарат — 0.5 мг, кросповидон — 7.5 мг.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с маркировкой «ZBN» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 78 мг, крахмал кукурузный — 50 мг, повидон K25 (поливидон К25) — 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.5 мг, магния стеарат — 0.5 мг, кросповидон — 7.5 мг.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с маркировкой «ZBP» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 138.42 мг, крахмал кукурузный — 86.3 мг, повидон K25 (поливидон К25) — 7.38 мг, тальк — 15.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.11 мг, магния стеарат — 1.84 мг, кросповидон — 18.45 мг.

3 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

Лефлуномид уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного артрита и псориатического артрита.

Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 недель и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4-6 мес.

Всасывание и распределение

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Данные о фармакокинетике препарата у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Фармакокинетика у лиц младше 18 лет не изучалась.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) фармакокинетические данные примерно соответствуют средней возрастной группе.

— в качестве базисного препарата для лечения взрослых больных с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов;

— активная форма псориатического артрита.

— нарушения функции печени;

— тяжелые иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД);

— выраженные нарушения костномозгового кроветворения или выраженная анемия, лейкопения, тромбоцитопения в результате других причин (кроме ревматоидного артрита и псориатического артрита);

— тяжелые, неконтролируемые инфекции;

— почечная недостаточность средней и тяжелой степени (из-за малого опыта клинического применения);

— выраженная гипопротеинемия (в т.ч. при нефротическом синдроме);

— период лактации (период грудного вскармливания);

— детородный возраст у женщин, не собирающихся или неспособных пользоваться надежными способами контрацепции в период лечения лефлуномидом, и затем до тех пор, пока плазменный уровень активного метаболита остается выше 0.02 мг/л;

— мужчины, собирающиеся зачать ребенка (они должны быть предупреждены о возможном неблагоприятном влиянии лефлуномида на сперматозоиды будущего отца) (Во время лечения лефлуномидом необходимо использовать надежные способы контрацепции);

— возраст пациентов менее 18 лет (отсутствие данных по эффективности и безопасности в этой группе больных);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

— пациенты с интерстициальными заболеваниями легких (повышенный риск развития интерстициального поражения легких);

— пациенты анемией, лейкопенией, тромбоцитопенией и нарушениями костномозгового кроветворения в анамнезе; пациенты, недавно получавшие или получающие одновременно с лефлуномидом лекарственные препараты с иммуносупрессивным или гематотоксическим действием; пациенты с не связанными с ревматоидным артритом значимыми отклонениями от нормы гематологических показателей до начала лечения лефлуномидом (требуется частый гематологический контроль);

— возраст более 60 лет, одновременное применение других нейротоксических препаратов и сахарный диабет (повышенный риск развития периферической невропатии);

— почечная недостаточность легкой степени (КК менее 80 мл/мин, но более 50 мл/мин) (ограниченный опыт клинического применения).

Это интересно:  Блокада сустава Дипроспаном: аналоги, применение

Применение препарата должно начинаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ревматоидного артрита и псориатического артрита.

При ревматоидном артрите в начале лечения препарат назначают в нагрузочной дозе 100 мг (в форме таблеток 100 мг) 1 раз/сут в течение 3 дней. Однако исключение применения нагрузочной дозы может снизить риск развития побочных реакций (особенно со стороны ЖКТ и влияние на активность печеночных ферментов в крови). Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз/сут. При приеме поддерживающей дозы 20 мг 1 раз/сут сразу с начала лечения (то есть без приема нагрузочной дозы) эффективность препарата при ревматоидном артрите не уменьшалась. В случае плохой переносимости дозы 20 мг возможно снижение дозы до 10 мг 1 раз/сут (в форме таблеток 10 мг или 20 мг).

При псориатическом артрите в начале лечения препарат назначают в нагрузочной дозе 100 мг 1 раз/сут в течение 3 дней. Поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

При обоих показаниях терапевтический эффект обычно проявляется через 4 недели и может нарастать в дальнейшем до 4-6 месяцев. Терапия обычно проводится в течение длительного времени.

Не требуется коррекции дозы для пациентов старше 65 лет.

Пациенты с нарушениями функции печени: рекомендации по коррекции дозы или отмене препарата в зависимости от выраженности или стойкости повышения активности АЛТ на фоне приема препарата приведены в разделе «Особые указания».

Арава в Москве

Инструкция

  • Владелец регистрационного удостоверения: Aventis Pharma Deutschland, Gmbh (Германия) Sanofi-Aventis Deutschland, Gmbh (Германия)
  • Производитель: Aventis Intercontinental (Франция) Sanofi Winthrop Industrie (Франция)

Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

Лефлуномид уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного артрита и псориатического артрита.

Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 недель и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4-6 мес.

Всасывание и распределение

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Данные о фармакокинетике препарата у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Фармакокинетика у лиц младше 18 лет не изучалась.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) фармакокинетические данные примерно соответствуют средней возрастной группе.

— в качестве базисного препарата для лечения взрослых больных с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов;

— активная форма псориатического артрита.

Применение препарата должно начинаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ревматоидного артрита и псориатического артрита.

При ревматоидном артрите в начале лечения препарат назначают в нагрузочной дозе 100 мг (в форме таблеток 100 мг) 1 раз/сут в течение 3 дней. Однако исключение применения нагрузочной дозы может снизить риск развития побочных реакций (особенно со стороны ЖКТ и влияние на активность печеночных ферментов в крови). Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз/сут. При приеме поддерживающей дозы 20 мг 1 раз/сут сразу с начала лечения (то есть без приема нагрузочной дозы) эффективность препарата при ревматоидном артрите не уменьшалась. В случае плохой переносимости дозы 20 мг возможно снижение дозы до 10 мг 1 раз/сут (в форме таблеток 10 мг или 20 мг).

При псориатическом артрите в начале лечения препарат назначают в нагрузочной дозе 100 мг 1 раз/сут в течение 3 дней. Поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

При обоих показаниях терапевтический эффект обычно проявляется через 4 недели и может нарастать в дальнейшем до 4-6 месяцев. Терапия обычно проводится в течение длительного времени.

Не требуется коррекции дозы для пациентов старше 65 лет.

Пациенты с нарушениями функции печени: рекомендации по коррекции дозы или отмене препарата в зависимости от выраженности или стойкости повышения активности АЛТ на фоне приема препарата приведены в разделе «Особые указания».

Определение частоты побочных реакций: очень часто (> 1/10), часто (>1/100, но 1/1000, но 1/10 000, но 2000/мкл); нечасто — анемия, небольшая тромбоцитопения (тромбоциты ® с другими препаратами, метаболизирующимися CYP2C9 (фенитоин, варфарин, толбутамид). Сообщалось об увеличении протромбинового времени при одновременном применении лефлуномида с варфарином.

В настоящее время нет данных по совместному применению лефлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии (хлорохин и гидроксихлорохин), препаратами золота (в/м или перорально), D-пеницилламином, азатиоприном и другими иммунодепрессивными лекарственными средствами (за исключением метотрексата). Неизвестен риск, связанный с проведением комплексной терапии, особенно при длительном лечении. Поскольку такого рода терапия может привести к развитию дополнительной или даже синергичной токсичности (гепато- или гематоксичности), комбинации данного препарата с другими базисными препаратами (например, метотрексатом) нежелательны. Недавнее сопутствующее или последующее использование потенциально миелотоксичных средств может быть связано с большей степенью риска гематологических реакций. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций, а также злокачественных, особенно лимфопролиферативных заболеваний.

Нет никаких клинических данных относительно эффективности и безопасности вакцинации в условиях терапии лефлуномидом. Тем не менее, не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами. При планировании вакцинации живыми вакцинами после отмены препарата Арава ® следует учитывать длительный T1/2 лефлуномида.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Препарат Арава ® можно назначать только после тщательного медицинского обследования.

Перед началом лечения препаратом Арава ® необходимо помнить о возможном увеличении числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато- и гематотоксическим действием.

При подозрении на тяжелые иммунологические/аллергические реакции типа синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла для достижения быстрого и эффективного очищения организма от этого метаболита может потребоваться более длительное применение колестирамина или активированного угля.

Реакции cо стороны печени

Сообщалось о редких случаях развития тяжелого поражения печени, в отдельных случаях со смертельным исходом, при лечении лефлуномидом. Большинство этих случаев наблюдалось в течение первых 6 мес терапии. Хотя не установлена причинная взаимосвязь этих нежелательных явлений с лефлуномидом, и в большинстве случаев имелось несколько дополнительных подозрительных факторов, точное выполнение рекомендаций по контролю лечения считается обязательным.

Необходимо определять активность АЛТ в крови до начала терапии препаратом Арава ® , затем, по крайней мере, 1-2 раза в месяц в течение первых 6 мес лечения и впоследствии через каждые 6-8 недель.

Рекомендации по коррекции режима дозирования или прекращению приема препарата в зависимости от выраженности и стойкости повышения активности АЛТ

При подтвержденном 2-3-кратном превышении ВГН активности АЛТ снижение дозы с 20 мг до 10 мг сут может позволить продолжить прием лефлуномида при условии тщательного контроля этого показателя.

На фоне применения препарата Арава ® пациентам рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя из-за возможного дополнительного гепатотоксического действия.

Реакции со стороны системы кроветворения

У пациентов с ранее имевшимися анемией, лейкопенией и/или тромбоцитопенией, а также у пациентов с нарушениями функции костного мозга или с риском подавления функции костного мозга возрастает риск возникновения гематологических нарушений.

Полный клинический анализ крови (включая определение лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов) следует проводить до начала терапии лефлуномидом, а также 1-2 раза в месяц в течение первых 6 мес лечения и затем каждые 6-8 недель.

Частый контроль гематологических показателей (общий анализ крови, включая лейкоцитарную формулу и количество тромбоцитов) должен проводиться в следующих случаях:

— у пациентов с недавно или одновременно принимающих иммуносупрессивные или гематотоксичные препараты, а также при приеме этих препаратов после окончания лечения лефлуномидом без периода «отмывания»;

— у пациентов с наличием в анамнезе соответствующих отклонений со стороны крови;

— у пациентов с соответствующими изменениями в анализах крови до начала лечения, не связанными с воспалительными заболеваниями суставов.

В случае развития серьезных гематологических реакций, включая панцитопению, необходимо прекратить прием препарата Арава ® и любого другого сопутствующего препарата, подавляющего костномозговое кроветворение, и начать процедуру «отмывания».

Несмотря на отсутствие клинических данных, из-за потенциальной возможности иммуносупрессии, прием лефлуномида не рекомендован пациентам, имеющим следующие заболевания:

— тяжелый иммунодефицит (например, СПИД);

Это интересно:  Плюснефаланговый сустав: лечение артроза и артрита стопы, применение бандажа

— выраженное нарушение функции костного мозга;

Совместное применение с другими видами лечения

В настоящее время еще нет сведений относительно совместного применения лефлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии (например, хлорохином и гидроксихлорохином), вводимыми в/м или назначаемыми перорально препаратами золота, D-пеницилламином, азатиоприном и другими иммунодепрессивными средствами (за исключением метотрексата). Неизвестен риск, связанный с назначением комплексной терапии, особенно при длительном лечении. Поскольку такого рода терапия может привести к развитию дополнительной или даже синергичной токсичности (например, гепато- или гематотоксичности), комбинации данного препарата с другими базисными препаратами (например, метотрексатом) не желательны.

Переход на другие виды лечения

Поскольку лефлуномид долго сохраняется в организме, переход на применение другого препарата базисной терапии (например, метотрексата) без соответствующего проведения процедуры «отмывания» может увеличить возможность возникновения дополнительного риска даже спустя длительное время после перехода (например, кинетическое взаимодействие, органотоксичность).

Аналогичным образом недавнее лечение гепато- или гематотоксичными препаратами (например, метотрексатом) может привести к увеличению числа побочных явлений, поэтому, начиная лечение лефлуномидом, необходимо тщательно рассмотреть все положительные и отрицательные аспекты, связанные с приемом данного препарата.

При развитии язвенного стоматита препарат следует отменить.

Сообщалось об очень редких случаях возникновения синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза у пациентов, получавших лефлуномид. В случае возникновения кожных реакций и/или реакций со стороны слизистых оболочек следует отменить прием препарата Арава ® и немедленно начать процедуру «отмывания». Необходимо достичь полного выведения препарата из организма. В подобных случаях повторное назначение препарата противопоказано.

Известно, что препараты, подобные лефлуномиду и обладающие иммуносупрессивными свойствами делают больных более чувствительными к различного рода инфекциям (включая оппортунистические грибковые инфекции). Возникшие инфекционные заболевания протекают, как правило, тяжело и требуют раннего и интенсивного лечения. При развитии тяжелого инфекционного процесса может потребоваться отмена препарата и проведение процедуры «отмывания».

Необходимо наблюдать за пациентами с туберкулиновой реактивностью из-за риска активации туберкулеза.

Реакции со стороны дыхательной системы

При терапии лефлуномидом были отмечены редкие случаи интерстициального легочного процесса. Риск возникновения возрастает у пациентов с наличием в анамнезе интерстициальных заболеваний легких. Интерстициальные заболевания легких являются заболеваниями с потенциальным летальным исходом, который может случиться остро у получающих лечение больных. Такие симптомы как кашель и диспноэ могут служить причиной прекращения терапии.

Были сообщения о случаях периферической невропатии у пациентов, получавших лечение препаратом Арава ® , которая у большинства пациентов после прекращения приема препарата разрешалась, но у некоторых пациентов симптомы сохранялись.

Возраст старше 60 лет, сопутствующий прием нейротоксичных препаратов и сахарный диабет могут повышать риск периферической невропатии. При развитии периферической невропатии у пациента, получающего препарат Арава ® , следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения этим препаратом и проведении процедуры выведения препарата, описанной в разделе «Беременность и лактация».

Перед началом терапии и периодически во время лечения следует контролировать АД, т.к. во время лечения лефлуномидом возможно его повышение.

Необходима осторожность при назначении препаратов, метаболизирующихся под при участии изофермента CYP2C9 (фенитоин, варфарин, толбутамид), за исключением НПВС.

Рекомендации для мужчин

Отсутствуют данные о риске возникновения фетотоксичности (связанной с токсическим влиянием препарата на сперматозоиды отца), если лефлуномид принимают мужчины. Экспериментальные исследования на животных в этом направлении не были проведены. Для максимального уменьшения возможного риска мужчинам при планировании появления ребенка необходимо прекратить прием лефлуномида и пройти процедуру «отмывания», описанную в разделе «Беременность и лактация».

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Отсутствует соответствующая информация. Однако при возникновении побочных реакций со стороны нервной системы, например, головокружения, пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности.

Арава: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Arava

Код ATX: L04AA13

Действующее вещество: лефлуномид (leflunomide)

Производитель: Sanofi-Aventis Deutschland GmbH (Германия)

Актуализация описания и фото: 26.07.2018

Цены в аптеках: от 3171 руб.

Арава – препарат, принадлежащий к классу базисных противоревматических средств, обладающий иммуносупрессивным, иммуномодулирующим, антипролиферативным и противовоспалительным свойством.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Аравы – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

  • 10 мг: круглые, почти белого или белого цвета, на одной стороне маркировка ZBN (по 30 шт. в полиэтиленовых флаконах, 1 флакон в пачке картонной);
  • 20 мг: треугольные, с двух сторон выпуклые, от бледно-желтого до бледно-коричневого цвета, на одной стороне маркировка ZBO (по 30 шт. в полиэтиленовых флаконах, 1 флакон в пачке картонной);
  • 100 мг: круглые, почти белого или белого цвета, на одной стороне маркировка ZBP (по 3 шт. в блистерах, 1 блистер в пачке картонной).

Активное вещество – лефлуномид, в 1 таблетке – 10, 20 или 100 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кросповидон, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, повидон К 25 (поливидон К 25), тальк (только в таблетках 100 мг).

Состав оболочки: тальк, макрогол 8000, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa.s), титана диоксид (Е 171). В таблетках 20 мг также содержится краситель железа оксид желтый (Е 172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лечебный эффект лефлуномида был показан на нескольких экспериментальных моделях различных аутоиммунных заболеваний, в число которых входил и ревматоидный артрит.

Лефлуномид уменьшает выраженность симптомов и тормозит прогрессирование поражения суставов, проявляющегося при активной форме псориатического артрита и ревматоидного артрита.

Терапевтический эффект обычно наблюдается через 4–6 недель и может в дальнейшем усиливаться в течение 4–6 месяцев.

Фармакокинетика

Сведения о фармакокинетике Аравы у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют. Фармакокинетические параметры у пациентов младше 18 лет не исследовались. У пациентов преклонного возраста (65 лет и старше) фармакокинетика Аравы примерно соответствует средней возрастной группе.

Показания к применению

  • активная форма ревматоидного артрита (в качестве базисного средства, уменьшающего симптомы заболевания и задерживающего развитие структурных повреждений суставов);
  • активная форма псориатического артрита.

Противопоказания

  • тяжелые иммунодефицитные состояния (например, синдром приобретенного иммунодефицита – СПИД);
  • нарушения функции печени;
  • тяжелые, неконтролируемые инфекции;
  • серьезные нарушения костномозгового кроветворения или тяжелая лейкопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, не связанные с псориатическим или ревматоидным артритом;
  • выраженная гипопротеинемия (например, при нефротическом синдроме);
  • умеренная и тяжелая почечная недостаточность;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы или непереносимость галактозы;
  • беременность и планирование беременности (при планировании беременности прием Аравы противопоказан как женщинам, так и мужчинам);
  • возраст до 18 лет;
  • период лактации;
  • сочетанное применение с терифлуномидом;
  • повышенная чувствительность к компонентам Аравы или терифлуномиду (родственному соединению лефлуномида).

Относительные (требуется особая осторожность):

  • возраст старше 60 лет;
  • интерстициальные заболевания легких;
  • сахарный диабет;
  • легкая степень почечной недостаточности;
  • легкая и умеренная анемия, лейкопения, нейтропения или тромбоцитопения, нарушения костномозгового кроветворения;
  • значимые отклонения от нормы гематологических показателей, не связанные с ревматоидным артритом;
  • одновременное или предшествующее применение препаратов с гематотоксическим или иммуносупрессивным действием;
  • одновременное применение других нейротоксических препаратов.

Инструкция по применению Аравы: способ и дозировка

Таблетки Арава следует принимать внутрь, глотая целиком и запивая достаточным количеством жидкости. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

В начале лечения, как правило, назначают ударную дозу – по 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Далее дозу снижают до 20 мг 1 раз в сутки, в случае плохой переносимости – до 10 мг.

Терапевтический эффект обычно развивается через 4 недели от начала терапии и может нарастать в течение последующих 4–6 месяцев.

Статья написана по материалам сайтов: medside.ru, www.medcentre24.ru, health.mail.ru, www.rusanalogi.ru, www.neboleem.net.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector