Форстео: инструкция по применению, отзывы о препарате врачей и пациентов, фармсвойства

Регистрационный номер

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства
Биологическое действие ПТГ осуществляется за счет связывания со специфическими ПТГ-рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на кости и почки, как и ПТГ.

Ежедневное однократное введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов. Это подтверждается повышением содержания маркеров образования костной ткани в сыворотке крови: костно-специфической щелочной фосфатазы и карбокситерминального пропептида проколлагена I типа (PICP). Повышение содержания маркеров образования костной ткани сопровождается вторичным повышением уровня маркеров костной резорбции в моче: N-телопептида (NTX) и дезоксипиридинолина (DPD), что отражает физиологическое взаимодействие процессов формирования и резорбции костной ткани в ремоделировании скелета.

Клиническая эффективность
Постменопаузальный остеопороз
В основное клиническое исследование терипаратида было включено 1637 пациенток с постменопаузальным остеопорозом, средний возраст которых составил 69.5 лет

На момент начала исследования 90% пациенток перенесли 1 или более переломов позвонков и средняя минеральная плотность кости (МПК) позвонков была эквивалентна Т-критерию -2,6. Все пациентки ежедневно принимали 1000 мг кальция и. по меньшей мере. 400 ME витамина D.

Результаты терапии терипаратидом в течение до 24 месяцев (средняя длительность терапии составляла 19 месяцев) свидетельствуют о статистически значимом снижении частоты переломов. Частота возникновения новых переломов позвонков (?1 перелома, по результатам рентгенографии в начале и в конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 5,0% и 14,3% соответственно (р?0.001 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска — 65%).

Частота возникновения множественных переломов позвонков (?2 переломов, по результатам рентгенографии в начале и в конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 1,1% и 4.9% соответственно (р?0,001 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска — 77%).

Частота возникновения невертебральных низкоэнергетических переломов (переломов при минимальной травме) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 2,6% и 5,5% соответственно (р?0.025 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска — 53%).

Частота возникновения основных невертебральных низкоэнергетических переломов (бедренная кость, лучевая кость, плечевая кость, ребра, кости таза) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 1,5% и 3.9% соответственно (р?0,025 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска — 62%).

После 19 месяцев лечения (средняя длительность терапии) было отмечено увеличение МПК поясничного отдела позвоночника и проксимального отдела бедренной кости по сравнению с плацебо на 9% и 4% соответственно (р

Содержание

Форстео® формирует новую кость

  • КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: остеопороз, терипаратид

Остеопороз и связанные с ним переломы во всем мире представляют собой серьезную проблему здравоохранения. В Россий­ской Федерации в группу потенциального риска остеопоротических переломов входит 24% (34 млн) населения. Подсчитано, что каждую минуту в стране у людей старше 50 лет происходит 7 переломов позвонков, каждые 5 минут – перелом шейки бедра. Хотя наибольшую опасность остеопороз представляет для женщин в постменопаузе и пожилого возраста, нередко заболевание встречается и у мужчин.

«На сегодняшний день в нашей стране остеопорозом страдают 33,8% женщин и 26,9% мужчин старше 50 лет, – привел данные статистики президент Ассоциации ревматологов России, академик РАМН Евгений Львович НАСОНОВ (Москва). – Как правило, о своем диагнозе пациенты узнают только после перелома. До этого болезнь может долго “жить” тихо, никак себя не проявляя. Более того, эпидемия остеопороза влечет за собой удручающие последствия: до 52% пациентов умирают в течение первого года после перелома шейки бедренной кости. Часто это происходит из-за осложнений, вызванных заболеванием».

«По своим клиническим проявлениям, влиянию на продолжительность и качество жизни, а также высокому риску последующих переломов наиболее тяжелыми проявлениями остеопороза являются переломы позвонков и проксимального отдела бедра, – комментирует президент Россий­ской ассоциации по остеопорозу, профессор Ольга Михайловна ЛЕСНЯК (Санкт-Петербург). – Как правило, риск перелома позвонков в течение года после предшествующего перелома увеличивается в 6,1 раза независимо от минеральной плотности кости. При этом ситуации с множественными переломами требуют немедленного и эффективного вмешательства с целью улучшения качества костной ткани и быстрого снижения риска последующих переломов».

За последние несколько лет в терапии остеопороза был достигнут значительный прогресс благодаря появлению в арсенале врачей антирезорбтивных препаратов. Их действие заключается в подавлении остеокластов – клеток, разрушающих костную ткань, что способствует улучшению механической прочности и увеличивает минерализацию кости. Однако антирезорбтивная терапия только «консервирует», но не восстанавливает разрушенную микроархитектонику кости. Именно поэтому в тяжелых случаях остеопороза только прекращения потери костной ткани может быть недостаточно для предотвращения будущих переломов.

Как отметила вице-президент Российской ассоциации по остеопорозу, профессор Ольга Борисовна ЕРШОВА (Ярославль), основными критериями ответа на лечение антирезорбтивными препаратами являются отсутствие новых переломов и увеличение минеральной плотности кости. Однако необходимо помнить, что эффективное медикаментозное вмешательство снижает, но не устраняет риск переломов. Кроме того, лечение может быть слишком поздно начато, что существенно снижает его эффективность даже при хорошей приверженности пациента режиму терапии. «Что же касается пациентов с выраженными изменениями микроархитектоники костной ткани, исследования показали, что им предпочтительнее назначать терапию анаболическими препаратами, которые повышают функцию остеобластов – клеток, отвечающих за формирование новой костной ткани», – уточнила профессор О.Б. Ершова.

Препарат анаболического действия Форстео® представляет собой рекомбинантный активный фрагмент эндогенного человеческого паратиреоидного гормона (ПТГ1-34), который способствует формированию кости, влияя непосредственно на остеобласты, что по механизму действия принципиально отличает его от других средств, применяемых для лечения остеопороза. «Данные многочисленных клинических исследований показали, что терапия остеопороза прерывистыми дозами ПТГ1-34 не только способствует ремоделированию и образованию новой трабекулярной и кортикальной костной ткани, но и значительно стимулирует периостальное моделирование и повышает толщину кортикального слоя. Кроме того, терипаратид способствует улучшению архитектоники и прочности кости», – считает профессор Карлова университета Ян ШТЕПАН (Чехия, Прага).

Форстео® продемонстрировал убедительные результаты у пациенток с тяжелым постменопаузальным остеопорозом, которые в наибольшей степени подвержены риску развития повторных переломов. Как рассказала профессор Людмила Яковлевна РОЖИНСКАЯ (ФГБУ «Эндокринологический научный центр» Минздрава России, Москва), результаты клинического исследования, проведенного в России, показали, что лечение препаратом в виде ежедневных инъекций 20 мкг в течение 12 месяцев у женщин с постменопаузальным остеопорозом приводит к значительному увеличению минеральной плотности кости поясничного отдела позвоночника. При терапии Форстео® наблюдалось также улучшение качества жизни пациенток, снижалась интенсивность болей в спине, связанных с остеопоротическими переломами.

ФОРСТЕО — форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для п/к введения бесцветный, прозрачный.

[PRING] уксусная кислота ледяная — 0.41 мг, натрия ацетат безводный — 0.1 мг, маннитол — 45.4 мг, метакрезол — 3 мг, хлористоводородной кислоты раствор 10% и/или натрия гидроксида раствор 10% — q.s., вода д/и — q.s. до 1 мл.

2.4 мл — шприц-ручки (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Аналог паратиреоидного гормона. Рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон (ПТГ), получаемый с использованием штамма Escherichia coli (с помощью технологии рекомбинирования ДНК). Эндогенный ПТГ, представляющий собой последовательность из 84 аминокислотных остатков, является основным регулятором кальциевого и фосфорного метаболизма в костях и почках. Форстео (рекомбинантный человеческий ПТГ (1-34)) является активным фрагментом эндогенного человеческого ПТГ. Физиологическое действие ПТГ заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. ПТГ опосредованно увеличивает кишечную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию кальция, а также экскрецию фосфатов почками.

Биологическое действие ПТГ осуществляется за счет связывания со специфическими ПТГ-рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на кости и почки, как и ПТГ. Ежедневное однократное введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов. Это подтверждается повышением содержания маркеров образования костной ткани в сыворотке крови: костно-специфической ЩФ и проколлагена-I карбокситерминального пропептида (PICP). Повышение содержания маркеров образования костной ткани сопровождается вторичным повышением уровня маркеров костной резорбции в моче: N-телопептида (NTX) и деоксипиридинолина (DPD), что отражает физиологическое взаимодействие процессов формирования и резорбции костной ткани в ремоделировании скелета.

На фоне лечения терипаратидом увеличивается минеральная плотность костной ткани (МПКТ) всего тела на 5-10% (в т.ч. в поясничном отделе позвоночника, шейке бедренной кости и бедренной кости).

Процессы минерализации происходят без признаков токсического действия на клетки костной ткани, а сформированная под воздействием терипаратида костная ткань имеет нормальное строение (без образования ретикулофиброзной костной ткани и фиброза костного мозга).

Это интересно:  Мазь для суставов Доктор Трав: применение, противопоказания

Терипаратид снижает риск развития переломов независимо от возраста, исходных показателей костного метаболизма или величины МПКТ (относительное снижение риска возникновения новых переломов составляет 65%).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Терипаратид хорошо всасывается при п/к введении. Абсолютная биодоступность препарата составляет приблизительно 95%. Cmax терипаратида достигается через 30 мин после п/к введения препарата в дозе 20 мкг и превышает в 4-5 раз ВГН уровня ПТГ, с последующим снижением концентрации до неопределяемых величин в течение 3 ч.

Vd приблизительно равен 1.7 л/кг.

Подобно эндогенному ПТГ терипаратид не накапливается в костях или других тканях.

Метаболизм и выведение

T1/2 терипаратида при п/к введении составляет около 1 ч, что отражает время, требуемое на абсорбцию.

Периферический метаболизм ПТГ происходит преимущественно в печени посредством неспецифических ферментативных механизмов с последующей экскрецией почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Влияния возраста (возрастная группа от 31 до 85 лет) на фармакокинетику терипаратида не отмечено.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести (КК от 30 до 72 мл/мин) фармакокинетика препарата не изменяется.

Дозировки препарата ФОРСТЕО

Препарат назначают взрослым. Доза не зависит от возраста пациента.

Рекомендованная доза Форстео составляет 20 мкг, вводится 1 раз/сут п/к в область бедра или живота.

Максимальная продолжительность лечения препаратом Форстео составляет 18 месяцев. В случае перерыва в лечении препаратом Форстео, пациенты могут продолжать лечение другими препаратами.

Рекомендуется дополнительное назначение кальция и витамина D, если они поступают с пищей в недостаточном количестве.

Пациент должен быть обучен технике введения препарата (см. «Руководство по использованию шприц-ручки»).

Правила использования шприц-ручки

Форстео представляет собой раствор в шприц-ручке, предназначенной для индивидуального использования. Для каждой инъекции требуется новая стерильная игла. Каждая упаковка Форстео содержит «Руководство для пациентов», подробно описывающее правила обращения со шприц-ручкой.

Иглы для инъекций в комплект не входят. Шприц-ручку можно использовать с иглами для инсулиновых шприц-ручек (Becton Dickinson).

Препарат следует вводить сразу после того, как шприц-ручка вынута из холодильника.

После каждой инъекции шприц-ручку следует поместить в холодильник.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, фуросемидом, дигоксином, атенололом, а также с препаратами с замедленным высвобождением — дилтиаземом, нифидипином, фелодипином, нисолдипином не отмечалось.

Совместное назначение терипаратида с ралоксифеном или гормонозамещающей терапией не влияет на содержание кальция в сыворотке крови и в моче.

Однократное введение терипаратида не оказывает влияния на фармакодинамику дигоксина. Гиперкальциемия является предрасполагающим фактором к развитию интоксикации препаратами дигиталиса, поэтому терипаратид следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих препараты дигиталиса.

Применение ФОРСТЕО при беременности

Влияние лечения терипаратидом на развитие плода у человека не изучалось. Не следует назначать препарат при беременности.

Клинических исследований, направленных на выяснение, выделяется ли терипаратид с грудным молоком, не проводилось. Терипаратид не следует назначать кормящим матерям.

ФОРСТЕО — побочные действия

Со стороны системы кроветворения: часто (≥1%,<10%) - анемия.

Со стороны пищеварительной системы: часто (≥1%,<10%) - тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто (≥1%,<10%) - повышенное потоотделение.

Аллергические реакции очень редко ( < 0.1 %) вскоре после инъекции возникают острая одышка, отек ротовой полости/лица, генерализованная сыпь.

Условия и сроки хранения препарата ФОРСТЕО

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в холодильнике при температуре от 2° до 8° C. Не замораживать. Срок годности — 2 года.

Препарат, находящийся в употреблении, следует хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°С не более 28 дней.

Показания к использованию ФОРСТЕО

— лечение остеопороза у женщин в постменопаузном периоде;

— лечение первичного остеопороза или остеопороза, обусловленного гипогонадизмом, у мужчин.

Особые указания при приеме ФОРСТЕО

Действие терипаратида у пациентов с гиперкальциемией не изучалось, поэтому препарат не следует назначать таким пациентам из-за возможности обострения гиперкальциемии.

Перед началом лечения с применением терипаратида следует исключить гиперкальциемию, однако, регулярное наблюдение за концентрацией кальция в сыворотке крови не требуется.

Действие терипаратида у пациентов с активным течением мочекаменной болезни не изучалось. У пациентов с мочекаменной болезнью (острое течение или недавнее обострение) не следует применять терипаратид из-за риска обострения данного заболевания.

Забор крови для определения содержания кальция в крови следует производить не ранее, чем через 16 ч после последнего введения препарата Форстео, т.к. может наблюдаться кратковременное повышение содержания кальция в сыворотке крови после инъекции терипаратида. Постоянное наблюдение за концентрацией кальция во время лечения не требуется.

При приеме препарата Форстео могут наблюдаться редкие эпизоды кратковременной ортостатической гипотензии, которые возникают в течение 4 ч после введения препарата и проходят самостоятельно в течение от нескольких минут до нескольких часов при укладывании пациента в положение лежа на спине и не являются противопоказанием к дальнейшему лечению.

Ввиду недостаточности клинических данных при длительном лечении терипаратидом, рекомендуемый срок лечения не должен превышать 18 месяцев.

Форстео не подлежит использованию, если раствор в шприц-ручке мутный, окрашен или содержит инородные частицы.

Использование в педиатрии

Действие терипаратида у пациентов детского возраста не изучалось. Терипаратид не следует применять у пациентов детского возраста, подростков или молодых людей с открытыми эпифизарными зонами роста.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Медикаментозное средство Форстео является аналогом паратирина — гормона, производимого паращитовидными железами. Инъекции препарата способствуют формированию новой костной ткани, повышают содержание кальция, увеличивают плотность минералов в кости, при этом, медикамент не оказывает отравляющего воздействия на клетки и не приводит к формированию миелофиброза. Благодаря лечению медикаментом, у пациентов снижается риск переломов костей в любом возрасте. Основной действующий активный компонент – терипаратид. Терапевтический эффект достигается уже спустя 6 часов после инъекции.

Состав и форма выпуска

Медикаментозное средство производится в виде бесцветного прозрачного раствора, предназначенного для подкожных инъекций. Продается средство в тюбике-шприце по 1 мл. В состав медикаментозного средства входят следующие компоненты: • терипаратид; • этаноловая кислота; • пищевая добавка E262; • маннит; • метилфенол; • 10 % раствор соляной кислоты; • каустическая сода в виде раствора; • очищенная вода.

Показания к применению

Медикаментозное средство используется для терапии хронически прогрессирующего системного, обменного заболевания скелета, характеризующегося повышенной ломкостью костей, у женщин после наступления климакса. Кроме этого, медикамент эффективен при заболевании костей, характеризующемся в их повышенной ломкости, у мужчин при синдроме, сопровождающемся недостаточностью функций половых желез и нарушением синтеза половых гормонов.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

М.81.0. Постменопаузный остеопороз; М.81.4. Медикаментозный остеопороз; М.81.8. Другие остеопорозы; М.81.8.0. Остеопороз старческий; М.81.9. Остеопороз неуточненный.

Побочные эффекты

Использование медикаментозного средства Форстео может стать причиной проявления побочных признаков со стороны разных систем жизнедеятельности организма человека: • опорно-двигательный аппарат: болезненные ощущения в руках и ногах, непроизвольные сокращения мышц; • кроветворная система: малокровие; • нервная система: угнетенное состояние, болезненные ощущения в области головы, вестибулярные расстройства, заболевание седалищного нерва; • органы дыхания: нарушение частоты и глубины дыхания, нехватка воздуха, чрезмерное скопление воздуха в органах, вызывающее боли; • система пищеварения: чувство тошноты, рвотные позывы; • сердце и сосуды: усиленное биение сердца, болезненное учащённое сердцебиение, понижение кровяного давления; • метаболизм: аномально повышенный уровень липидов в крови, гипергидроз; • мочевая система: непроизвольное мочеиспускание, увеличенное образование мочи, боли при деуринации; • общие реакции организма: прилив крови к лицу, аллергия, вялость, упадок сил, болезненные ощущения в груди, общая слабость организма.

Противопоказания

Медикаментозное средство не рекомендуется к использованию при: • заболеваниях почек; • заболеваниях печени; • повышении концентрации кальция в плазме крови; • нарушениях образования костной ткани; • повышенной активности щелочной фосфатазы неопределенного происхождения; • радиотерапии костей; • распространении опухолевых клеток из места возникновения в другие отделы организма пациента; • вынашивании ребенка; • вскармливании ребенка грудью; • повышенной восприимчивости к компонентам препарата; • детям, не достигшим 18-летнего возраста.

Применение при беременности

Нет данных и показаний о воздействии медикамента на развивающийся в утробе матери плод, поэтому не рекомендуется использовать препарат женщинам, вынашивающим ребенка. В период использования медикамента рекомендуется также прекратить вскармливание младенца грудью.

Способ и особенности применения

Медикаментозное средство назначается к использованию лечащим врачом после проведения обследования, сбора анализов и определения точного анамнеза. Дозировка и продолжительность курса устанавливается также исключительно компетентным медицинским персоналом. Медикамент используется для подкожных инъекций, которые ставятся в область живота или бедер.

Рекомендуемая суточная дозировка составляет 20 мкг один раз в сутки. Максимальная продолжительность курса – два года. При острой нехватке кальция и кальциферола в организме, пациентам необходимо дополнительно назначать препараты, содержащие кальций или витамин D, а также соблюдать соответствующую диету, обогащенную минералом. Медикаментозное средство выпускается в виде шприц-тюбика для удобства использования. В комплекте идет инструкция по применению, которая содержит подробные сведения о правильном использовании лекарства, игла для инъекции в комплект не входит и приобретается отдельно. Вскрытую ампулу необходимо использовать только один раз. Повторное использование запрещено, остатки со средством необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами. Хранить медикамент следует в холодильной камере, и использовать сразу после извлечения. Перед уколом необходимо убедиться в целостности упаковки, стерильности шприца и иглы, а также тщательно помыть руки. В сутки необходимо ставить только один укол фармацевтического средства. Хранить медикамент следует в холодильной камере, нельзя хранить шприц-тюбик вместе с иглой, так как это нарушает стерильность и может стать причиной проявления инфекционных воспалительных процессов. Нельзя замораживать лекарство. Если медикаментозный раствор заморозился, то его нельзя размораживать, а необходимо выбросить, следуя санитарным нормам по утилизации фармацевтической продукции.

Это интересно:  Ортез на голеностопный сустав Оrlett Lab 201: инструкция

Терапия пациентов с заболеваниями печени

При заболеваниях печени назначать и использовать медикаментозное средство следует с особой осторожностью, так как нет данных и исследований о воздействии компонентов препарата Форстео на работоспособность органа.

Терапия пациентов с заболеваниями почек

Медикаментозное средство нельзя использовать при заболеваниях почек в тяжелой форме. При легкой и средней степени дисфункции почек применять Форстео следует с особой осторожностью и только по указанию и под контролем лечащего врача.

Терапия детей

Нет сведений о воздействии компонентов медикамента на растущий и развивающийся детский организм, поэтому назначать медикамент детям не рекомендуется.

Взаимодействие с другими медикаментами

Медикамент не оказывает воздействия на такие фармацевтические средства, как: • тиазидный диуретик средней силы Hydrochlorothiazide; • диуретик Furosemide; • кардиотоническое и антиаритмическое средство Digoxin; • избирательный адреноблокатор Atenolol; • блокатор кальциевых каналов Diltiazem; • гипотензивное средство Nifedipinum; • блокатор кальциевых каналов Felodipinum; • антагонист кальция Nisoldipine; • селективный модулятор эстрогеновых рецепторов Raloxifenum. О возможности совмещения использования лекарства Форстео с другими медикаментами следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Передозировка

При излишней дозе Форстео у пациента могут проявиться симптоматические признаки, такие как: • чувство тошноты; • снижение скорости реакции; • вялость и упадок сил; • понижение кровяного давления; • повышение концентрации кальция в плазме крови; • постуральная гипотония; • рвотные позывы; • вестибулярные расстройства; • болезненные ощущения в области головы. При наличии признаков передозировки пациенту необходимо обратиться к лечащему врачу, который окажет необходимую терапевтическую помощь для устранения симптомов и примет решение о корректировке дозировки или полной отмене средства.

Медикамент имеет ряд аналогов по составу и терапевтическому эффекту: • Famotidinum; • Famotidine STADA; • Famotidin-AKOS; • Quamatel mini; • Ulfamid; • Quamatel; • Famosan. Решение о смене медикамента Форстео и указание на применение аналога дает лечащий врач.

Условия продажи

Медикаментозное средство продается в аптечных пунктах только по назначению лечащего врача и при наличии рецептурного отпуска из медицинского учреждения. Самостоятельное применение не разрешено.

Условия хранения

Медикамент необходимо хранить в изолированном от досягаемости детьми месте при температуре от 2 до 8 °C. Хранить средство рекомендуется в холодильной камере, не допуская заморозки. Срок хранения медикамента составляет два года с даты изготовления.

ФОРСТЕО инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для п/к введения бесцветный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная — 0.41 мг, натрия ацетат (безводный) — 0.1 мг, маннитол — 45.4 мг, метакрезол — 3 мг, хлористоводородной кислоты раствор 10% и/или натрия гидроксида раствор 10% — q.s., вода д/и — q.s. до 1 мл.

2.4 мл — шприц-ручки (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие

Аналог паратиреоидного гормона. Рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон (ПТГ), получаемый с использованием штамма Escherichia coli (с помощью технологии рекомбинирования ДНК). Эндогенный ПТГ, представляющий собой последовательность из 84 аминокислотных остатков, является основным регулятором кальциевого и фосфорного метаболизма в костях и почках. Форстео ® (рекомбинантный человеческий ПТГ (1-34)) является активным фрагментом эндогенного человеческого ПТГ. Физиологическое действие ПТГ заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. ПТГ опосредованно увеличивает кишечную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию кальция, а также экскрецию фосфатов почками.

Биологическое действие ПТГ осуществляется за счет связывания со специфическими ПТГ-рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на кости и почки, как и ПТГ.

Ежедневное однократное введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов. Это подтверждается повышением содержания маркеров образования костной ткани в сыворотке крови: костно-специфической ЩФ и карбокситерминального пропептида проколлагена I типа (PICP). Повышение содержания маркеров образования костной ткани сопровождается вторичным повышением уровня маркеров костной резорбции в моче: N-телопептида (NTX) и дезоксипиридинолина (DPD), что отражает физиологическое взаимодействие процессов формирования и резорбции костной ткани в ремоделировании скелета.

Клиническая эффективность

В основное клиническое исследование терипаратида было включено 1637 пациенток с постменопаузным остеопорозом, средний возраст которых составил 69.5 лет.

На момент начала исследования 90% пациенток перенесли 1 или более переломов позвонков и средняя минеральная плотность кости (МПК) позвонков была эквивалентна Т-критерию -2.6. Все пациенты ежедневно принимали 1000 мг кальция и, по меньшей мере, 400 МЕ витамина D.

Результаты терапии терипаратидом в течение до 24 мес (средняя длительность терапии составляла 19 мес) свидетельствуют о статистически значимом снижении частоты переломов. Частота возникновения новых переломов позвонков (≥1 перелома, по результатам рентгенографии в начале и в конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 5% и 14.3% соответственно (снижение относительного риска — 65%).

Частота возникновения множественных переломов позвонков (≥2 переломов, по результатам рентгенографии в начале и в конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 1.1% и 4.9% соответственно (снижение относительного риска — 77%).

Частота возникновения невертебральных низкоэнергетических переломов (переломов при минимальной травме) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 2.6% и 5.5% соответственно (снижение относительного риска — 53%).

Частота возникновения основных невертебральных низкоэнергетических переломов (бедренная кость, лучевая кость, плечевая кость, ребра, кости таза) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 1.5% и 3.9% соответственно (снижение относительного риска — 62%).

После 19 мес лечения (средняя длительность терапии) было отмечено увеличение МПК поясничного отдела позвоночника и проксимального отдела бедренной кости по сравнению с плацебо на 9% и 4% соответственно (р ® представляет собой раствор в шприц-ручке, предназначенной для индивидуального использования. Для каждой инъекции требуется новая стерильная игла. Каждая упаковка Форстео ® содержит «Руководство для пациентов», подробно описывающее правила обращения со шприц-ручкой.

Иглы для инъекций в комплект не входят. Шприц-ручку можно использовать с иглами для инсулиновых шприц-ручек (Becton Dickinson). Препарат должен вводиться сразу после того, как шприц-ручка взята из холодильника. После каждой инъекции шприц-ручка должна быть помещена в холодильник.

Руководство по применению шприц-ручки Колтер ™

1. Снимите белый колпачок.

2. Прикрепите новую иглу: сорвите бумажный язычок, вставьте иглу непосредственно в картридж с лекарственным препаратом; плотно прикрутите иглу, снимите внешний защитный колпачок и отложите в сторону, не выбрасывая.

3. Установите дозу: оттяните черную пусковую кнопку до упора; убедитесь, что видна красная полоса, снимите внутренний защитный колпачок и выбросите его.

4. Введите дозу: аккуратно оттяните участок кожи на бедре или животе и введите иглу подкожно, нажмите черную пусковую кнопку до упора; удерживая, медленно сосчитайте до 5, затем извлеките иглу.

5. Проверьте дозу: после извлечения иглы убедитесь, что черная пусковая кнопка вдавлена до упора; если желтый стержень не виден, инъекция была проведена правильно; если желтый стержень виден после проведения инъекции, не проводите повторную инъекцию в тот же день; необходимо установить шприц-ручку Колтер ™ в исходное положение.

6. Удалите иглу: наденьте внешний защитный колпачок на иглу; полностью открутите иглу, 3-5 раз повернув внешний защитный колпачок; снимите иглу и утилизируйте в соответствии с рекомендациями лечащего врача; снова наденьте белый колпачок; поместите шприц-ручку Колтер ™ в холодильник сразу же после использования.

Мытье и хранение

Мытье шприц-ручки Колтер ™

— Протирайте влажной тканью с внешней стороны.

— Не помещайте шприц-ручку Колтер ™ в воду, не мойте и не чистите с помощью каких-либо жидкостей.

Хранение шприц-ручки Колтер ™

— Поместите шприц-ручку Колтер ™ в холодильник сразу же после использования. Ознакомьтесь с условиями хранения в Инструкции по применению лекарственного препарата и следуйте им.

— Не храните шприц-ручку Колтер ™ с прикрепленной иглой, поскольку это может привести к образованию воздушных пузырей в картридже с препаратом.

— Храните шприц-ручку Колтер ™ с надетым белым колпачком.

— Никогда не храните шприц-ручку Колтер ™ в морозильной камере.

— Если лекарственный препарат был заморожен, выбросите устройство и используйте новую шприц-ручку Колтер ™ .

— Если вы забыли поместить шприц-ручку Колтер ™ в холодильник, не выбрасывайте шприц-ручку. Поместите шприц-ручку в холодильник и свяжитесь с Производителем.

Утилизация игл шприц-ручки и устройства

Утилизация игл шприц-ручки и устройства шприц-ручки Колтер ™

— Перед утилизацией шприц-ручки Колтер ™ следует убедиться, что игла шприц-ручки удалена.

— Утилизируйте шприц-ручку Колтер ™ и использованные иглы в соответствии с указаниями вашего лечащего врача, в соответствии с локальными требованиями и порядком, установленном в вашем медицинском учреждении.

— Утилизируйте устройство в течение 28 дней после первого использования.

Побочное действие

Общий профиль безопасности

Наиболее часто: побочными реакциями были боль в конечностях, тошнота, головная боль и головокружение.

В клинических исследованиях терипаратида сообщалось как минимум об одном побочном явлении у 82.8% пациентов в группе терапии терипаратидом и у 84.5% пациентов в группе плацебо.

Это интересно:  Хондромикс — инструкция по применению, цена и отзывы

Побочные явления, выявленные в ходе клинических исследований и постмаркетинговых исследований терипаратида, представлены ниже с разделением по частоте встречаемости: очень часто (≥10%), часто (от ≥1% до 2.76 ммоль/л), гиперурикемия; редко — гиперкальциемия (>3.25 ммоль/л).

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, ишиалгия, обморок.

Со стороны психики: часто — депрессия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения, понижение АД; нечасто — тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка; нечасто — эмфизема.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, грыжа пищеводного отверстия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; нечасто — геморрой.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — боль в конечностях; часто — мышечные судороги; нечасто — миалгия, артралгия, боль или спазм в спине*.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — недержание мочи, полиурия, императивные позывы к мочеиспусканию, мочекаменная болезнь; редко — нарушение функции почек/почечная недостаточность.

Аллергические реакции: редко — вскоре после инъекции наблюдались острая одышка, отек лица, крапивница, боль в груди, отеки (в основном периферические).

Общие реакции: часто — чувство усталости, астения.

Местные реакции: часто — легкие и преходящие явления в месте инъекции, такие как боль, припухлость, эритема, зуд, образование синяков и незначительное кровотечение в месте инъекции; нечасто — реакция в месте инъекции, эритема в месте инъекции.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — увеличение массы тела, шумы в сердце, повышение концентрации ЩФ.

*Тяжелые случаи судорог или боли в спине были отмечены в течение нескольких минут после инъекции.

Описание отдельных реакций

Следующие побочные реакции встречались в клинических исследованиях в группе терипаратида с частотой ≥1% по сравнению с группой плацебо: вертиго, тошнота, боль в конечностях, головокружение, депрессия, одышка.

При применении терипаратида возможно повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. По данным клинических исследований в группе терипаратида у 2.8% пациентов повышалась концентрация мочевой кислоты в крови выше ВГН по сравнению с 0.7% пациентов в группе плацебо. Тем не менее, повышение концентрации мочевой кислоты в крови не оказывало негативного влияния на течение подагры, артралгии или мочекаменной болезни.

В крупных клинических исследованиях у 2.8% пациенток были обнаружены антитела с перекрестной реакцией с терипаратидом. Как правило, антитела появлялись после 12 мес терапии и пропадали после прекращения терапии. В связи с появлением антител не было выявлено никаких признаков реакции гиперчувствительности, аллергических реакций, влияния на концентрацию кальция или влияния на терапевтический ответ в отношении минеральной плотности костной ткани.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к терипаратиду или вспомогательным компонентам препарата;

— почечная недостаточность тяжелой степени;

— метаболические заболевания костей, за исключением первичного остеопороза (включая гиперпаратиреоз и болезнь Педжета);

— повышение активности ЩФ неясного генеза;

— предшествующая лучевая терапия костей скелета;

— метастазы в кости или опухоли костей в анамнезе;

— лактация (период грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Влияние лечения терипаратидом на развитие плода у человека не изучалось. Применение препарата у беременных женщин противопоказано.

Клинических исследований, направленных на выяснение, выделяется ли терипаратид с грудным молоком, не проводилось. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Особые указания

Действие терипаратида у пациентов с гиперкальциемией не изучалось, поэтому препарат не следует назначать таким пациентам из-за возможности прогрессирования гиперкальциемии. Перед началом лечения с применением терипаратида следует исключить гиперкальциемию, однако регулярное наблюдение за концентрацией кальция в сыворотке крови не требуется.

Действие терипаратида у пациентов с активным течением мочекаменной болезни не изучалось. У пациентов с мочекаменной болезнью (острое течение или недавнее обострение) не следует применять терипаратид из-за риска обострения данного заболевания.

У пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести необходимо проявлять осторожность при применении терипаратида. При легкой степени нарушения функции почек особая осторожность не требуется.

Данные о применении терипаратида у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, в связи с чем терипаратид у этой группы пациентов следует применять с осторожностью.

У пациентов со стабильным течением хронической сердечной недостаточности (ХСН) после применения двух доз терипаратида по 20 мкг клинически значимых изменений фармакокинетики, АД, ЧСС или других показателей безопасности выявлено не было. Коррекции дозы при применении препарата у пациентов с ХСН I-III функционального класса (по NYHA) не требуется.

Забор крови для определения содержания кальция в крови следует производить не ранее, чем через 16 ч после последнего введения препарата Форстео ® , т.к. может наблюдаться кратковременное повышение содержания кальция в сыворотке крови после инъекции терипаратида. Постоянное наблюдение за концентрацией кальция во время лечения не требуется.

При приеме препарата Форстео ® могут наблюдаться редкие эпизоды кратковременной ортостатической гипотензии, которые возникают в течение 4 ч после введения препарата и проходят самостоятельно в течение от нескольких минут до нескольких часов при укладывании пациента в положение лежа на спине и не являются противопоказанием к дальнейшему лечению.

Ввиду недостаточности клинических данных при длительном лечении терипаратидом, рекомендуемый срок лечения не должен превышать 24 мес.

Терипаратид может вызывать незначительное увеличение концентрации кальция в моче, но по результатам клинических исследований частота гиперкальциурии при приеме терипаратида не отличается от таковой в группе плацебо.

Форстео ® не подлежит использованию, если раствор в шприц-ручке мутный, окрашен или содержит инородные частицы.

Использование в педиатрии

Действие терипаратида у пациентов детского возраста не изучалось. Терипаратид не следует применять у пациентов детского возраста, подростков или молодых людей с открытыми эпифизарными зонами роста.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Терипаратид оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. У некоторых пациентов, принимавших терипаратид, отмечались преходящие явления ортостатической артериальной гипотензии или головокружения. Пациентам с такими симптомами следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами до тех пор, пока симптомы не исчезнут.

Передозировка

В ходе клинических исследований терипаратида о случаях передозировки не сообщалось.

Терипаратид применялся в однократной дозе до 100 мкг и в повторных дозах по 60 мкг/сут в течение 6 недель.

Из постмаркетинговых данных известно о случаях ошибок в применении, при которых одномоментно было введено все содержимое шприц-ручки в дозе до 800 мкг терипаратида. Были зарегистрированы следующие транзиторные явления: тошнота, слабость/заторможенность и снижение АД. В некоторых случаях при передозировке не было зарегистрировано никаких побочных реакций. О смертельных случаях, связанных с передозировкой, не сообщалось.

Симптомы: возможны гиперкальциемия с отсроченным началом и развитие ортостатической гипотензии, тошнота, рвота, головокружение, головная боль.

Лечение: специального антидота не существует. При подозрении на передозировку рекомендуется отмена терипаратида, контроль содержания сывороточного кальция и проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, фуросемидом, дигоксином, атенололом, а также с препаратами с замедленным высвобождением — дилтиаземом, нифедипином, фелодипином, нисолдипином не отмечалось.

Совместное назначение терипаратида с ралоксифеном или гормонозамещающей терапией не влияет на содержание кальция в сыворотке крови и в моче.

Терипаратид в однократной дозе не влияет на эффект дигоксина на период систолы (от начала зубца Q на ЭКГ до закрытия аортального клапана, что является показателем влияния дигоксина на кардиологический эффект кальция). Тем не менее, т.к. терипаратид может вызвать транзиторное повышение концентрации кальция в крови (и тем самым, быть предрасполагающим фактором к развитию интоксикации препаратами дигиталиса), следует проявлять осторожность при применении терипаратида у пациентов, принимающих дигоксин.

Совместное применение терипаратида и гидрохлоротиазида в дозе 25 мг не влияло на эффект 40 мкг терипаратида на концентрацию кальция в сыворотке крови. Влияние комбинации терипаратида с гидрохлоротиазидом в более высоких дозах на концентрацию кальция в крови не изучалось.

При совместном применении фуросемида в/в в дозах от 20 до 100 мг с терипаратидом в дозе 40 мкг у здоровых добровольцев и у пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени (КК от 13 до 72 мл/мин) наблюдалось небольшое увеличение концентрации кальция в сыворотке крови (2%) и увеличение концентрации кальция в моче при 24-часовом исследовании (37%); данное изменение не является клинически значимым.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в холодильнике при температуре от 2° до 8° C. Не замораживать. Срок годности — 2 года.

Препарат, находящийся в употреблении, следует хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°С не более 28 дней.

Статья написана по материалам сайтов: medi.ru, umedp.ru, www.baby.ru, wer.ru, glavzdorov.ru.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector