Фосаванс Форте: инструкция по применению, отзывы, аналоги, дозировки

4 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.

Препарат Фосаванс форте представляет собой комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества: алендроната натрия тригидрат и колекальциферол (витамин D3).

Алендронат натрия — бисфосфонат, который ингибирует опосредованный остеокластами процесс костной резорбции, не оказывая прямого влияния на образование новой костной ткани. Доклинические исследования показывают, что алендронат преимущественно локализуется в зонах активной резорбции кости. Он подавляет активность остеокластов, но не оказывает влияния на привлечение и прикрепление остеокластов. Во время лечения алендронатом формируется нормальная костная ткань.

Витамин D3 образуется в коже путем превращения 7-дегидрохолестерина в витамин D3 под действием ультрафиолетового излучения. При недостатке солнечного света витамин D3 является незаменимым компонентом пищи.

Витамин D3 метаболизируется до 25-гидроксивитамина D3 в печени, где и происходит его накопление. Превращение его в активный кальций-мобилизирующий гормон 1,25-дигидроксивитамин D3 (кальцитриол) происходит в почках и тщательно регулируется. Основное действие 1,25-дигидроксивитамина D3 заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также в регуляции уровня кальция в плазме, выведения кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции.

Витамин D3 необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D3 развивается в тех случаях, когда, пребывание на солнце и потребление витамина D3 с пищей не покрывают потребностей человека. Гиповитаминоз вызывает отрицательный баланс кальция, потерю костной массы, повышенный риск переломов. В тяжелых случаях витаминная недостаточность приводит к вторичному гипопаратиреозу, гипофосфатемии; миастении и остеомаляции с дальнейшим возрастанием риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом. Дополнительный прием витамина D3 снижает эти риски и их последствия.

Биодоступность алендроната в дозе 5-70 мг при приеме внутрь натощак не позднее чем за 2 ч до стандартного завтрака, составляет 0,64 % у женщин и 0,6 % у мужчин от внутривенной дозы. При приеме алендроната натощак за час или полчаса до стандартного завтрака биодоступность снижалась до 0,46 % и 0,39 % соответственно. При остеопорозе алендронат эффективен при применении натощак не позднее чем за 30 мин до первого приема пищи или жидкости.

Биодоступность алендроната в комбинированном препарате Фосаванс форте (70 мг/5600 ME) эквивалентна его биодоступности в таблетке алендроната 70 мг.

Биодоступность алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 ч после стандартного завтрака. Одновременный прием алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает его биодоступность приблизительно на 60 %.

Исследования на крысах показывают, что после внутривенного введения в дозе 1 мг/кг алендронат распределяется в мягкие ткани, а затем быстро перераспределяется в кости либо выводится с мочой. У человека средний объем распределения в равновесном состоянии, за исключением костной ткани, составляет по меньшей мере 28 л. При пероральном приеме в терапевтических дозах концентрация алендроната в плазме крови не поддается аналитическому определению (менее 5 нг/мл). Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78 %.

Нет данных о том, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.

После однократного внутривенного введения алендроната, меченного 14 С, приблизительно 50 % радиоактивного алендроната выводится с мочой в течение 72 ч. Выведение меченного алендроната с калом было незначительным или не определялось. После однократного внутривенного введения алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 мл/мин, системный клиренс не превышает 200 мл/мин. Через 6 часов после внутривенного введения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95 %. Конечный период полувыведения у человека превышает 10 лет, что отражает высвобождение алендроната из костей скелета. Алендронат не выводится через кислотный или основный почечный транспорт у крыс, его влияние на выведение других лекарственных препаратов этим путем у человека не предполагается.

При применении препарата Фосаванс форте 70 мг/5600 ME у здоровых добровольцев (мужского и женского пола) после утреннего сна натощак за 2 часа до приема пищи средняя площадь под кривой концентрация-время (AUC0-80 ч) для витамина D3, (без поправки на эндогенный витамин D3) составляет 490,2 нг×ч/мл. Средняя максимальная концентрация в сыворотке (Cmax) витамина D3 составляет 12,2 нг/мл, а среднее время достижения максимальной концентрации в сыворотке (Тmax) составляет 10,6 ч. Биодоступность 5600 ME витамина D3 в препарате Фосаванс форте сходна с биодоступностью 5600 ME витамина D3 при изолированном приеме.

После всасывания витамин D3 поступает в кровь в составе хиломикронов и быстро распределяется в основном в печень, где метаболизируется до его основной формы накопления 25-гидроксивитамина D3. Меньшие количества распределяются в жировую и мышечную ткани, где кумулируются в виде витамина D3 для дальнейшего постепенного высвобождения в кровоток. Витамин D3 циркулирует в кровотоке, связанный с витамин-D-связывающим белком.

Витамин D3 быстро метаболизируется путем гидроксилирования в печени до 25-гидроксивитамина D3, который в свою очередь метаболизируется в почках до 1,25-дигидроксивитамина D3, являющегося биологически активной формой витамина. Перед выведением витамина происходит его дальнейшее гидроксилирование. Незначительное количество витамина D3 перед выведением подвергается глюкуронированию.

При приеме радиоактивного витамина D3 у здоровых лиц средняя экскреция радиоактивного колекальциферола с мочой составляла 2,4 % спустя 48 ч, с калом — 4,9 % спустя 4 сут. В обоих случаях радиоактивный колекальциферол выводился преимущественно в виде метаболитов.

Средний период полувыведения витамина D3 после перорального приема препарата Фосаванс форте 70 мг/5600 ME составляет приблизительно 24 ч.

Доклинические исследования показывают, что алендронат, не поступивший в костную ткань, быстро выводится с мочой. После многократного внутривенного введения в общей дозе до 35 мг/кг у животных, доказательств отложения препарата в костях не обнаружено.

Несмотря на отсутствие клинических данных, вероятно, что, как и у животных, при нарушении почечной функции выведение алендроната с мочой ухудшается. При нарушении функции почек возможно усиление накопления алендроната в костной ткани.

— для лечения постменопаузального остеопороза у пациентов, дополнительно не принимающих препараты витамина D и находящихся в группе риска по развитию дефицита витамина D. Препарат снижает риск переломов позвонков и бедра;

— для повышения костной массы у мужчин с остеопорозом.

— заболевания пищевода, замедляющие его опорожнение, например, стриктуры или ахалазия;

— неспособность сидеть или стоять прямо в течение 30 минут;

— гиперчувствительность к любому компоненту препарата;

— тяжелая почечная недостаточность (КК 1/10); частые (> 1/100, 1/1000, 1/10000, 1

1 См. раздел «Особые указания»

2 В клинических исследованиях частота была сопоставимой для группы препарата и группы плацебо.

3 См. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»

4 Данная нежелательная реакция была установлена в ходе постмаркетингового наблюдения. Частота «редкие» была установлена на основании соответствующих клинических исследований.

5 Установлено при постмаркетинговом применении.

При. передозировке возможны гипокальциемия, гипофосфатемия и нежелательные реакции со стороны верхнего отдела ЖКТ: диспепсия, изжога, эзофагит, гастрит, язва желудка и пищевода.

Специфического лечения передозировки алендроната нет. При передозировке препарата Фосаванс форте следует принять молоко или антациды для связывания алендроната. Во избежание раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение.

Всасывание алендроната может нарушаться, если препарат принимается одновременно с пищей, напитками (включая минеральную воду), препаратами кальция, антацидами и другими лекарственными препаратами для перорального применения. В связи с этим интервал между приемом препарата Фосаванс форте и другими лекарственными препаратами, принимаемыми внутрь, должен составлять не менее 30 минут.

Поскольку применение НПВП связано с развитием эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, следует соблюдать осторожность при одновременном применении НПВП и алендроната.

Олестра, минеральные масла, орлистат, а также секвестранты желчных кислот (колестирамин, колестипол) могут затруднять всасывание витамина D.

Противосудорожные препараты, циметидин, тиазидные диуретики могут ускорять катаболизм витамина D.

Нежелательные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ

Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. В связи с возможностью ухудшения, основного заболевания во время приема алендроната, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ, например, при дисфагии, заболевании пищевода, гастрите, дуодените, язве, а также при серьезном заболевании ЖКТ, перенесенном, в предшествующие 12 месяцев, например, пептическая язва, при желудочно-кишечном кровотечении, хирургической, операции на верхних отделах ЖКТ, за исключением пиролопластики. Для пациентов с диагностированным пищеводом Барретта вопрос о назначении алендроната должен решаться индивидуально на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску.

При лечении алендронатом известны случаи побочных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжелой форме, требовавших стационарного лечения, и в редких случаях осложнявшихся формированием стриктуры. В связи с этим врачам необходимо уделять особое внимание любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить прием алендроната и обратиться к врачу при появлении симптомов раздражения пищевода, таких как дисфагия, боль при глотании или боль за грудиной, появление или усиление изжоги.

Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у тех пациентов, которые нарушают рекомендации по приему алендроната и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Чрезвычайно важно полностью проинформировать пациентов о значении соблюдения правил приема препарата и убедиться в том, что они поняли это. Следует предупредить их о том, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций.

Хотя в расширенных клинических испытаниях алендроната повышение риска не отмечалось, в постмаркетинговых отчетах сообщалось о редких случаях развития.язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной.

У больных раком, при лечении которых проводилось внутривенное введение бисфосфонатов, отмечались случаи остеонекроза челюсти, обусловленного главным образом предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией . (в т.ч. остеомиелитом). Многие из них также получали химиотерапию и глюкокортикостероиды.

Также известны случаи остеонекроза челюсти у пациентов с остсопорозом при приеме внутрь бисфосфонатов.

При оценке индивидуального риска развития некроза челюсти следует учитывать следующие факторы риска:

— сила действия бисфосфоната (наивысшая у золедроновой кислоты), путь введения (см. выше) и общая доза;

— рак, химиотерапия, радиотерапия, глюкокортикостероиды, курение;

— болезни зубов в анамнезе, плохая гигиена полости рта, парадонтоз, инвазивные стоматологические процедуры и плохо подобранные протезы.

Перед началом терапии пероральными бисфосфонатами пациентам с неудовлетворительным стоматологическим статусом рекомендуется стоматологический осмотр и превентивные лечебные мероприятия.

Во время курса бисфосфонатов таким пациентам рекомендуется по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. Если у больного развился остеонекроз во время терапии бисфосфонатами, хирургическое стоматологическое лечение может ухудшить его состояние. Неизвестно, уменьшает ли прекращение приема бисфосфонатов риск остеонекроза челюсти у пациентов, которым требуются стоматологические процедуры. В каждом случае решение должен принимать лечащий врач на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску для конкретного пациента.

Это интересно:  Аппликатор Кузнецова при грыже позвоночника: применение, польза

Во время терапии бисфосфонатами следует разъяснить пациентам важность правильной гигиены полости рта, профилактических осмотров, а также предупредить их о необходимости сообщения любых симптомов со стороны полости рта, например подвижности зубов, боли или появлении припухлости.

Боль в костях и мышцах

Известно о случаях появления болей в костях, суставах и/или мышцах во время курса бисфосфонатов. Во время постмаркетингового применения в редких случаях данные симптомы были выраженными и/или приводили к инвалидности. Время появления симптомов варьировало от одного дня до нескольких месяцев после начала лечения. У большинства пациентов симптомы разрешались после прекращения лечения. У некоторых из них симптомы появлялись снова при возобновлении приема того же препарата или другого бисфосфоната.

Атипичные переломы бедра

Известно о случаях подвертельных или диафизарных переломов бедра при лечении бисфосфонатами, главным образом у больных, получающих длительную терапию по поводу остеопороза. Эти поперечные или косые переломы могут возникнуть по всей длине бедра от малого вертела бедренной кости до надмыщелкового расширения. Данные переломы происходят после.незначительной травмы или без нее, некоторые пациенты испытывают сильную боль в бедре или паховой области, которая часто сочетается с рентгенологическими симптомами стрессовых переломов, за недели или месяцы до появления полной картины перелома бедра. Переломы часто бывают двусторонними, поэтому у пациентов с переломом бедра, принимающих бисфосфонаты, следует обследовать второе (контралатеральное) бедро. Известно, что данные переломы плохо срастаются. При подозрении на атипичный перелом бедра следует рассмотреть возможность прекращения терапии бисфосфонатами до проведения индивидуальной оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску.

Во время терапии бисфосфонатами следует рекомендовать пациентам сообщать о любых болях в бедре или в паховой области. Всех пациентов, поступивших с такими жалобами, необходимо осматривать на предмет перелома бедра.

Препарат Фосаванс форте противопоказан пациентам с почечной недостаточностью при скорости клубочковой фильтрации менее 35 мл/мин.

Костный и минеральный метаболизм

Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов и возраста.

При наличии гикальциемии концентрацию кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения препаратом Фосаванс форте.

Другие нарушения минерального обмена (например, дефицит витамина D и гипопаратиреоз) также должны быть эффективно пролечены до начала лечения препаратом Фосаванс форте. Содержание витамина D в препарате Фосаванс форте недостаточно для коррекции гиповитаминоза D. У пациентов с данными нарушениями во время лечения препаратом Фосаванс форте необходимо контролировать концентрацию кальция в сыворотке и симптомы гипокальциемии.

Поскольку алендронат увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может наблюдаться снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови, особенно при приеме глюкокортикостероидов, понижающих всасывание кальция. Обычно такое снижение небольшое и бессимптомное. Тем не менее, известны редкие случаи симптоматической гипокальциемии, которая иногда достигала тяжелой степени и развивалась у пациентов с соответствующей предрасположенностью (например, гипопаратиреоз, гиповитаминоз D и мальабсорбция кальция).

Витамин D3 может способствовать повышению выраженности гиперкальциемии и/или гиперкальциурии при применении у пациентов, с заболеваниями, вызывающими неконтролируемую гиперпродукцию кальцитриола (например, лейкоз, лимфома, саркоидоз). У таких пациентов необходимо контролировать содержание кальция в моче и
сыворотке.

У пациентов с мальабсорбцией может отмечаться нарушение всасывания витамина D3.

Данный лекарственный препарат содержит лактозу и сахарозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы и галактозы, лактазной недостаточности, глюкозо-галактозной мальабсорбции и сахаразно-изомальтазной недостаточности не следует принимать данный лекарственный препарат.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Нет данных о том, что препарат Фосаванс форте непосредственно влияет на способность управлять автомобилем или использовать другие механизмы. Некоторые нежелательные явления; например, нечеткость зрения, головокружение, сильная боль, в суставах или мышцах (см. раздел Побочное действие»), наблюдающиеся при приеме препарата Фосаванс форте, могут влиять на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Препарат Фосаванс форте предназначен для лечения женщин только в постклимактерическом периоде и противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Данные о применении препарата Фосаванс форте при беременности отсутствуют. Исследования алендроната на животных не выявили прямого повреждающего действия в отношении беременности, развития эмбриона/плода или постнатального развития. Применение алендроната у крыс при беременности вызывало нарушение родовой деятельности вследствие гипокальциемии. Исследования на животных показывают гиперкальциемию и репродуктивную токсичность при применении витамина D в высоких дозах.

Неизвестно, проникает ли алендронат в грудное молоко. Колекальциферол и некоторые активные метаболиты проникают в грудное молоко.

Бисфосфонаты встраиваются в костную ткань, из которой они постепенно высвобождаются в течение многих лет. Количество бисфосфоната, которое может встроиться в кость и, таким образом, попасть обратно в системный кровоток, прямо пропорционально дозе и продолжительности применения бисфосфоната. Данные о риске для плода у человека отсутствуют, однако существует теоретический риск повреждения плода, особенно костного скелета, если беременность наступит по завершении курса бисфосфоната. Влияние таких переменных, как длительность периода между прекращением терапии бисфосфонатом и зачатием, конкретный вид бисфосфоната и способ введения (внутривенный или пероральный) в отношении данного риска не изучалось.

Содержание

Препарат для укрепления костей — Фосаванс

Проблема хрупкости костей очень актуальна, особенно для жителей регионов с небольшим количеством солнечных дней в году. Недостаток витамина Д и кальция приводит к тому, что костная ткань со временем разрушается, развивается остеопороз. Восполнить этот пробел призван специальный препарат Фосаванс. Его особая формула позволяет быстро восстановить костную и хрящевую ткань, вернуть костям прочность и упругость.

Медикамент имеет две разновидности: Фосаванс и Фосаванс Форте. Их использование абсолютно идентично. Разница состоит только в количестве основного вещества. Оба препарата производятся в Испании под контролем Нидерландской компании «Мерк Шарп и Доум Б.В.».

Фосаванс – состав, форма выпуска

Лекарство Фосаванс выпускается в виде пилюль белого оттенка продолговатой формы. Каждая пилюля имеет двухсторонний отпечаток: с одной стороны число «710», а с другой – рисунок в виде кости. Таблетки упаковываются в блистеры по 2 или 4 штуки, а затем укладываются в картонные коробки. В Москве цена на Фосаванс составляет от 900 рублей.

Согласно инструкции, основными веществами Фосаванса являются алендроновая кислота и колекальциферол (или витамин Д3). Одна пилюля включает в себя 70 миллиграммов алендроновой кислоты и 70 миллиграммов колекальциферола.

  • Безводная лактоза;
  • Микрокристаллическая целлюлоза;
  • Коллоидный диоксид кремния;
  • Кроскарамеллоза натрия;
  • Стеарат магния.

Фосаванс Форте – состав, форма выпуска

Фосаванс Форте производится в виде вытянутых по форме пилюль белого оттенка. В картонной коробке содержится один блистер с четырьмя пилюлями. Купить Фосаванс Форте в Москве можно по цене от 1100 рублей.

Фармакология

Фосаванс представляет собой лекарственное средство для борьбы с разрушением костной ткани и лечения остеопороза. Для чего необходимы организму алендроновая кислота и колекальциферол?

Алендроновая кислота

Алендроновая кислота относится к веществам из разряда бисфосфонатов. Эта группа веществ способствует сохранению и восстановлению костной ткани. Благодаря свойству алендроната накапливаться в пораженной зоне, костная ткань постепенно восстанавливается, формируется здоровая кость.

Также одним из преимуществ является полное отсутствие к привыканию.

Колекальциферол (витамин ДЗ)

Витамин Д3 является незаменимым компонентом для правильного развития костей. В организм он попадает вместе с солнечными лучами и продуктами питания. С помощью витамина Д3 кальций и фосфор всасываются в пищеварительный тракт, сохраняются в организме на необходимом уровне, формируют правильную костную ткань, выводятся через почки.

При недостатке витамина Д3 в человеческом организме начинаются патологические изменения в костной из-за утраты кальция. Результатом дисбаланса становится высокая вероятность получения переломов и длительное восстановление после них.

При почти полном отсутствии витамина Д3 в организме может развиться:

  1. Гипопаратиреоз (неспособность кишечника всасывать кальций);
  2. Гипофосфатемия (патологически низкое содержание фосфатов в крови);
  3. Миастения (патологическая мышечная утомляемость);
  4. Остеомаляция (нарушение баланса кальция и фосфора в крови).

Фармакокинетическое воздействие

Каждое основное вещество препарата Фосаванс имеет свой механизм воздействия на пораженный участок. Какие стадии проходят алендроновая кислота и колекальциферол в организме человека?

Алендроновая кислота

  • Как всасывается?

Наиболее результативным способом достижения максимального количества вещества до пораженного участка является его прием за полчаса (не позже) до завтрака или стакана жидкости. В этом случае биодоступность насчитывает 0,64% в женском организме и 0,6% в мужском. Если препарат был принят за два часа до еды или через два часа после, то биодоступность понижается в полтора раза.

Единовременный прием лекарства вместе с жидкостью (кофе, сок из апельсинов) уменьшает скорость всасывания алендроновой кислоты более чем на половину.

В случае необходимости единовременного приема с гормональным препаратом Преднизон нет никаких клинически подтвержденных данных о патологическом изменении количества алендроната. Увеличение скорости всасывания составило от 20 до 45%.

Клинические исследования проводят такие данные по распределению алендроновой кислоты по организму:

  1. При внутривенном введении средний показатель объема распределения вещества по организму (исключением является костная ткань) равен примерно двадцать восемь литров;
  2. При пероральном приеме у медиков нет точных сведений о том, в каких объемах вещество распределяется по организму, за основу берется цифра 5 нанограммов на миллилитр;
  3. Процент связывания алендроната с белками крови достаточно высок и находится на отметке 78.

  • Как происходит процесс распада?

Точных сведений о том, как алендроновая кислота метаболизируется в организме, не имеется.

Период выведения алендроновой кислоты вместе с мочой составляет трое суток (72 часа). За это время выводится примерно половина однократной дозы вещества. Уровень концентрации в плазме крови уменьшается на 95% уже через шесть часов после того, как лекарство было принято. Скорость системного очищения плазмы крови насчитывает 200 миллилитров в минуту.

В конечном итоге костная ткань освобождается от алендроновой кислоты через десять лет. Именно столько составляет период полувыведения вещества. Выведение алендроната через печень не предполагается.

  • Как влияет на процесс выведения алендроновой кислоты почечная недостаточность?
Это интересно:  Адгелон: инструкция по применению, цена и состав

Согласно медицинским испытаниям, не поступивший в костную ткань алендронат выводится вместе с мочой за очень короткое время даже при постоянном приеме средства.

Колекальциферол

  • Как всасывается?

Максимальное количество витамина Д3 в плазме крови, независимо от пола человека, достигается через 12 часов после того, как средство было принято (за два часа до еды).

Распределение колекальциферола происходит в составе хиломикронов. В печени вещество распадается до своей ключевой формулы (25-гидроксивитамин Д3). В жировой и мышечной ткани концентрируется несколько меньшее количество вещества, после чего оно попадает в кровь и связывается с белком.

Колекальциферол, после попадания в печень, проходит процесс окисления и преобразовывается в 25-гидроксивитамин Д3. После переработки печенью, вещество поступает в почки и распадается до биологически активной формулы (1,25-дигидроксивитамин Д3). Весь последующий процесс выведения связан с окислением и полным распадом витамина Д3.

Калекольциферол выводится из организма вместе с мочой в течение суток. Для сравнения чистый витамин Д3 выводится за двое суток с мочой, за четверо суток – с калом.

Инструкция по применению предписывает прием лекарства Фосаванс следующим категориям пациентов:

  1. Женщинам – в качестве профилактического и лечебного средства от остеопороза в постменструальный период для исключения риска переломов и повышения уровня витамина Д3;
  2. Мужчинам – в профилактических и лечебных целях, способствующих накоплению в организме витамина Д3 и исключению вероятности переломов.

Как применять Фасованс?

Терапия с помощью средств Фосаванс и Фосаванс Форте проходит по одинаковой схеме:

  • Медикамент принимается в утреннее время на голодный желудок за тридцать минут до еды;
  • Однократной дозой считается 1 пилюля в семь дней, так как количество витамина Д3 в Фосавансе покрывает нехватку организма в этом веществе в неделю;
  • Пилюля проглатывается целиком и запивается большим количеством воды без газа (запивание другой жидкостью снижает скорость всасывания основных веществ);
  • Дополнительный прием лекарств, содержащих кальций и витамин Д3 возможен, если необходимое количество вещество не поступает в кости вместе с пищей;
  • Особенных указаний в использовании средства пациентам старшего возраста, с диагнозом почечная недостаточность, легкой стадией остеопороза нет.

Лучше всего пропивать лекарство в строго определенные дни и время. Если по какой-либо причине прием был пропущен, то можно принять пилюлю на следующий день, но не две пилюли в один день. А затем снова вернуться к ранее составленной схеме.

Фосаванс может стать причиной раздражения пищевода. Уменьшить вероятность осложнений поможет выполнение следующих правил:

  1. Прием пилюли за полчаса до еды и запивание ее большим количеством негазированной воды способствует быстрому и легкому попаданию лекарства в желудок;
  2. Прием пилюли в целом виде, не разжевывая и не рассасывая, поможет избежать получения раздражений и язв во рту и глотке;
  3. После того, как пилюля будет принята, в течение получаса надлежит занимать положение только сидя или стоя, ни в коем случае не лежать;
  4. Медики не советуют пить Фосаванс перед сном или утром, еще находясь в постели.

Какие есть побочные явления?

Прием лекарств Фосаванс и Фосаванс Форте могут вызвать следующие побочные явления:

  • Пищеварительная система – возникновение болей в животе, нарушение работы желудка, появление язв в пищеводе, затрудненность глотания, повышенное газообразование, расстройство кишечника (запор, понос), отрыжка кислым вкусом, подташнивание, изменение чувства вкуса, гастрит, в редких случаях диагностируют воспаление слизистой и эрозию пищевода, язву желудка с осложнением в виде кровотечений, разрушение костной ткани челюстей;
  • Костно-мышечная система – мышечные и суставные боли, ломота в костях, в редких случаях – судороги в мышцах;
  • Нервная система – боли в голове, головокружения;
  • Органы зрения – в редких случаях может проявиться воспалением слизистой оболочки глаза, склеры и конъюктивы;
  • Кожные покровы – в редких случаях возможны сыпь, крапивница, зуд, раздражение, вплоть до волдырей, язв и отмирания тканей, светочувствительность;
  • Иммунная система – неприятие организмом компонентов препарата, в редких случаях – появление отеков, лихорадки;
  • Обменная система – резкое снижение уровня кальция и фосфора в крови (внешне никак не проявляется).

Кому лекарство противопоказано?

Фосаванс и Фосаванс Форте запрещено принимать пациентам, подходящим под перечисленные категории:

  1. Имеется диагностированная болезнь пищевода, связанная с его непроходимостью;
  2. Пациент постоянно находится в лежачем положении или не имеет возможности долго сидеть или стоять;
  3. У пациента патологически низкий уровень кальция в сыворотке крови;
  4. Имеется острая стадия почечной недостаточности;
  5. У пациента диагностировано частичное или полное отсутствие паратиреоидного гормона, отвечающего за всасывание кальция;
  6. Имеется острая нехватка витамина Д;
  7. Нарушена работа тонкого кишечника (постоянный понос, снижение веса), что негативно сказывается на обмене веществ;
  8. Женщины, находящие в период ожидания ребенка или его кормления грудью;
  9. Дети, не достигшие совершеннолетия;
  10. Острое неприятие организмом какого-либо компонента лекарственного средства.

Проводить лечение Фосавансом или Фосавансом Форте под контролем врача надлежит, если у пациента:

  • Диагностированы острые стадии болезней желудочно-кишечного тракта (непроходимость, гастрит, язвенная болезнь желудка, кровотечения в желудке или кишечнике и других);
  • Не прошел год после хирургического лечения болезней ЖКТ;
  • Имеются заболевания крови, связанные с патологически высоким уровнем кальция в плазме крови (рак крови, лимфома).

Особенности использования

Так как Фосаванс относится к бисфосфонатам, то его прием может стать причиной раздражения слизистой оболочки пищевода и более серьезных воспалений верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Чаще всего встречаются побочные явления в виде воспаления слизистой, появления язвы или эрозии пищевода, что в дальнейшем может привести к его разрушению и срочной госпитализации.

В случае игнорирования указанных проявлений у пациента могут развиться серьезные осложнения.

В каких еще случаях необходимо следить за своим организмом, чтобы избежать неприятностей?

  • Прием Фосаванса под наблюдением врача также должен проходить у больных онкологическим заболеваниями. Реакцией на лечение может стать разрушение и последующее отмирание костной ткани челюстей. Появление некроза стимулируют процедуры, необходимые для лечения рака – химио- и радиотерапия, использование гормональных противовоспалительных препаратов. Также причинами могут стать несвоевременное лечение зубов, низкий гемоглобин, плохая свертываемость крови. Лечением некроза челюсти занимается челюстно-лицевой врач-хирург;
  • Если у пациента имеется острая степень почечной недостаточности, то ему Фосаванс не назначают. Это связано с тем, что нет клинически подтвержденных данных о благоприятном воздействии препарата на организм при столь серьезном заболевании;
  • При лечении остеопороза очень важно учитывать на все причины его появления, не исключая и самые известные (период менопаузы, достижение пожилого возраста, прием гормонов);
  • Если количество кальция в крови слишком занижено, то перед тем, как начать лечение Фосавансом, его уровень необходимо довести до нормального. То же самое касается и других проявлений дисбаланса в организме. Во время терапии требуется постоянно держать под контролем уровень кальция и витамина Д;
  • Пациентам с заболеваниями крови необходимо строго контролировать уровень кальция и фосфора в крови и моче при приеме Фосаванса. Алендроновая кислота, находящаяся в препарате, ускоряет процесс минерализации костей и способствует понижению количества кальция и фосфора. В этом случае может быть назначен дополнительный прием витамина Д3, но с учетом индивидуальных особенностей пациента;
  • При наличии мальабсорбции у пациента может наблюдаться затруднение всасывания витамина Д3.

Влияет прием Фосфаната на управление механизмами?

Никаких клинических испытаний по поводу воздействия Фосфаната на организм в период управления автомобилем или другими механизмами не проводилось.

Как проявляется передозировка?

Случайный прием повышенной дозы Фосфаната проявляется следующими симптомами:

  1. Резкое снижение уровня кальция и фосфора в крови;
  2. Появление неприятных симптомов в пищеводе, сопровождающихся болями при глотании, изжогой;
  3. При систематическом приеме увеличенной дозы может развиться гастрит, язва желудка.

Снять симптомы передозировки поможет прекращение остановка использования препарата, надлежит выпить стакан молока, принять активированный уголь или другое антацидное средство. Рвота может стать причиной дополнительного раздражения пищевода, поэтому вызывать ее нельзя.

После принятия необходимых мер, в течение получаса следует оставаться в положении сидя или стоя, ни в коем случае не лежать.

Как реагирует Фосаванс на другие лекарства?

Единовременный прием средства Фосаванс с другими препарата может отразиться на работе основных веществ в организме.

  • Процесс всасывания алендроновой кислоты и колекальциферола нарушается, если одновременно Фосаванс принимается с препаратами кальция, а также снижающими кислотность желудка. Лучше всего выждать паузу в полчаса между приемом Фосфанатами и других лекарств;
  • Также замедляют всасывание витамина Д3 прием минеральных масел, олестров, орлистатов.

Аналогичные препараты

Самым известным российским аналогом Фосаванса является Алендронат. Также в список входят препараты:

  1. Кальций Д3 Никомед;
  2. Компливит Кальций Д3;
  3. Компливит Кальций Д3 Форте;
  4. Аквадетрим.

ФОСАВАНС — форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до почти белого цвета, капсуловидной формы, с оттиском «710» на одной стороне и рисунком в виде кости — на другой.

[PRING] лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

* гранулы содержат колекальциферол (вит. D3), триглицериды, желатин, сахарозу, крахмал модифицированный пищевой, бутилгидрокситолуол, натрия алюмосиликат.

4 шт. — блистеры (1) — обложки картонные (1) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (1) — обложки картонные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции при остеопорозе.

Натрия алендронат относится к бисфосфонатам — соединениям, которые локализуясь в зонах активной резорбции кости, под остеокластами, ингибируют процесс резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Поскольку резорбция кости и образование новой костной ткани взаимосвязаны, образование костной ткани также снижается, но в меньшей степени, чем резорбция, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы. Во время лечения натрия алендронатом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендронат, оставаясь фармакологически неактивным. В терапевтических дозах алендронат не вызывает остеомаляцию.

Колекальциферол продуцируется в коже путем превращения 7-дегидроколекальциферола в витамин D3 при воздействии ультрафиолета. В отсутствии солнечного света, витамин D3 является незаменимым компонентом пищи. Витамин D3 метаболизируется до 25-гидроксивитамина D в печени, где и происходит его накопление. Превращение его в активный кальций-мобилизирующий гормон 1,25-дигидровитамин D (кальцитриол), происходит в почках и тщательно регулируется. Принципиальный механизм действия 1,25-дигидровитамина D заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также регуляции уровня кальция плазмы, выведения кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции.

Витамин D3 необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D развивается при неадекватной экспозиции солнечного света и/или погрешностях в диете. Недостаточность витамина D ассоциирована с отрицательным балансом кальция, потерей костной массы, повышенным риском переломов. В острых случаях недостаточность витамина ассоциирована со вторичным гипопаратиреозом, гипофосфатемией, миастенией, остеомаляцией, дальнейшим возрастанием риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом.

Это интересно:  Инструкция по применению, побочные эффекты, аналоги, а также отзывы врачей и пациентов

Фармакокинетика

Биодоступность натрия алендроната в дозе 5-70 мг при приеме внутрь натощак не позднее, чем за 2 ч до стандартного завтрака, составляет 0.64% у женщин и 0.6% у мужчин.

При приеме натрия алендроната натощак за 1-1.5 ч до стандартного завтрака биодоступность снижается приблизительно на 40%.

У пациентов с остеопорозом натрия алендронат эффективен при применении натощак, не позднее, чем за 30 мин до первого приема пищи или жидкости.

Биодоступность натрия алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 ч после приема пищи.

Одновременный прием с кофе или апельсиновым соком снижает биодоступность препарата приблизительно на 60%.

При приеме преднизолона в дозе 20 мг 3 раза/сут в течение 5 дней не происходит клинически значимого изменения биодоступности натрия алендроната.

При применении Фосаванса после утреннего сна натощак за 2 ч до стандартного завтрака, средняя величина AUC0-120 ч для витамина D3 составляет 296.4 нг х ч/мл.

Cmax витамина D3 в плазме крови cоставляет 5.9 нг/мл. Среднее время достижения Cmax витамина D3 в плазме крови составляет 12 ч.

Биодоступность 2800 МЕ витамина D3 в таблетке Фосаванс ® сходна с биодоступностью 2800 МЕ витамина D3 при изолированном приеме.

Средний Vd в равновесном состоянии (за исключением костной ткани) составляет по меньшей мере 28 л. При приеме в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл). Связывание натрия алендроната с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

После абсорбции в кишечнике витамин D3 поступает в кровь в составе хиломикронов и быстро распределяется, в основном, в печень. Меньшие количества витамина D3 распределяются в жировую и мышечную ткани, где кумулируются в нативном виде для дальнейшего постепенного выброса в кровоток. Витамин D3 циркулирует в кровотоке, связанный с витамин-D-связывающим белком.

Нет данных о том, что натрия алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.

Витамин D3 быстро метаболизируется путем гидроксилирования в печени до 25-гидроксивитамина D3 (основная форма накопления витамина) и постепенно метаболизируется в почках до 1.25-дигидроксивитамина D3, который и является активной формой витамина. Перед выведением витамина происходит его дальнейшее гидроксилирование. Незначительное количество витамина D3 перед выведением подвергается глюкуронированию.

После однократного в/в введения натрия алендроната, меченного 14 С, приблизительно 50% препарата выводится с мочой в течение 72 ч. Выведение меченного препарата с калом было незначительным или не определялось. После однократного в/в введения натрия алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 мл/мин. Через 6 ч после в/в ведения концентрация в плазме крови снижается более, чем на 95%. Конечный T1/2 превышает 10 лет, что отражает высвобождение препарата из костной ткани.

При приеме радиоактивного витамина D3 у здоровых лиц средняя экскреция радиоактивного препарата с мочой спустя 48 ч составляла 2.4%, с калом – 4.9% спустя 4 сут. В обоих случаях препарат выводился преимущественно в виде его метаболитов. T1/2 витамина D3 после перорального применения Фосаванса составляет приблизительно 24 ч.

Дозировки препарата ФОСАВАНС

Препарат назначают по 1 таб., по крайней мере, за 30 мин до первого приема пищи, жидкости или лекарственных средств (включая антациды, препараты кальция и витамины), запивая полным стаканом простой воды (не минеральной водой). Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание Фосаванса.

Рекомендуемая доза составляет 1 таб. (70 мг/70 мкг) 1 раз в неделю.

Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и/или витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно. Фосаванс обеспечивает недельную потребность в витамине D, основанную на ежедневной дозе 400 МЕ.

Для пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК от 35 до 60 мл/мин) коррекции доз не требуется.

При случайном пропуске приема препарата, необходимо принять 1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 дозы в один день, но в последующем надо вернуться к приему препарата 1 раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.

Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода Фосаванс следует принимать, выполняя следующие правила:

1. Препарат следует принимать утром сразу после подъема с постели, по крайней мере, за 30 мин до первого приема пищи, жидкости или лекарственных средств, запивать полным стаканом воды (не минеральной) для облегчения поступления таблетки в желудок.

2. Таблетки не разжевывать и не рассасывать во рту из-за возможного образования язв в полости рта и глотке. Пациентам не следует принимать горизонтальное положение до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 мин после приема Фосаванса.

3. Фосаванс не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.

Лекарственное взаимодействие

Всасывание препарата может нарушаться при одновременном приеме с препаратами кальция, антацидами и другими лекарственными средствами для перорального применения. В связи с этим интервал между приемом Фосаванса и другими лекарственными препаратами, принимаемыми внутрь, должен составлять не менее 30 мин.

При совместном использовании Фосаванса с гормонозаместительной терапией (эстроген + прогестин) безопасность и переносимость комбинированной терапии соответствуют таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности.

Олестра, минеральные масла, орлистат, а также секвестранты желчных кислот (колестирамин, колестипол) могут затруднять всасывание витамина D.

Противосудорожные препараты, циметидин, тиазидные диуретики могут ускорять катаболизм витамина D.

Применение ФОСАВАНС при беременности

Фосаванс не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов.

ФОСАВАНС — побочные действия

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, боли в костях, суставах; редко (1/10 000, <1/1000) - мышечные судороги.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружения.

Со стороны обмена веществ: гипокальциемия; также отмечалось снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови (обычно легкое, бессимптомное и транзиторное) на 18% и 10% соответственно.

Условия и сроки хранения препарата ФОСАВАНС

Препарат следует хранить сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности — 18 месяцев.

Показания к использованию ФОСАВАНС

— лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, в т.ч. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника, а также обеспечения адекватного поступления витамина D;

— лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов, а также обеспечения адекватного поступления витамина D.

Особые указания при приеме ФОСАВАНС

Фосаванс, как и другие бисфосфонаты, может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ.

У пациентов, получающих лечение Фосавансом, могут отмечаться такие побочные реакции, как эзофагит, язва и эрозия пищевода, изредка приводящие к возникновению стриктур или перфорации пищевода. В некоторых случаях данные нежелательные явления могут быть тяжелыми и требовать госпитализации. В связи с этим, врачи должны быть особенно внимательны к любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить прием Фосаванса и обратиться к врачу в случае появления у них дисфагии, боли при глотании или за грудиной, появлении или усилении изжоги.

Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у тех пациентов, которые нарушают рекомендации по приему препарата и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Особенно важно, чтобы пациент имел рекомендации по приему препарата, понимал их и был информирован, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций.

Известны редкие случаи появления язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной. Однако, в данных случаях причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Фосаванс следует назначать с осторожностью пациентам с обострениями заболеваний верхних отделов ЖКТ, такими, как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит и язвы из-за возможного раздражающего действия препарата на слизистую оболочку верхних отделов ЖКТ и ухудшением течения основного заболевания.

Известны случаи появления локального остеонекроза челюсти, ассоциированного главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, из-за несвоевременного лечения, при приеме внутрь бисфосфонатов. Большинство таких случаев было зарегистрировано у пациентов, больных раком, при лечении которых проводилось внутривенное введение бисфосфонатов. К известным факторам риска развития некроза челюсти относятся выявление рака, проведение соответствующего лечения (химиотерапия, радиотерапия, кортикостероиды), плохая гигиена полости рта и сопутствующие заболевания (болезнь зубов, анемия, коагулопатия, инфекции). Пациенты, у которых обнаружен локальный остеонекроз челюсти, должны обратиться к челюстно-лицевому хирургу.

Фосаванс не рекомендуется назначать пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<35 мл/мин) в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов.

Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов, возраста и использования ГКС.

При наличии гипокальциемии уровень кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения Фосавансом. Другие нарушения минерального обмена (например, дефицит витамина D) также должны быть устранены. У пациентов с данными нарушениями необходимо наблюдать за уровнем кальция в крови и симптомами гипокальциемии.

Поскольку натрия алендронат увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может наблюдаться небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфора в сыворотке крови.

Дополнительный прием витамина D может рассматриваться индивидуально.

Витамин D3 может способствовать повышению выраженности гиперкальциемии и/или гиперкальциурии при использовании у пациентов с заболеваниями, ассоциированными с гиперпродукцией кальцитриола (лейкемия, лимфома, саркоидоз). У таких пациентов следует мониторировать содержание кальция в плазме и моче.

У пациентов с мальабсорбцией может отмечаться нарушение всасывания витамина D.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о том, что Фосаванс влияет на способность управлять автомобилем или использовать другие механизмы.

Статья написана по материалам сайтов: health.mail.ru, sustavi.guru, www.baby.ru.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector