Энбрел (Этанерцепт): инструкция по применению, отзывы, аналоги

Энбрел — иммуносупрессор, иммунодепрессивное средство, действующим веществом которого является этанерцепт.
При некоторых воспалительных процессах в суставах, которые развиваются при ревматоидном, псориатическом артрите, анкилозирующем спондилите и других, наблюдается повышение уровня ФНОα. Фактор некроза опухоли — это основной цитокин, поддерживающий процесс воспаления. Этанерцепт связывает фактор с его собственными рецепторами на клеточной поверхности и тем самым подавляет активность ФНО.
При псориатическом артрите Энбрел уменьшает риск развития поражений суставов и повышает физическую активность. Действующее вещество после инъекции под кожу адсорбируется медленно. Максимальная концентрация достигается через двое суток. Также медленно препарат выводится из организма. На половину вещество покидает организм через 80 часов.

Показания к применению
Энбрел показан при:
— Ревматоидном артрите. Энбрел сочетают с метотрексатом, а также применяют отдельно, если последний оказался не эффективным или у пациента имеется к нему индивидуальная непереносимость. Энбрел показан для терапии тяжелых прогрессирующих форм ревматоидного артрита у взрослых пациентов, не применявших ранее метотрексат.
— Ювенильный идиопатический полиартрит. Используют препарат для детей от 4 до 17 лет с непереносимостью метотрексата или его недостаточной эффективностью.
— Псориатический артрит у взрослых в тяжелой прогрессирующей форме при отсутствии эффекта терапии БПВП.
— Анкилозирующий спондилит в тяжелой активной фазе, если традиционное лечение не дало результатов.
— Псориаз в умеренной и тяжелой степени выраженности, если имеется непереносимость или противопоказания для применения терапии циклоспорином, метатрексатом или PUVA. А также при хроническом псориазе тяжелой степени у детей от 8 лет, если имеется непереносимость или неэффективность другой терапии.

Способ применения:
Препарат вводят п/к. Лечение Энбрелом должно назначаться и контролироваться врачом, имеющим опыт в диагностике и лечении ревматоидного артрита, ювенильного идиопатического полиартрита, псориатического артрита, анкилозирующего спондилита или псориаза.
Энбрел в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора, в дозировке 25 мг рекомендован пациентам с массой тела менее 62.5 кг, включая детей.
Перед приготовлением восстановленного раствора, первоначальным и последующим введением препарата необходимо внимательно изучить инструкцию по его применению, которая находится в конце данного раздела.
Взрослые
При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 25 мг 2 раза в неделю с интервалом 3-4 дня. Альтернативная доза — 50 мг 1 раз в неделю.
При анкилозирующем спондилите рекомендуемая доза — 25 мг 2 раза в неделю или 50 мг 1 раз в неделю.
При псориатическом артрите рекомендуемая доза — 25 мг 2 раза в неделю с интервалом 3-4 дня или 50 мг 1 раз в неделю.
При псориазе рекомендуемая доза — 25 мг 2 раза в неделю или 50 мг 1 раз в неделю. В качестве альтернативы можно назначать Энбрел по 50 мг 2 раза в неделю на протяжении не более 12 недель. При необходимости продолжения лечения Энбрел может быть назначен в дозе 25 мг 2 раза в неделю или 50 мг 1 раз в неделю. Терапию Энбрелом следует проводить до тех пор, пока не будет достигнута ремиссия, как правило, не более 24 недель. Введение препарата следует прекратить, если после 12 недель лечения не наблюдается положительной динамики симптомов.
При необходимости повторного назначения Энбрела, следует соблюдать длительность лечения, указанную выше. Рекомендуется назначать дозу 25 мг 2 раза в неделю или 50 мг 1 раз в неделю.
Длительность терапии у некоторых больных может превышать 24 недели.
У пожилых пациентов (65 лет и старше) нет необходимости корректировать ни дозу, ни способ применения.
Дети
При ювенильном идиопатическом артрите у детей 4 лет и старше доза определяется из расчета 0.4 мг/кг массы тела (максимальная разовая доза 25 мг).

Побочные действия:
Сердце и сосуды: петехия; перепады артериального давления; брадикардия; сердцебиение; цианоз; спазмы сосудов; тромбофлебит; нарушения кровообращения; аритмия.
Нервная система может реагировать: головной болью; обмороками; головокружениями; психозами; депрессиями; амнезией; тревожностью; нервозностью; апатией; сонливостью.

Пищеварительная система: тошнота; хейлит; диарея; гастроэзофагальный рефлюкс; боль в животе; запоры, диспепсия; нарушение функции печени; дивертикулит; холецистит.
Опорно-двигательный аппарат: артралгия и миалгия.
Дыхательная система: инфекции верхних путей; пневмония; бронхит; синусит; туберкулез; одышка; бронхоспазм; носовое кровотечение; плеврит.
Органы кроветворения: анемия; лимфоаденопатия; лейкопения; лимфопения; тромбоцитопения; лимфоцитоз; панцитопения; апластическая анемия; нейтропения.
Кожные покровы: крапивница; токсический эпидермальный некролиз; экзема; псориаз; васкулит; повышенное потоотделение; периорбитальный отек; сухость кожи; мультиформная эритема; нарушение пигментации кожи; себорея; алопеция; гиперкератоз; буллезная сыпь.
Аллергические реакции: миалгия, артралгия с лихорадочным состоянием; крапивница; зуд; дисфагия; отек губ, лица, кистей; головная боль.
Прочие: образование аутоантител; чрезмерная утомляемость; инфузионный синдром; боль в груди; волчаночный синдром; отек; вирусные инфекции (герпес и грипп); сепсис; абсцесс; бактериальные и грибковые поражения кожи (рожа, фурункулез, бородавки, флегмона, онихомикоз).

Противопоказания:
Препарат Энбрел противопоказан при наличии следующих факторов: индивидуальная чрезмерная чувствительность к компонентам препаратов, в частности к мышиным белкам); сепсис; абсцесс; тяжелые инфекции; туберкулез; при беременности, кормлении грудью и детям до 3 лет.
Следует соблюдать осторожность больным с сердечной недостаточностью, в состоянии иммунодефицита, при наличии дискразии крови, сахарного диабета, гепатита.

Беременность:
Беременным женщинам не рекомендуется терапия Энбрелом, т.к. нет опыта применения этого препарата у данной категории пациентов.
Женщинам детородного возраста не следует планировать беременность во время лечения Энбрелом.
Неизвестно, может ли этанерцепт выделяться с грудным молоком. Поскольку иммуноглобулины, как и многие другие препараты, могут выделяться с молоком человека, следует либо прекратить грудное вскармливание, либо прекратить прием Энбрела во время грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
У взрослых пациентов на фоне комбинированной терапии Энбрелом и анакинрой наблюдалось значительное повышение частоты серьезных инфекций и нейтропении по сравнению с пациентами, которым вводили только Энбрел. Совместный прием Энбрела и анакинры не показал клинического преимущества и, поэтому, не рекомендуется.
Одновременное назначение абатацепта и Энбрела сопровождалось повышением частоты серьезных нежелательных явлений. Данная комбинация лекарственных препаратов не продемонстрировала клинических преимуществ и, поэтому, не рекомендуется.
У больных, которым на фоне лечения сульфасалазином вводили Энбрел, описано значительное снижение среднего числа лейкоцитов по сравнению с теми пациентами, которые принимали только Энбрел или только сульфасалазин.
Не наблюдалось нежелательных взаимодействий при совместном назначении Энбрела с ГКС, салицилатами (за исключением сульфасалазина), НПВП, анальгетиками.
Метотрексат не оказывает влияния на фармакокинетику этанерцепта. Влияние Энбрела на фармакокинетику метотрексата у человека не изучалось.
Не обнаружено клинически значимого взаимного влияния на фармакокинетику при одновременном применении дигоксина и Энбрела.
Не обнаружено клинически значимого взаимного влияния на фармакокинетику при одновременном применении варфарина и Энбрела.
Живые вакцины не следует вводить на фоне лечения Энбрелом. Нет данных о вторичной передаче инфекции через живую вакцину пациентам, получающим Энбрел.

Рекомендуется, чтобы до начала лечения Энбрелом, пациенты по возможности, получили все прививки в соответствии с действующим национальным календарем прививок.

Передозировка:
При лечении пациентов с ревматоидным артритом не было зарегистрировано превышения предельной токсичной дозы. Наивысшая доза, введенная в/в, составила 32 мг/м2 с последующим п/к введением 16 мг/м2 2 раза в неделю. Один пациент с ревматоидным артритом ошибочно самостоятельно вводил 62 мг Энбрела п/к 2 раза в неделю на протяжении 3 недель без появления нежелательных эффектов. Специфический антидот для Энбрела неизвестен.

Условия хранения:
Препарат Энбрел следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С; не замораживать. Срок годности — 3 года.
Восстановленный раствор хранить во флаконах при температуре от 2° до 8°С не более 14 суток.

Форма выпуска:
Энбрел — лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения.
Флаконы бесцветного стекла вместимостью 4 мл (1) в комплекте с растворителем (шприцы одноразовые 1 шт.), шприцами пластиковыми одноразовыми (2 шт.), иглами д/и (5 шт.) и салфетками спиртовыми (6 шт.)

Состав:
1 флакон препарата Энбрел содержит: этанерцепт 25 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол, сахароза, трометамол, трометамола гидрохлорид (до pH).
Растворитель: бензиловый спирт, вода д/и (до 1 мл).

Дополнительно:
Лекарственный препарат Энбрел назначается после тщательного обследования больного на наличие инфекций различного происхождения. Дозировка подбирается врачом в зависимости от заболевания и его тяжести. При возникновении и развитии тяжелых инфекций прием препарата надо прекратить.
Если у пациентов, принимающих Энбрел, развиваются новые инфекции на фоне приема препарата, то они должны находится под врачебным контролем.
До начала терапии пациента следует направить на обследование по поводу выявления
туберкулеза, гепатита В. Это необходимо , поскольку Энбрел способен активизировать процессы воспаления. Запрещено принимать препарат самостоятельно без предписаний лечащего врача!

Энбрел — препарат с противовоспалительным действием, иммунодепрессивное средство

Фактор некроза опухоли (TNF-α, ФНО) является основным цитокином, поддерживающим воспалительный процесс при ревматоидном артрите. Повышение концентрации ФНО также обнаружено в синовиальных оболочках и псориатических бляшках у больных псориатическим артритом, а так же в плазме крови и синовиальных тканях больных анкилозирующим спондилитом. Этанерцепт является конкурентным ингибитором связывания ФНО с его рецепторами на поверхности клетки, и, таким образом, ингибирует биологическую активность ФНО. ФНО и лимфотоксин относятся к провоспалительным цитокинам, которые связываются с двумя четко различимыми рецепторами фактора некроза опухоли (ФНОР) на поверхности клетки: 55-килодальтон (р55) и 75-килодальтон (р75). Оба ФНОР присутствуют в организме в мембраносвязанной и свободной формах. Растворимые ФНОР регулируют биологическую активность ФНО.

ФНО и лимфотоксин существуют преимущественно как гомотримеры, их биологическая активность зависит от перекрестной сшивки ФНОР, находящихся на поверхности клетки. Димерные растворимые рецепторы, такие как этанерцепт, имеют большее сродство к ФНО, чем мономерные рецепторы, и, поэтому, являются значительно более сильными конкурентными ингибиторами связывания ФНО с их клеточными рецепторами. Кроме того, использование Fc-фрагмента иммуноглобулина как элемента связывания в структуре дпмериого рецептора удлиняет период полувыведения из сыворотки крови. Значительная часть патологических изменений в суставах при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите, а также изменения кожи в виде псориатических бляшек возникают за счет воздействия провоспалитсльных молекул, вовлеченных в систему, контролируемую ФНО. Механизм действия этанерцепта, по-видимому, заключается в конкурентном ингибировании связывания ФНО с рецепторами ФНО на поверхности клетки. Таким образом, этанерцепт предупреждает клеточный ответ, опосредованный ФНО, способствуя биологической инактивации ФНО. Этанерцепт также может модулировать биологические ответы, контролируемые дополнительными молекулами, передающими сигнал по нисходящей (например, цитокины, молекулы адгезии или протсиназы). И эти ответы могут либо стимулировать, либо контролировать ФНО.

Это интересно:  Пчелиный спас: инструкция по применению, отзывы и стоимость

Ювенильный идиопатический полиартрит

Профиль концентраций в сыворотке крови аналогичен таковому у взрослых пациентов с ревматоидным артритом. Моделирование позволяет предположить, что у детей старшего возраста (10-17 лет) и взрослых пациентов уровень этанерцепта в сыворотке крови примерно одинаков, а у детей младшего возраста он будет существенно ниже.

Равновесные концентрации этанерцепта в сыворотке крови детей в возрасте от 4 до 17 лет с псориазом и детей с ювенильным идиоматическим полиартритом, которые получали Энбрел, соответственно, в дозе 0,8 мг/кг один раз в неделю (максимальная доза 50 мг в неделю) и 0,4 мг/кг 2 раза и неделю (максимальная доза 50 мг в неделю) на протяжении 48 и 12 недель, были сходными (1,6-2,1 мкг/мл).

Этанерцепт медленно выводится из организма. Период полувыведения (T1/2)составляет около 70 часов. У пациентов с ревматоидным артритом клиренс равен приблизительно 0.066 л/час, что несколько ниже его значения 0.11 л/час у здоровых добровольцев. Фармакокинетические характеристики этанерцепта у больных ревматоидным артритом, анкилозирующим спопдилоартритом и псориазом сходны.

При введении этанерцепта в дозах 50 мг один раз в педелю и 25 мг 2 раза в неделю у пациентов с анкилозирующим спондилитом AUC этанерцепта в равновесном состоянии составляет 466 мкгч/мл и 474 мкгч/мл, соответственно.

Несмотря на то, что у пациентов и здоровых добровольцев после введения меченого этанерцепта радиоактивная метка элиминируется через почки, у пациентов с острой почечной или печеночной недостаточностью не наблюдалось увеличения концентрации этанерцепта в плазме крови. У пациентов с недостаточностью функции печени или почек не требуется коррекция дозы.

Не обнаружено видимых различий фармакокинетики этанерцепта у мужчин и женщин.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Энбрел являются:

— лечение активного ювенильного идиопатического полиартрита у детей и подростков в возрасте 2-17 лет, у которых наблюдалась недостаточная эффективность или непереносимость метотрексата.

— лечение детей в возрасте 6 лет и старше с хроническим псориазом тяжелой степени выраженности, у которых наблюдалась непереносимость или недостаточный ответ на другую системную или фототерапию.

Способ применения

Лечение препаратом Энбрел должно назначаться и контролироваться врачом, имеющим опыт в диагностике и лечении ювенильиого идиопатического полиартрита, псориаза.

Ювенильный идиопатический полиартрит (дети в возрасте 2 лет и старше)

Доза определяется из расчета 0.4 мг/кг массы тела (максимальная разовая доза 25 мг). Препарат вводится дважды в неделю с интервалом 3-4 дня. Лечение препаратом следует прекратить, если после 4 месяцев терапии не наблюдается положительной динамики симптомов.

Псориаз (дети в возрасте 6 лет и старше)

Доза определяется из расчета 0,8 мг/кг массы тела (максимальная разовая доза 50 мг). Препарат вводится 1 раз в неделю, длительность терапии составляет не более 24 недель. Введение препарата следует прекратить, если после 12 недель лечения не наблюдается ответа на проводимую терапию.

При необходимости повторного назначения препарата Энбрел, следует соблюдать длительность лечения, указанную выше. Доза препарата — 0,8 мг/кг массы тела (максимальная разовая доза 50 мг) 1 раз в неделю.

В случае пропуска дозы в положенное время, необходимо ввести препарат сразу же, как только об этом вспомнили, по при условии, что следующая инъекция должна быть не ранее чем через день. В противном случае необходимо пропустить забытую инъекцию и сделать вовремя очередную инъекцию.

Инструкция по приготовлению и введению раствора для подкожного введения препарата Энбрел

Не пытайтесь использовать препарат Энбрел, пока Вы не уверены, что поняли, как его правильно приготовить и ввести.

Не смешивайте Энбрел с другим препаратом в одном шприце или флаконе!

Приготовленный раствор следует использовать в течение 6 часов.

Подготовка к введению препарата

Тщательно вымойте руки.

Выберите чистую хорошо освещенную плоскую рабочую поверхность.

Пластиковая упаковка для введения одной дозы препарата должна содержать предметы, перечисленные ниже. (Если в пластиковой упаковке не хватает какого-либо предмета, не используйте его и свяжитесь с фармацевтом). Используйте только перечисленные предметы. Не используйте другие шприцы.

— 1 флакон, содержащий лиофилизат препарата Энбрел

— 1 шприц, содержащий прозрачный бесцветный растворитель (вода для инъекций)

— 1 инъекционная игла

— 1 адаптер для флакона

— 2 спиртовые салфетки

Проверьте срок годности (месяц и год) на маркировке флакона и шприца. Их не следует использовать по истечении указанного срока.

Приготовление дозы препарата Энбрел для инъекции

Достаньте содержимое пластиковой упаковки.

Удалите пластиковый колпачок с флакона. Не снимайте резиновую пробку и алюминиевое кольцо вокруг горлышка флакона.

С помощью чистой спиртовой салфетки протрите резиновую пробку на флаконе с препаратом Энбрел. После обработки не прикасайтесь к ней руками и не допускайте ее контакта с какой-либо поверхностью.

Поставьте флакон в вертикальное положение на чистую плоскую поверхность.

Удалите бумажное покрытие с упаковки с адаптером для флакона.

Не вынимая адаптер из пластиковой упаковки, поместите его на флакон с препаратом Энбрел таким образом, чтобы острие адаптера было в центре приподнятого круга на крышке флакона.

Одной рукой прочно держите флакон на плоской поверхности. Другой рукой надавите на упаковку с адаптером по направлению строго вниз, пока не почувствуете, что острие адаптера прошло через крышку флакона, и не почувствуете и не услышите, как ободок адаптера попал на место. Не надавливайте на адаптер под углом. Важно, чтобы острие адаптера полностью прошло через крышку флакона.

Держа флакон в одной руке, удалите пластиковую упаковку с адаптера для флакона.

Удалите защитное покрытие с кончика шприца, отломив белый колпачок по перфорированной линии. Для того чтобы это сделать, удерживайте один конец колпачка одной рукой, а другой рукой крепко держите другой конец белого колпачка и потяните вниз, пока он не сломается. Не удаляйте часть белого колпачка, оставшуюся на шприце.

Не используйте шприц, если кончик колпачка уже отломан по перфорированной линии. Возьмите другую упаковку.

Держа шприц за стеклянный цилиндр (но не за белый колпачок) в одной руке и адаптер для флакона (но не сам флакон) в другой, соедините шприц с адаптером для флакона, вставив кончик в отверстие и повернув по часовой стрелке до полного соединения.

Держа флакон вертикально на плоской поверхности, очень медленно надавите на поршень, пока весь растворитель не окажется во флаконе. Это поможет снизить образование пены (множества пузырьков).

После добавления растворителя в препарат Энбрел поршень может подняться самостоятельно. Это нормально и связано с давлением воздуха.

Не отсоединяя шприц, аккуратно вращайте флакон, чтобы растворить порошок. Не встряхивайте флакон. Дождитесь полного растворения порошка (обычно это занимает менее 10 минут). Раствор должен быть прозрачным и бесцветным, без комков, хлопьев или частиц. Во флаконе может остаться немного белой пены, это нормально.

Не используйте препарат Энбрел, если порошок во флаконе не растворился в течение 10 минут. Возьмите новую пластиковую упаковку с препаратом.

Как набрать раствор препарата Энбрел из флакона.

Врач или его ассистент должен был проинформировать Вас, какое количество раствора следует набрать из флакона. Если врач не дал таких инструкций, свяжитесь с ним.

Не отсоединяя шприц от флакона и адаптера для флакона, поднимите флакон до уровня глаз, держа его вверх дном. Надавите на поршень, чтобы он полностью вошел в шприц.

Затем медленно потяните за поршень, чтобы набрать жидкость в шприц. Наберите лишь необходимую часть раствора, как указал врач вашего ребенка. После того как вы набрали требуемую дозу препарата Энбрел , в шприце может остаться воздух.

Держа флакон вверх дном, открутите шприц от адаптера, повернув его против часовой стрелки.

Положите наполненный шприц на чистую ровную поверхность. Убедитесь, что кончик шприца ничего не касается. Будьте осторожны и не надавите на поршень.

Как надеть иглу на шприц

Игла помещена в пластиковый контейнер для сохранения ее стерильности.

Чтобы открыть пластиковый контейнер, держите его короткий широкий конец в одной руке. Другой рукой возьмите более длинную часть контейнера.

Чтобы сломать пломбу, потяните более длинную часть вниз, а затем вверх, пока она не отломится.

После того как пломба сломана, удалите короткую широкую часть пластикового контейнера.

Это интересно:  GNC Triflex: применение, цена, аналоги, отзывы

Игла останется в длинной части упаковки.

Держа иглу и контейнер в одной руке, возьмите шприц и вставьте кончик шприца в отверстие иглы.

Присоедините шприц к игле, повернув его по часовой стрелке до полного соединения.

Удалите колпачок с иглы, потянув за него; старайтесь не задеть иглу и не допустите контакта иглы с чем-либо. Постарайтесь не сгибать и не крутить колпачок при удалении, чтобы не повредить иглу.

Держа шприц вертикально, удалите пузырьки воздуха, медленно нажимая на поршень, пока весь воздух не выйдет из шприца.

Выбор места инъекции

Рекомендуются три места для введения препарата Энбрел: (1) передняя поверхность средней трети бедра; (2) живот, кроме области размером 5 см вокруг пупка; (3) наружная поверхность плеча. Если вы делаете инъекцию себе, не следует использовать наружную поверхность плеча.

Каждую инъекцию следует выполнять в новое место. Место каждой новой инъекции должно быть на расстоянии не менее 3 см от места предыдущих инъекций. Не вводите препарат в участки, в которых есть болезненность, покраснение кожи, кровоподтек или уплотнение. Не вводите в участки со шрамами или растяжками. (Может оказаться полезным записывать места предыдущих инъекций).

Если ребенок болеет псориазом, старайтесь не вводить препарат непосредственно в участки, приподнятые над поверхностью кожи, утолщенные, покрасневшие или в очаги с шелушением (псориатическне бляшки»).

Подготовка места инъекции и введение раствора Энбрел

Круговыми движениями протрите участок кожи, в который будете вводить Энбрел, чистой спиртовой салфеткой. Не касайтесь этой области до выполнения инъекции.

Когда очищенный участок кожи полностью высохнет, одной рукой соберите кожу в складку и удерживайте ее.

Быстрым коротким движением направьте иглу в кожу под углом от 45° до 90°. Со временем вы найдете угол, наиболее удобный для ребенка. Старайтесь не вводить иглу в кожу слишком медленно или с чрезмерным усилием.

После того, как игла полностью войдет в кожу, выпустите складку кожи, которую вы держали. Свободной рукой придерживайте основание шприца, чтобы стабилизировать его положение. Затем надавите на поршень, чтобы ввести весь раствор с медленной постоянной скоростью.

Когда шприц станет пустым, извлеките иглу из кожи; старайтесь держать ее под тем же углом, под которым ее вводили.

Надавите ватным тампоном на место инъекции в течение 10 секунд. Может возникнуть небольшая кровоточивость. Не протирайте место инъекции. Можно наложить повязку.

Утилизация расходных материалов

Никогда не используйте шприц и иглы повторно. Утилизируйте иглы и шприц, следуя рекомендациям вашего врача, медицинской сестры или фармацевта.

Побочные действия

Побочные реакции в зависимости от частоты возникновения были сгруппированы следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Этанерцепт

Этанерцепт – это основной компонент нескольких лекарственных средств, которые применяются в качестве иммуномодуляторов.

Характеристики

Этанерцепт – это гибридная димерная белковая молекула, которая состоит из рецептора ФНО и фрагмента Fc человеческого иммуноглобулина G1. Он образуется с помощью новейших технологий, используя яичники китайского хомяка, а именно их клетки.

Этенерцепт имеет свойства связываться специфическим образом с ФНО и проводить блокаду с рецепторами, которые находятся на поверхности клетки. Поскольку ФНО-рецептор имеет димерную структуру, то это позволяет обеспечить более плотное взаимодействие с ФНО-альфа.

Также данное вещество модулирует биологический ответ, который контролирует другие БАВ, индуцируемые под воздействием ФНО. К ним относят:

Во время использования Этанерцепт комплемент-опосредованный цитолиз мышиных Т-клеток не происходит.

ФНО – это эндогенный цитокин, принимающий участие в иммунном и воспалительном ответе. Повышение этого фактора можно обнаружить в синовиальном ликворе, бляшках, образованный псориазом у пациентов, имеющих псориатичесикй артрит и анкилозирующий спондилоартрит.

Лекарственные средства на основе Этанерцепта назначаются в следующих случаях:

  • артрит ревматоидный — умеренная и тяжелая форма;
  • полиартикулярный ювенильный идиопатический артрит (принимают пациенты, которые достигли двухлетнего возраста и старше);
  • псориаз в хронической или тяжелой форме ( в случае необходимости применения системного лечения или фототерапии).

Также врачи назначают лекарство в случае необходимости купирования проявлений и прогрессирования артрита, активного анкилозирующего спондилита.

Подбор доз

Лекарственное средство предназначено для введения под кожу. Взрослые пациенты используют дозу 50 миллиграмм, а для детей она рассчитывается, исходя из веса ребенка. Малышам и подросткам, возраст которых находится в пределах от 2 до 17 лет, рекомендовано принимать Этанерцепт 800 мкг/кг веса, но в неделю не более 50 миллиграмм. Кратность введения и курс терапии подбирается врачом индивидуально и зависит от тяжести патологического процесса и эффективности назначенной терапии.

Негативные реакции

В ходе лечения удалось выяснить, что побочные реакции от использования препарата могут затрагивать различные органы и системы:

  1. Инфекционные заболевания. К ним можно отнести развитие: пиелонефрита, бронхита, септического артрита, пневмонии, язвы нижних конечностей, туберкулеза.
  2. ЦНС: болит и кружится голова, пациента мучает депрессия.
  3. Пищеварительная система: тошнота, рвотные позывы, диспепсические явления, желудочное или кишечное кровотечение.
  4. Суставы: бурсит.
  5. Сердечно-сосудистая система: нарушение в работе сердца, инфаркт, повышение или понижение артериального давления, образование тромбов на глубоких венах.
  6. Кожа: краснота, отечность, боль.
  7. Другие: онкопатология груди, кишечника, предстательной железы, периферическая отечность.

Противопоказания

К противопоказаниям к применению Этанерцепта можно отнести наличие у пациента:

  • сепсиса;
  • тяжелых активных инфекций;
  • хронических или локализованных инфекционных процессов;
  • одновременный прием с препаратами-ингибиторами интерлейкина;
  • аллергических реакций на основной или вспомогательные компоненты препарата.

Особые указания

Инструкция по применению описывает, что во время терапии с использованием Этанерцепт необходимо взвешивать полученную пользу и возможные риски. Это касается пациентов с наличием хронических или рецидивирующих инфекций, туберкулеза, грибковых патологий, гистоплазмоза, бластомикоза, диабета, обширных оперативных вмешательств.

Также осторожно назначают пациентам, которые имеют заболевания крови. В случае появления нарушений гематологического характера, применение препарата отменяют.

Во время проведения терапевтических мероприятий может произойти ухудшение состояния здоровья у больных, имеющих заболевания ССС.

При наличии вируса гепатита В может произойти реактивация инфекции. В этом случае нужно срочно прекратить использование препарата.

Пациентам с сахарным диабетом важно провести коррекцию дозы гипогликемического средства. В период терапии с использованием Этанерцепта вакцинацию проводить запрещено.

Беременность и лактация

Клинические исследования показали, что применение лекарственного средства женщинам во время беременности и грудного вскармливания запрещено. Исключением могут стать только случаи крайней необходимости.

Нет информации о проникновении Этанерцепт в грудное молоко. Если врач принял решение о назначении этого вещества кормящей матери, то ребенок должен быть переведен на адаптированные смеси. Лактация возобновляется после окончания курса лечения.

Использование препарата у пациентов, которые не достигли возраста 4 лет, не изучено. По этой причине нет данных о безопасности. Также нет достаточного количества информации о безопасности препарата для лечения псориаза детям до 18 лет.

Передозировка

В ходе терапии пациентов, имеющих в анамнезе ревматоидный артрит, превышение токсичных доз зафиксировано не было. Есть информация о том, что больной невнимательно прочитал рекомендации врача и превысил дозу препарата. Он вводил 62 миллиграмма Энбрела каждые 2 дня три недели подряд, но нежелательные эффекты не наблюдались. На сегодняшний день антидот к данному веществу не определен.

Взаимодействие

Этанерцепт разрешен к совместному использованию с метотрексатом в случае наличия у пациента ревматоидного артрита. Опыты показали, что метотрексат не имеет влияния на фармакокинетические свойства этанерцепта, а обратное воздействие на организм больного не изучалось. Опыты на тему такой комбинации при терапии псориаза не проводились.

Совместный прием данного вещества с анакинрой приводит к повышению частоты возникновения тяжелых инфекционных заболеваний. По этой причине эти лекарства вместе не используют.

Комбинирование с сульфасалазином способствует более явному уменьшению количественного содержания лейкоцитов, нежели во время приема каждого из препаратов по отдельности.

Этанерцепт не влияет на общую биодоступность сердечных гликозидов, а именно, дигоксина. Стоит отметить, что присутствие дигоксина в крови пациента приводило к уменьшению биодоступности этанерцепта, но с индивидуальными особенностями.

Для того чтобы терапевтический эффект препарата не был утерян, его нужно хранить в холодильнике при температуре, которая будет находиться в пределах от 2 до 8 градусов.

Для покупки препарата в аптеке необходимо предъявить провизору рецепт от лечащего врача, в котором будут указаны дозы, кратность введения, общий курс терапии.

Средние значения срока годности лекарственных средств на основе данного вещества составляет 24 месяца.

Основной препарат, составляющее вещество которого этанерцепт, это Энбрел, производящийся фармацевтической компанией Пфайзер.

«Энбрел» (этанерцепт): цена, аналоги. Где купить «Энбрел» и сэкономить?

Препарат «Энбрел»(этанерцепт) – это иммуносупрессор (вещество, подавляющее иммунный ответ) и ингибитор ФНО (фактора некроза опухолей). Он применяется для лечения болезни Бехтерева, а также ревматоидного, ювенильного и псориатического артрита.

Где удобнее и дешевле купить «Энбрел»

Купить «Энбрел» от крупнейших европейских производителей можно на сайте известной компании с 5-летней репутацией www.onko24.com. Onko24 состоит в стратегическом партнерстве с лицензированными европейскими и индийскими аптеками и распределительными центрами, которые поставляют лекарства по всему миру. Она специализируется на сохранной доставке медикаментов с определенным температурным режимом, при этом обеспечивая значительную экономию средств на покупке, а также доступность в регионах редких жизненно необходимых лекарств.

Но для того чтобы цена на «Энбрел», например, могла вас приятно удивить, вам необходимо наличие соответствующих документов, которые смогут подтвердить необходимость в лечении.

Форма выпуска и действие препарата

В продаже имеется дозировка препарата «Энбрел» 50 мг и 25 мг. Это средство представляет собой готовый раствор в шприцах для подкожных инъекций, применяемый у пациентов, имеющих вес более 62,5 кг. Тем же, у кого вес меньше указанного, нужно использовать для приготовления раствора лиофилизат.

Это интересно:  Индометацин мазь: инструкция, фармакологические свойства

С места подкожной инъекции препарат абсорбируется медленно, а максимальной концентрации он достигает в крови только спустя 48 часов после однократного введения. Смешивать этанерцепт в одном флаконе или шприце с другими веществами нельзя!

Особенности применения

Перед началом лечения этанерцептом пациентов следует проверить на наличие туберкулеза, а также инфекций и воспалений. При обнаружении какой-либо из названных патологий лечение откладывают.

Как правило, инъекции «Энбрела» назначают 2 раза в неделю через 3 или 4 дня по 25 мг или же раз неделю – 50 мг средства.

Препарат не вводят в те места на коже, где есть шрамы или покраснения. Самостоятельно делают инъекции в живот (но не в область вокруг пупка), а также в переднюю часть бедра. При этом следует обработать место укола спиртовым раствором и ввести препарат. После чего этот участок кожи можно не протирать, а заклеить пластырем.

Длительность лечения определяется врачом в каждом случае индивидуально. Как правило, стойкий эффект наступает после полугода лечения описываемым препаратом.

Противопоказания

Прежде чем купить «Энбрел» знайте, что его можно применять только под строгим наблюдением врача. А в некоторых случаях назначение недопустимо:

  • при острой инфекции у пациента;
  • наличии у него или вероятности развития заражения крови;
  • беременности;
  • обнаружении у больного гранулематоза Вегенера;
  • индивидуальной непереносимости компонентов описываемого средства.

Осторожно следует проводить терапию у пациентов, страдающих следующими патологиями:

  • заболеваниями ЦНС, сопровождающимися демиелинизацией (разрушением миелиновой поверхности нервных клеток);
  • ослаблением иммунитета;
  • воспалением печени или сахарным диабетом;
  • дискразией крови;
  • сердечной недостаточностью;
  • алкогольным гепатитом.

Побочное действие

Применение «Энбрела» в некоторых случаях может вызвать нежелательные эффекты. К ним относятся:

  • аллергическая реакция;
  • снижение в крови уровня гемоглобина, лейкоцитов и тромбоцитов;
  • развитие вирусных или бактериальных инфекций, микозов, инвазии;
  • нарушение работы печени;
  • лихорадка;
  • появление синяков, кровотечений, боли и отечности в месте инъекции;
  • воспаление околосуставной сумки или скелетных мышц;
  • колебания артериального давления;
  • нарушения работы сердца;
  • отечность;
  • развитие мочекаменной болезни;
  • васкулит.

У детей дозировка «Энбрела» 50 мг способна спровоцировать появление изъязвлений на коже, развитие инсулинозависимого сахарного диабета, воспалительных процессов в ЖКТ, а также угнетенное, подавленное состояние и расстройства личности.

Этанерцепт (Etanercept)

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Иммуномодулятор. Представляет собой гибридную димерную белковую молекулу состоящую из ФНО рецептора с молекулярной массой 75 kD, соединенную с Fc фрагментом (CH2 и CH3 области) человеческого IgG1. Продуцируется с применением технологии рекомбинантной ДНК на клетках яичников китайского хомячка.

Этанерцепт специфически связывается с ФНО и блокирует его взаимодействие с ФНО-рецепторами, находящимися на поверхности клеток. Этанерцепт ингибирует связывание ФНОα и ФНОβ (лимфотоксин–aльфа) с мембранными ФНО-рецепторами, устраняя тем самым биологический эффект ФНО. Димерная структура ФНО-рецептора в молекуле этанерцепта обеспечивает его более высокую аффинность к ФНОα, что в свою очередь определяет более выраженное конкурентное ингибирование активности ФНОα, по сравнению с мономерным растворимым ФНО-рецептором, присутствующим в биологических жидкостях. Этанерцепт способен также модулировать биологические ответы, контролируемые другими биологическими активными веществами (цитокины, адгезивные молекулы или протеиназы), которые индуцируются или регулируются под влиянием ФНО.

Не вызывает комплемент-опосредованного цитолиза мышиных Т-клеток, экспрессированных ФНО на поверхности клеток. ФНО является эндогеным цитокином, который участвует в нормальном воспалительном и иммунном ответах. ФНО является доминантным цитокином в процессе воспаления при ревматоидном артрите. Повышение уровня ФНО также обнаруживается в синовиальной жидкости и псориатических бляшках у пациентов с псориатическим артритом, в сыворотке и синовиальной ткани у пациентов с анкилозирующим спондилитом. При псориазе инфильтрация воспалительными клетками, включая Т-клетки, приводит к повышению уровня ФНО в псориатических очагах, по сравнению с интактной кожей.

Лечение умеренного или тяжелого активного ревматоидного артрита (в комбинации с метотрексатом или в качестве монотерапии).

Лечение умеренного и тяжелого активного полиартикулярного ювенильного идиопатического артрита у пациентов в возрасте 2 лет и старше.

Для уменьшения симптомов и замедления прогрессирования структурных повреждений при активном артрите и улучшения функции у пациентов с псориатическим артритом.

Для уменьшения симптомов у пациентов с активным анкилозирующим спондилитом.

Для лечения взрослых пациентов (в возрасте 18 лет и старше) с хроническим умеренным или тяжелым псориазом (с наличием бляшек), которым показана системная терапия или фототерапия.

Режим дозирования

Побочное действие

Инфекции: возможно – инфекции верхних дыхательных путей. При лечении равматоидного артрита – пиелонефрит, бронхит, септческий артрит, абдоминальный абсцесс, целлюлит, остеомиелит, раневая инфекция, пневмония, абсцесс стопы, язва на нижних конечностях, диарея, синусит, сепсис; инфекции были вызваны вирусами, бактериями, грибами, простейшими. При лечении псориаза – целлюлит, гастроэнтерит, пневмония, остеомиелит. В отдельных случаях – легочный и внелегочный туберкулез.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, ишемия мозга, депрессия, рассеянный склероз.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, рвота, холецистит, панкреатит, кровотечение из ЖКТ, аппендицит.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, кашель, синусит.

Со стороны костно-мышечной системы: бурсит, полимозит.

Дерматологические реакции: сыпь, ухудшение течения псориаза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ишемия миокарда, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тромбоз глубоких вен, тромбофлебит.

Со стороны мочевыделительной системы: мембранозная гломерулонефропатия, камни в почках.

Местные реакции: боль, отек, покраснение.

Прочие: астения, периферические отеки, лимфоаденопатия. Нельзя исключить риск малигнизации: описаны случаи развития лимфомы, рака толстой кишки, молочной железы, легких, предстательной железы, внекожный солидный рак, рак кожи (немеланоматозный). Иногда наблюдалось образование аутоиммунных антител, которые не обладали нейтрализующими свойствами.

Противопоказания

Сепсис или состояния с повышенным риском его развития; тяжелые активные инфекции, включая хронические или локализованные инфекции; одновременное применение с ингибиторами интерлейкина 1 (в т.ч. анакинры); повышенная чувствительность к этанерцепту.

Беременность и лактация

Не рекомендуется применение при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли этанерцепт с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение для детей

У детей младше 4 лет эффективность и безопасность этанерцепта не изучены. У детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучены эффективность и безопасность этанерцепта для лечения псориаза.

Особые указания

Следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии и имеющийся риск при необходимости применения этанерцепта у следующих категорий пациентов: с хроническими или рецидивирующими инфекциями; подвергавшихся воздействию туберкулезной инфекции; проживающих или временно находившихся в зонах эндемичных по туберкулезу, микозу; при гистоплазмозе, кокцидиоидомикозе или бластомикозе; при заболеваниях и состояниях, предрасполагающих к развитию инфекций, например, прогрессирующий или устойчивый к терапии сахарный диабет, обширное хирургическое вмешательство; с указанием в анамнезе на демиелинизирующие заболевания.

Перед началом, во время и после окончания лечения этанерцептом следует провести обследование пациента для оценки риска возникновения и наличия инфекций, в т.ч. оппортунистических. Этанерцепт следует отменить при развитии тяжелых инфекций (в т.ч. туберкулеза, микобактериальной инфекции) или сепсиса.

С осторожностью применять у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания крови. При развития гематологических нарушений во время лечения этанерцепт следует отменить.

С осторожностью применять у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, т.к. во время лечения возможно ухудшение течения данного заболевания.

У пациентов, являющихся носителями вируса гепатита B, возможна реактивация инфекции во время лечения этанерцептом; в таких случаях его следует немедленно отменить.

При применении этанерцепта у пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы гипогликемических препаратов.

Не следует применять этанерцепт у пациентов с псориазом одновременно с иммунодепрессантами или фототерапией, т.к. возможно усиление иммунодепрессивного действия.

На фоне лечения этанерцептом не следует проводить вакцинацию живыми вакцинами.

Использование в педиатрии

У детей младше 4 лет эффективность и безопасность этанерцепта не изучены. У детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучены эффективность и безопасность этанерцепта для лечения псориаза.

Лекарственное взаимодействие

Этанерцепт можно применять в комбинации с метотрексатом для лечения ревматоидного артрита. В клинических исследованиях при изучении безопасности и эффективности показано, что метотрексат не влияет на фармакокинетику этанерцепта. Влияние этанерцепта на фармакокинетику метотрексата у человека не изучено. Безопасность и эффективность комбинации с метотрексатом для лечения псориаза не изучена. Этанерцепт следует с осторожностью применять в комбинации с метотрексатом для лечения псориаза.

При одновременном применении этанерцепта и анакинры повышается частота развития тяжелых инфекций, при этом терапевтический эффект не усиливается (данная комбинация противопоказана).

При одновременном применении с сульфасалазином наблюдается более выраженное уменьшение количества лейкоцитов, по сравнению с применением каждого из данных активных веществ в отдельности.

Этанерцепт не оказывает существенного влияния на биодоступность дигоксина. Однако в присутствии дигоксина наблюдалось уменьшение биодоступности этанерцепта, которое характеризовалось значительной индивидуальной вариабельностью.

Статья написана по материалам сайтов: www.medcentre24.ru, www.medcentre.com.ua, nogi.guru, zhivi-zdorovo.ru, www.rusmedserv.com.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector