Методжект: инструкция по применению, отзывы пациентов и цена

Форма выпуска: Раствор

Совпадает по показаниям

Цена от 0 рублей (дешевле на 721 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 25 рублей (дешевле на 696 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 35 рублей (дешевле на 686 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 60 рублей (дешевле на 661 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 74 рублей (дешевле на 647 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 83 рублей (дешевле на 638 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 91 рублей (дешевле на 630 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 95 рублей (дешевле на 626 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 95 рублей (дешевле на 626 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 97 рублей (дешевле на 624 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 105 рублей (дешевле на 616 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 119 рублей (дешевле на 602 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 143 рублей (дешевле на 578 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 153 рублей (дешевле на 568 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 159 рублей (дешевле на 562 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 172 рублей (дешевле на 549 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 175 рублей (дешевле на 546 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 175 рублей (дешевле на 546 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 180 рублей (дешевле на 541 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 188 рублей (дешевле на 533 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 215 рублей (дешевле на 506 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 219 рублей (дешевле на 502 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 227 рублей (дешевле на 494 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 228 рублей (дешевле на 493 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 239 рублей (дешевле на 482 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 242 рублей (дешевле на 479 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 255 рублей (дешевле на 466 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 265 рублей (дешевле на 456 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 269 рублей (дешевле на 452 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 289 рублей (дешевле на 432 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 289 рублей (дешевле на 432 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 303 рублей (дешевле на 418 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 309 рублей (дешевле на 412 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 322 рублей (дешевле на 399 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 331 рублей (дешевле на 390 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 349 рублей (дешевле на 372 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 365 рублей (дешевле на 356 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 397 рублей (дешевле на 324 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 416 рублей (дешевле на 305 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 450 рублей (дешевле на 271 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 1041 рублей (дороже на 320 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 1505 рублей (дороже на 784 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 2889 рублей (дороже на 2168 рублей)

Совпадает по показаниям

Цена от 3699 рублей (дороже на 2978 рублей)

Совпадает по показаниям

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для п/к введения от желтого до желто-коричневого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид 4 мг, натрия гидроксид до pH 8.5-8.9 q.s., вода д/и до 1 мл.

0.2 мл — шприцы бесцветного стекла (1) с интегрированной иглой д/п/к введ. — блистеры (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессант, противоопухолевый препарат, антиметаболит, антагонист фолиевой кислоты. Конкурентно ингибирует фермент дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных). Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз.

К действию метотрексата особенно чувствительны быстропролиферирующие клетки: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистых оболочек. Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.

Остается невыясненным, чем обусловлена эффективность метотрексата при лечении псориаза, псориатического артрита и ревматоидного артрита (в т.ч. ювенильного хронического артрита): его противовоспалительным или иммуносупрессивным действием. Также не установлено, в какой степени эффективность терапии объясняется вызванным метотрексатом увеличением экстрацеллюлярной концентрации аденозина в местах воспаления.

При псориазе значительно ускоряется образование эпителиальных клеток кожи по сравнению с нормой. Применение метотрексата позволяет замедлить образование эпителиальных клеток кожи, что обосновывает применение препарата для лечения псориаза.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет около 50%.

После распределения в тканях высокие концентрации метотрексата в форме полиглутаматов обнаруживаются в печени, почках и особенно в селезенке, в которых метотрексат может удерживаться в течение нескольких недель или даже месяцев.

При применении в малых дозах проникает в спинномозговую жидкость лишь в минимальных количествах.

Около 10% введенной дозы метаболизируется в печени, основной метаболит — 7-гидроксиметотрексат, также обладает некоторой фармакологической активностью. Около 5-20% метотрексата и 1-5% 7-гидроксиметотрексата выводится с желчью (с последующей реабсорбцией в кишечнике).

T1/2 составляет в среднем 6-7 ч и характеризуется высокой вариабельностью (3-17 ч).

Выводится преимущественно в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Около 5-20% метотрексата и 1-5% 7-гидроксиметотрексата выводится с желчью (с последующей реабсорбцией в кишечнике).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 может увеличиваться до величин, в 4 раза превышающих средние значения у пациентов с дополнительным объемом распределения (наличие плеврального выпота, асцита).

Выведение препарата у больных с нарушением функции почек значительно замедлено. Нет данных о замедлении выведения метотрексата при недостаточной функции печени.

— ревматоидный артрит у взрослых;

— полиартрит у пациентов с тяжелым ювенильным хроническим артритом в активной форме;

— тяжелые генерализованные формы псориаза и псориатического артрита у взрослых при неэффективности стандартной терапии.

Режим дозирования

Методжект назначают п/к, в/м или в/в.

Входящая в состав упаковки игла для инъекций предназначена только для п/к введения Методжекта. Для введения препарата в/м и в/в необходимо использовать подходящие для этих способов введения иглы.

Препарат применяют 1 раз в неделю. Общую продолжительность лечения врач определяет индивидуально.

Препарат должен назначать врач, имеющий опыт применения метотрексата и знания о свойствах препарата и особенностях его действия.

При ревматоидном артрите для взрослых рекомендуемая начальная доза препарата составляет 7.5 мг 1 раз/нед. в/м, в/в или п/к. В зависимости от выраженности заболевания и переносимости метотрексата доза может быть постепенно увеличена — по 2.5 мг/нед. Максимальная доза — 25 мг/нед. Терапевтический эффект обычно развивается через 4-8 недель после начала применения препарата. После достижения оптимального терапевтического эффекта следует начинать снижение дозы до наиболее низкой эффективной поддерживающей дозы. Длительность терапии препаратом может превышать 10 лет.

При псориазе и псориатическом артрите за неделю до начала лечения рекомендуется ввести парентерально тест-дозу 5-10 мг метотрексата для выявления реакций непереносимости. Рекомендуемая начальная доза — 7.5 мг 1 раз/нед. в/м, в/в или п/к. Дозу следует постепенно увеличивать. В большинстве случаев не следует превышать дозу 25 мг/нед., но в любом случае максимальная доза составляет 30 мг/нед. Терапевтический эффект обычно развивается через 2-6 недель после начала применения препарата. После достижения желаемого ответа дозу следует уменьшить до наиболее низкой эффективной поддерживающей дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью Методжект следует применять с осторожностью. Коррекция дозы препарата в зависимости от значения КК приведена в таблице.

Пациенты с печеночной недостаточностью: у пациентов с выраженными заболеваниями печени в настоящее время или в анамнезе, особенно вызванными приемом алкоголя, Методжект следует применять с большой осторожностью. При концентрации билирубина > 5 мг/дл (85.5 мкмоль/л) метотрексат противопоказан.

У пациентов пожилого возраста Методжект следует применять с осторожностью, нередко необходима коррекция дозы в сторону понижения из-за возрастного снижения функции печени и почек, а также снижения запаса фолатов в организме.

При переходе от приема метотрексата внутрь к парентеральному применению может потребоваться снижение дозы из-за различия биодоступности препарата при разных способах применения.

Во время терапии Методжектом следует рассмотреть вопрос одновременного назначения препаратов фолиевой кислоты в соответствии с существующими стандартами лечения.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными эффектами при применении Методжекта являются реакции со стороны системы кроветворения и пищеварительной системы.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Противопоказания к применению

— выраженное нарушение функции печени;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин);

— нарушения кроветворения в анамнезе, такие как гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, выраженная анемия;

— тяжелые острые или хронические инфекционные заболевания, такие как туберкулез, ВИЧ-инфекция;

— язвенные поражения ротовой полости;

— язвенное поражение ЖКТ в активной фазе;

— период лактации (грудного вскармливания);

— одновременная вакцинация живыми вакцинами;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с асцитом, дегидратацией, обструктивными заболеваниями ЖКТ, плевральным или перитонеальном выпотом, с хронической почечной недостаточностью; при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес в виремической фазе, ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз установленный или подозреваемый (риск развития тяжелого генерализованного заболевания); при подагре (в т.ч. в анамнезе) или уратном нефроуролитиазе (в т.ч. в анамнезе), инфекции и воспалении слизистой оболочки полости рта, при рвоте и диарее (потеря жидкости вследствие выраженной рвоты и диареи может привести к усилению токсичности метотрексата), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, при предшествующей химио- или лучевой терапии, астении, у пациентов пожилого возраста.

Содержание

Методжект — инструкция по применению при артрите и псориазе

Иммунная агрессия, направленная на собственные ткани, приводит к развитию ревматоидного артрита. Подвергаются ему суставы кистей и ног. Почему происходит такая агрессия? Потому что лейкоциты начинают нездоровую активность: они перестают узнавать собственные клетки и действуют на них, как на чужеродные, т.е. разрушающе. Иммунное воспаление подавляется различными препаратами, среди которых особенно выделяется Методжект.

О препарате

Методжект является противоопухолевым препаратом. Действующее вещество — метотрексат натрия. Вспомогательные компоненты: натрия хлорид, дистиллированная вода, натрия гидроксид. Фармакотерапевтическая группа: антиметаболит (против опухолей).

Раствор может быть от прозрачного до жёлтого цвета.

Упаковка включает в себя наполненный шприц с лекарством, иглу в блистере, инструкцию по применению.

Хранить Методжект следует при температуре не выше 25 °C. Срок годности: 2 года.

Фармакодинамика

Препарат относится к антагонисту фолиевой кислоты в группе иммунодепрессантов. При всасывании происходит ингибирование фермента дигидрофолатредуктазы, который принимает участие в переходе дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Таким образом, препарат замедляет и останавливает синтез и клеточное деление.

Какие клетки восприимчивы к действию метотрексата? К ним относятся эмбриональные клетки, клетки костного мозга, слизистых оболочек, клетки злокачественных опухолей.

Также метотрексат эффективен при лечении псориаза, ревматоидного артрита, псориатического артрита благодаря иммунодепрессивному действию.

Фармакокинетика

С белками связь составляет 50%. Биодоступность почти 100%.

В тканях распределяются высокие концентрации метотрексата, особенно в печени и почках, селезёнке. В этих органах действующее вещество может находиться до нескольких месяцев. В минимальном количестве препарат попадает в спинномозговую жидкость. Введённая доза распределяется так: около 10% попадает в печень и метаболизируется там, затем выводится в неизменном виде через почки с помощью клубочковой фильтрации. От 5 до 20% выходит с жёлчью. Остальное реабсорбируется кишечником.

Это интересно:  Гель-бальзам "Чудо-хаш" для суставов: описание, инструкция по применению, рекомендации и отзывы

Если пациент имеет нарушения почек, то выведение препарата проходит намного медленнее. Исследований, позволяющих определить выведение препарата у больных с нарушениями функций печени, проведено не было. Пока отсутствуют данные, по которым можно утверждать замедленное выведение метотрексата у таких людей.

Период полувыведения в среднем 7 часов. Если у пациента имеется плевральный выпот, то период полувыведения увеличивается до 25 часов.

  • ревматоидный артрит;
  • псориаз (тяжёлые формы);
  • псориатический артрит;
  • полиартрит;
  • рак лёгкого, печени, почки, молочной железы, кожи, шейки матки и вульвы;
  • лимфогранулематоз;
  • ретинобластома;
  • саркома Юинга;
  • острый лимфолейкоз;
  • остеогенная саркома;
  • трофобластическая болезнь.

Методжект: инструкция по применению

Игла, входящая в упаковку, подходит только для подкожных инъекций. Если требуется внутримышечное или внутривенное введение, то нужно покупать другую иглу.

Частота применения препарата: 1 раз в неделю. Только врач компетентен определять длительность всей терапии.

Для взрослых начальная дозировка при ревматоидном артрите составляет 7,5 мг единоразово. Если степень заболевания запущенная, то дозировка может быть увеличена до 25 мг. Увеличение дозы должно происходить плавно: каждую неделю нужно прибавлять 2,5 мг. Эффект может быть достигнут через 2–4 недели, иногда дольше. Что делать, если пациент достиг нужного эффекта? Тогда нужно постепенно снижать дозировку до той дозы, которая оптимально поддерживает состояние больного.

Методжект также может применяться для лечения псориатического артрита и псориаза. Для начала нужно убедиться, что пациент не страдает индивидуальной непереносимостью: ввести подкожно 10 мг. Дозировка в этом случае такая же, как при ревматоидном артрите, и увеличивать её следует также по 2,5 мг каждый раз. После достижения терапевтического эффекта её также стоит снизить до наиболее низкой и эффективной дозировки.

Пациентам с почечной или печёночной недостаточностью применение разрешено, но стоит делать это с большой осторожностью. Если концентрация билирубина в крови пациента больше 5 мг, то Методжект противопоказан.

Людям пожилого возраста стоит учесть, что у них снижены функции печени и почек, и поэтому препарат стоит применять аккуратно.

Дозировка снижена у детей до 16 лет и составляет 10–15 мг. Если эффект отсутствует, то дозу можно увеличить до 20 мг. При ювенильном артрите детям требуется не подкожное введение, а внутримышечное из-за недостаточности данных о подкожном введении препарата для детей.

Противопоказания

  • острые заболевания печени;
  • печёночная недостаточность;
  • иммунодефицит;
  • беременность и/или период кормления грудью;
  • различные расстройства кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, гипоплазия костного мозга, анемия);
  • язвы во рту;
  • язва желудка в активной фазе;
  • сильная чувствительность к препарату.

Лицам, страдающим дегидратацией, плевральным выпотом, вирусными, бактериальными и грибковыми инфекциями, герпесом, ветрянкой, нужно применять Методжект с осторожностью. То же самое относится к больным подагрой, язвенным колитом, астенией, корью, диареей, воспалением полости рта. Стоит осторожно применять препарат лицам пожилого возраста и лицам, проходящим лучевую терапию.

Почему Методжект противопоказан при беременности?

Как правило, этот препарат противопоказан беременным женщинам, а также женщинам, кормящим грудью. Дело в том, что метотрексат сильно влияет на фертильность. Если женщина применяет этот препарат, то Метаджект оказывает тератогенное действие, что может вызвать гибель плода в утробе и врождённые дефекты (уродства).

Если во время приёма метотексата наступила беременность, стоит оценить потенциальный риск для плода и жизни матери.

При грудном вскармливании препарат выделяется с молоком в опасном для ребёнка количестве. Именно поэтому перед лечением стоит прекратить лактацию на время терапии.

Побочные эффекты

  1. Со стороны кроветворения: анемия апластическая, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, расстройства костного мозга.
  2. Со стороны кожных покровов: эритема, зуд, экзантема. Редко бывает облысение. Иногда возникают: увеличение ревматических узлов, высыпания на коже (герпетиформные), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эрозия.
  3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардиальный выпот, тампонада, перикардит, тромбоз церебральных сосудов, тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.
  4. Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет (очень редко).
  5. Со стороны ЦНС (центральная нервная система): головные боли, сонливость, парестезия конечностей, судороги, паралич, менингит, депрессия, чувство головокружения.
  6. Со стороны ЖКТ: диспепсия, тошнота и рвота, анорексия, энтерит, гепатотоксичность, эрозия желудка, язва желудка, желудочное кровотечение, панкреатит.
  7. Со стороны органов дыхания: пневмония, одышка, фарингит, лёгочный пневмоцистоз, лёгочный фиброз, носовое кровотечение, бронхиальная астма, лёгочная недостаточность.
  8. Со стороны половых органов: воспаление влагалища, импотенция, бесплодие, нарушение менструального цикла.
  9. Со стороны метаболизма: потливость, нарушения водно-электролитного баланса.
  10. К местным реакциям относят: жжение после введения, асептический абсцесс. Могут возникнуть лимфомы, но исследования не установили зависимость частоты лимфом от лечения метотрексатом.

Стоит помнить, что полностью уберечь себя от побочных эффектов нельзя. Их тяжесть зависит от дозировки препарата и длительности курса терапии. Поэтому пациентам стоит регулярно проходить обследования.

Взаимодействие с другими препаратами

Сочетание с алкоголем может увеличить риск гепатотоксичности препарата. Стоит тщательно наблюдать пациентов, которые принимают другие гепатотоксичные препараты, а также лекарства, способные угнетать систему кроветворения (это может привести к гематотоксичности).

Выведение препарата снижается при совместном приёме гликопептидов, пенициллинов, цефалотинов. Это может привести к желудочно-кишечной токсичности.

Стоит соблюдать осторожность, если пациент принимает нестероидные противовоспалительные средства, т.к. уровень токсичности может резко возрасти.

Во время лечения пациенту стоит воздерживаться от чая, кофе, энергетиков, т.к. действующее вещество понижает клиренс теофилина.

Методжект: аналоги и цена

Средняя цена на территории России: 400 рублей. Все препараты, содержащие метотрексат — аналоги Методжекта. К ним относятся Зексат, Эветрекс, Метотрексат, Метотрексат натрия, Метоортрит.

Методжект: отзывы при ревматоидном артрите

Мне очень нравится препарат Методжект. Форма выпуска у него в виде жидкости. Всё очень удобно: шприц, игла, препарат. Применение очень понятное, всё по инструкции или по указаниям врача. Но это подходит только для подкожного введения, жаль, что нет игл для внутривенного и внутримышечного введения.

У меня уже третий год ревматоидный артрит, кто знает, тот поймёт эти муки. Суставы опухают, болят или даже пошевелить нормально ими не можешь. Делать по дому дела или просто жить обычной жизнью мне мешала бесконечная боль. Назначили мне 15 мг вводить каждую неделю. Перед тем как купить Методжект, искала отзывы о нём в интернете. Но как оказалось, волноваться было не о чём: отзывы почти все положительные. И правда, через месяц у меня уже почти ничего не болело, я даже могу играть на фортепиано, что очень радует. Хороший препарат, держит меня в боевой форме!

Потрясающий эффект после курса лечения! Оставляю здесь хороший отзыв, потому что очень доволен результатом лечения. Полгода прошло, все боли в суставах конечностей наконец-то прошли! Не нравится только то, что врач пока ничего не сказала про отмену препарата, немного надоело. Но это стоит того. Хочу немного отдохнуть от Методжекта. Цена у него дороговатая для моего города. Побочных действий или чего-то ещё у себя не выявил.

У меня ювенильный артрит, как только сделали восьмой укол, стало намного лучше жить. Почти не хромаю. Единственное, что мне не нравится, это побочные эффекты. Меня после уколов периодически тошнит, поэтому до укола я обычно не ем — это вызывает рвоту практически всегда. А так, я считаю, что при ювенильном артрите практически идеален Методжект. Аналоги у него тоже существуют, но я доверяю больше отечественному производителю.

Методжект — инструкция по применению, цены, отзывы

На странице приведена информация о лекарственном препарате Методжект — инструкция представлена в свободном переводе. Для более точных сведений просим обращаться к аннотаци производителя. Имеющиеся инструкции к препаратам не являются основанием для самолечения.

Производители: Oncotec Pharma Produktion GmbH

Показания к применению препарата Методжект

ревматоидный артрит у взрослых пациентов;

полиартрит у пациентов с тяжелым ювенильным хроническим артритом в активной форме;

тяжелые генерализованные формы псориаза и псориатического артрита у взрослых пациентов, не отвечающих на обычную терапию.

Форма выпуска препарата Методжект

Раствор для инъекций 1 мл
метотрексат 10 мг
(метотрексат динатрия 10,96 мг (эквивалентно 10 мг метотрексата)
вспомогательные вещества: натрия хлорид; натрия гидроксид; вода для инъекций

в шприцах градуированных из нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр. Ф.) по 7,5 мг/0,75 мл, 10 мг/1 мл, 15 мг/1,5 мл, 20 мг/2 мл или 25 мг/2,5 мл, закрытых резиновой пробкой, с полимерной насадкой на фланец, в комплекте с иглой, в блистере 1 комплект; в пачке картонной 1 блистер.

Фармакодинамика

Антагонист фолиевой кислоты, относится к группе иммунодепрессантов. Конкурентно ингибирует фермент дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных).

Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз. Особенно чувствительны к действию метотрексата быстропролиферирующие клетки: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистых оболочек.

Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.

Остается невыясненным, чем обусловлена эффективность метотрексата в лечении псориаза, псориатического артрита и ревматоидного артрита (в т.ч. ювенильного хронического артрита): его противовоспалительным или иммуносупрессивным действием. Также не установлено в какой степени эффективность терапии объясняется вызванным метотрексатом увеличением экстрацеллюлярной концентрации аденозина в местах воспаления. При псориазе применение метотрексата позволяет замедлить значительно ускоренное образование эпителиальных клеток кожи.

Фармакокинетика

Около 50% метотрексата связывается с белками плазмы.

После распределения в тканях высокие концентрации метотрексата в форме полиглутаматов обнаруживаются в печени, почках и особенно в селезенке, в которых метотрексат может удерживаться в течение нескольких недель или даже месяцев.

При применении в малых дозах проникает в спинно-мозговую жидкость лишь в минимальных количествах.

T1/2 — в среднем 6–7 ч и характеризуется высокой вариабельностью (3–17 ч). Время полувыведения может увеличиваться до величин, в 4 раза превышающих средние значения у пациентов с дополнительным объемом распределения (наличие плеврального выпота, асцита).

Около 10% введенной дозы метаболизируется в печени, основной метаболит — 7-гидроксиметотрексат, также обладающий фармакологической активностью.

Выводится преимущественно в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Около 5–20% метотрексата и 1–5% 7-гидроксиметотрексата выводится с желчью (с последующей реабсорбцией в кишечнике).

Выведение препарата у больных с нарушением функции почек значительно замедлено.

Нет данных о замедлении выведения метотрексата при недостаточной функции печени.

Использование препарата Методжект во время беременности

Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

При применении у людей метотрексат проявил тератогенные свойства; способен вызывать смерть плода, врожденные уродства.

Ограниченное применение у беременных женщин (42) привело к увеличению частоты (1:14) мальформаций (краниальных, кардиоваскулярных, конечностей). В случаях прерывания терапии метотрексатом перед оплодотворением наблюдалось нормальное течение беременности.

Пациенты детородного возраста обоих полов и их партнеры должны применять надежные меры контрацепции во время лечения метотрексатом и как минимум в течение 6 мес после его окончания.

В случае, если женщина забеременела во время терапии метотрексатом, следует рассмотреть риск побочного воздействия на плод.

Метотрексат выделяется с грудным молоком в количествах, опасных для ребенка, поэтому перед началом лечения метотрексатом грудное вскармливание следует прекратить и воздерживаться от него в течение всего курса лечения.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к метотрексату или другим компонентам препарата;

выраженное нарушение функции печени (см. «Способ применения и дозы»);

выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина

Описание актуально на 22.09.2014

  • Латинское название: Metoject
  • Код АТХ: L01BA01
  • Действующее вещество: Метотрексат (Methotrexate)
  • Производитель: Oncotec Pharma Produktion (Германия)

Активный компонент метотрексат динатрия; дополнительные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций, хлорид натрия.

Форма выпуска

Предварительно наполненные градуированные шприцы по 25,20,15,10,7,5 мг. По 1 шприцу из бесцветного нейтрального стекла (тип 1), с пластиковой насадкой и иглой в блистере, помещенные в картонную упаковку.

Фармакологическое действие

Методжект оказывает противоопухолевое действие. Дополнительно препарат обладает иммунодепрессивным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Цитостатический противоопухолевый препарат группы антиметаболитов, преобразует дигидрофолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Тормозит выделение и восстановление ДНК и клеточный митоз. К его действию особенно чувствительны быстроразмножающиеся клетки злокачественных опухолей, эмбриональные и эпителиальные клетки слизистой оболочки кишечника, мочевого пузыря, полости рта. Также имеет иммунодепрессивное действие.

Это интересно:  Инфликсимаб: инструкция по применению, цена, отзывы

С белками плазмы связывается примерно половина принятой дозы метотрексата. Время образования наибольшей концентрации 0,5-1 час. Всасывание препарата замедляет пища. Период конечного полувыведения составляет около 6-7 часов и в зависимости от состояния больного и дозы может сильно варьироваться (3-17 часов). Период полувыведения увеличивается до 4 раз у больных асцитом, плевральным выпотом.

Около 10 % от объема метаболизируется в печени. Выведение происходит в большинстве случаев в неизмененном виде, в основном с помощью почек. Около 6-21 % метотрексата и 2-4 % 7-гидроксиметотрексата выводятся из организма с желчью. Энтерогепатическая циркуляция наблюдается в ярко выраженной форме.

При почечной недостаточности выведение из организма метотрексата в значительной мере задерживается, а информация о причинах задержки отсутствует.

Показания к применению

  • полиартрит у больных со сложными формами хронического артритав активной фазе;
  • тяжелые формы псориазаи псориатического артрита у взрослых пациентов, в случаях отсутствии реакции на обычную терапию;
  • ювенальный ревматоидный полиартрит.

Противопоказания

  • высокая чувствительность к метотрексату либо другим компонентам средства;
  • нарушение функции печени;
  • злоупотребление алкоголем;
  • недостаточность почечной деятельности;
  • нарушение функции кроветворения:лейкопения, тромбоцитопения;
  • хронические, а также острые инфекционные заболевания в тяжелой стадии: туберкулез, выраженный иммунодефицит, ВИЧ-инфекция;
  • активная фаза язвенной болезни кишечника;
  • беременность и период грудного вскармливания.

Необходимо соблюдать осторожность при следующих заболеваниях:

  • асцит;
  • дегидратация;
  • заболевания, связанные с непроходимостью ЖКТ;
  • хроническая недостаточность почек;
  • заболевания вирусной или бактериальной природы (в настоящий момент или недавно перенесенные) паразитарного и инфекционного характера: герпес, виремическая фаза опоясывающего герпеса, язвенная болезнь желудка, амебиаз, воспалительные процессы и инфекции слизистой ротовой полости;
  • рвота, а также диарея;
  • язвенные поражения двенадцатиперстной кишки;
  • пожилой возраст.

Побочные действия

Наиболее часто встречающимися и распространенными побочными эффектами при использовании препарата Методжект можно отметить ответное реагирование системы кроветворения, а также пищеварительной системы.

Система пищеварения:

  • увеличение активности трансаминаз;
  • стоматит;
  • тошнота;
  • отсутствие аппетита;
  • диарея;
  • язвы ротовой полости.
  • рвота (возможно с кровью);
  • цирроз и жировое изменение печени;
  • острый гепатит а также нарушение функций печени;
  • эрозивные или язвенные поражения желудка и кишечного тракта;
  • панкреатит.
  • лейкопения и анемия;
  • панцитопения.

Очень редко встречается агранулоцитоз, возможно развитие тяжелой формы угнетения костного мозга.
Также необходимо отметить аллергические и дерматологические реакции организма на Методжект, среди которых:

  • экзантема и кожный зуд;
  • облысение;
  • кожные высыпания и жжение;
  • изменение цвета ногтей;
  • анафилактический шок;
  • лихорадка;
  • бляшки на коже и аллергический васкулит.

Среди реакции на препарат центральной нервной системы, сердечно-сосудистой системы и эндокринной системы выделяют:

  • перикардит;
  • снижение кровяного давления;
  • тромбоз вен и сосудов;
  • головную боль и усталость;
  • депрессию и нарушение вкусовых ощущений;
  • сонливость и головокружение.

Органы дыхания:

Мочевыделительная система:

  • воспаление мочевого пузыря;
  • почечная недостаточность;
  • анурия и болезненное мочеиспускание.

Половая система:

  • воспаление влагалища;
  • выделения из вагины;
  • импотенция;
  • нарушение менструального цикла и очень редко – бесплодие.

Костно-мышечная система:

Система обмена веществ:

Реакция органов чувств:

  • конъюнктивит;
  • нарушение зрительного восприятия;
  • звон в ушах.

Возможны такие инфекционные поражения, как сепсис и гистоплазмоз, а также новообразования и возникновение лимфом. При применении препарата в месте введения возможно жжение и образование абсцесса.

В зависимости от частоты применения и дозы препарата частота и тяжесть побочных эффектов могут варьироваться.

Инструкция на Методжект (Способ и дозировка)

Препарат Методжект должен назначаться квалифицированными врачами, ознакомленными со свойствами и особенностями применения метотрексата. Данный препарат вводится подкожно, внутривенно или внутримышечно в зависимости от заболевания и особенностей лечения 1р/неделю.

В состав упаковки входит инъекционная игла, предназначенная для подкожного введения препарата, в иных случаях применяют иглы, предназначенные для внутривенного или внутримышечного введения.

Инструкция на Методжект: рекомендуемая первоначальная доза для взрослых пациентов с ревматоидным артритом — 7,5 мг вещества. Доза препарата может быть увеличена в зависимости от формы и выраженности заболевания, а также переносимости вещества метотрексата, но не должна быть больше 25 мг в неделю. С момента начала приема препарата реакция на лечение наблюдается через 1-2 месяца, после получения желаемых результатов дозу можно снижать и корректировать до наиболее эффективной низкой дозы.

Для пациентов, больных псориазом и псориатическим артритом доза составляет 7,5 мг препарата, затем постепенно увеличивается, достигая 25 мг/неделю; пациентами с почечной недостаточностью, а также пожилыми пациентами Методжект необходимо назначать осторожно и в зависимости от роста креатинина в организме; малолетним до 16 лет с ювенальным хроническим артритом в полиартритной форме рекомендуется вводить от 10 до 20 мг/неделю внутримышечно.

Передозировка

В основном токсины метотриксата влияют на систему кроветворения. Для лечения применяется натрия либо кальция фолината, вводимые в организм внутривенно или внутримышечно, их доза должна быть не меньше дозы метотриксата. Если наблюдается большая передозировка, то необходимо увеличить количество щелочи в моче и провести гидратацию всего организма с целью недопущения выпадения осадка метотрексата в почечных каналах.

Взаимодействие

При приеме алкоголя и препаратов, токсичных для печени и системы кроветворения, увеличивается риск образования структурно-функциональных нарушений печени и органов кроветворения.

Применение антибиотических средств в некоторых случаях снижают процесс выведения метотрексата, что приводит к увеличению его количества в плазме, угрожая возникновением гематологической токсичности. Увеличения времени выведения препарата может происходить и при применении омепразола, Пантопразола как ингибиторов протонного насоса.

При назначении препаратов, способных вызывать в организме уменьшение количества фолатов, следует также учитывать, что данные вещества, например сульфаниламиды, увеличивают дефицит фолиевой кислоты в организме и усиливают токсическое действие метотрексата.

Благотворно сказывается прием фолатосодержащих лекарственных средств, уменьшающих количество токсинов метотрексата, влияющих на костный мозг (поливитамины и др.).

Условия продажи

Препарат продается по рецепту.

Условия хранения

Данный препарат относится к лекарственным средствам Списка Б. Он должен храниться в сухом, защищенном от света месте вне доступа детей. Температура хранения до 25 °C. Замораживать нельзя.

Срок годности

Отзывы о Методжекте

Наиболее распространенные отзывы о Методжекте на форумах в сети Интернет:

      • Методжект, а также некоторые иные лекарственные препараты, в состав которых входит метотрексат, являются одними из наиболее эффективных средств при таких заболеваниях, как серонегативный полиартрит, ревматоидный артрит, коксартроз, псориатический артрит и др.;
      • применение и дозировка препарата должны очень строго контролироваться;
      • эффект от действия препарата наблюдается от 6 месяцев и более с момента начала применения;
      • обязательный ежедневный прием таблеток с фолиевой кислотой для снижения гепатотоксического действия препарата;
      • многие больные принимают Методжект на протяжении 5 и более лет, поддерживая на протяжении этого периода необходимую дозу лекарства в организме.

Отзывы при псориазе: отмечается достаточная эффективность вещества метотрексат при соответствующем курсе лечения.

Цена Методжекта, где купить

В настоящее время в связи с развитием медицины и расширением отрасли торговли купить медицинские препараты не представляется проблематичным, а цена Методжекта в среднем варьируется от 770 рублей до 1500 рублей за упаковку. При этом цена Методжект 15 мг в Москве составляет в среднем 1160 рублей, а упаковка данного препарата объемом 20 мг обойдется в среднем около 1400 российских рублей. Также имеется возможность купить Методжект 15 мг в Москве, используя сеть Интернет.

Раствор для инъекций желтого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

0.75 мл — шприцы бесцветного стекла (1) в комплекте с иглой д/и — блистеры (1) — пачки картонные.

Раствор для инъекций желтого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

1 мл — шприцы бесцветного стекла (1) в комплекте с иглой д/и — блистеры (1) — пачки картонные.

Раствор для инъекций желтого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

1.5 мл — шприцы бесцветного стекла (1) в комплекте с иглой д/и — блистеры (1) — пачки картонные.

Раствор для инъекций желтого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

2 мл — шприцы бесцветного стекла (1) в комплекте с иглой д/и — блистеры (1) — пачки картонные.

Раствор для инъекций желтого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

2.5 мл — шприцы бесцветного стекла (1) в комплекте с иглой д/и — блистеры (1) — пачки картонные.

Иммунодепрессант, противоопухолевый препарат, антиметаболит, антагонист фолиевой кислоты. Конкурентно ингибирует фермент дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных). Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз.

К действию метотрексата особенно чувствительны быстропролиферирующие клетки: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистых оболочек. Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.

Остается невыясненным, чем обусловлена эффективность метотрексата при лечении псориаза, псориатического артрита и ревматоидного артрита (в т.ч. ювенильного хронического артрита): его противовоспалительным или иммуносупрессивным действием. Также не установлено, в какой степени эффективность терапии объясняется вызванным метотрексатом увеличением экстрацеллюлярной концентрации аденозина в местах воспаления.

При псориазе значительно ускоряется образование эпителиальных клеток кожи по сравнению с нормой. Применение метотрексата позволяет замедлить образование эпителиальных клеток кожи, что обосновывает применение препарата для лечения псориаза.

Связывание с белками плазмы составляет около 50%.

После распределения в тканях высокие концентрации метотрексата в форме полиглутаматов обнаруживаются в печени, почках и особенно в селезенке, в которых метотрексат может удерживаться в течение нескольких недель или даже месяцев.

При применении в малых дозах проникает в спинномозговую жидкость лишь в минимальных количествах.

Около 10% введенной дозы метаболизируется в печени, основной метаболит — 7-гидроксиметотрексат, также обладает некоторой фармакологической активностью. Около 5-20% метотрексата и 1-5% 7-гидроксиметотрексата выводится с желчью (с последующей реабсорбцией в кишечнике).

T1/2 составляет в среднем 6-7 ч и характеризуется высокой вариабельностью (3-17 ч).

Выводится преимущественно в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Около 5-20% метотрексата и 1-5% 7-гидроксиметотрексата выводится с желчью (с последующей реабсорбцией в кишечнике).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 может увеличиваться до величин, в 4 раза превышающих средние значения у пациентов с дополнительным объемом распределения (наличие плеврального выпота, асцита).

Выведение препарата у больных с нарушением функции почек значительно замедлено. Нет данных о замедлении выведения метотрексата при недостаточной функции печени.

— ревматоидный артрит у взрослых;

— полиартрит у пациентов с тяжелым ювенильным хроническим артритом в активной форме;

— тяжелые генерализованные формы псориаза и псориатического артрита у взрослых при неэффективности стандартной терапии.

— выраженное нарушение функции печени;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин);

— нарушения кроветворения в анамнезе, такие как гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, выраженная анемия;

— тяжелые острые или хронические инфекционные заболевания, такие как туберкулез, ВИЧ-инфекция;

— язвенные поражения ротовой полости;

— язвенное поражение ЖКТ в активной фазе;

— период лактации (грудного вскармливания);

— одновременная вакцинация живыми вакцинами;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с асцитом, дегидратацией, обструктивными заболеваниями ЖКТ, плевральным или перитонеальном выпотом, с хронической почечной недостаточностью; при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес в виремической фазе, ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз установленный или подозреваемый (риск развития тяжелого генерализованного заболевания); при подагре (в т.ч. в анамнезе) или уратном нефроуролитиазе (в т.ч. в анамнезе), инфекции и воспалении слизистой оболочки полости рта, при рвоте и диарее (потеря жидкости вследствие выраженной рвоты и диареи может привести к усилению токсичности метотрексата), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, при предшествующей химио- или лучевой терапии, астении, у пациентов пожилого возраста.

Методжект назначают п/к, в/м или в/в.

Входящая в состав упаковки игла для инъекций предназначена только для п/к введения Методжекта. Для введения препарата в/м и в/в необходимо использовать подходящие для этих способов введения иглы.

Это интересно:  Ляпко аппликатор для позвоночника: инструкция по применению

Препарат применяют 1 раз в неделю. Общую продолжительность лечения врач определяет индивидуально.

Препарат должен назначать врач, имеющий опыт применения метотрексата и знания о свойствах препарата и особенностях его действия.

При ревматоидном артрите для взрослых рекомендуемая начальная доза препарата составляет 7.5 мг 1 раз/нед. в/м, в/в или п/к. В зависимости от выраженности заболевания и переносимости метотрексата доза может быть постепенно увеличена — по 2.5 мг/нед. Максимальная доза — 25 мг/нед. Терапевтический эффект обычно развивается через 4-8 недель после начала применения препарата. После достижения оптимального терапевтического эффекта следует начинать снижение дозы до наиболее низкой эффективной поддерживающей дозы. Длительность терапии препаратом может превышать 10 лет.

При псориазе и псориатическом артрите за неделю до начала лечения рекомендуется ввести парентерально тест-дозу 5-10 мг метотрексата для выявления реакций непереносимости. Рекомендуемая начальная доза — 7.5 мг 1 раз/нед. в/м, в/в или п/к. Дозу следует постепенно увеличивать. В большинстве случаев не следует превышать дозу 25 мг/нед., но в любом случае максимальная доза составляет 30 мг/нед. Терапевтический эффект обычно развивается через 2-6 недель после начала применения препарата. После достижения желаемого ответа дозу следует уменьшить до наиболее низкой эффективной поддерживающей дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью Методжект следует применять с осторожностью. Коррекция дозы препарата в зависимости от значения КК приведена в таблице.

У пациентов пожилого возраста Методжект следует применять с осторожностью, нередко необходима коррекция дозы в сторону понижения из-за возрастного снижения функции печени и почек, а также снижения запаса фолатов в организме.

При переходе от приема метотрексата внутрь к парентеральному применению может потребоваться снижение дозы из-за различия биодоступности препарата при разных способах применения.

Во время терапии Методжектом следует рассмотреть вопрос одновременного назначения препаратов фолиевой кислоты в соответствии с существующими стандартами лечения.

Наиболее частыми побочными эффектами при применении Методжекта являются реакции со стороны системы кроветворения и пищеварительной системы.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, -7 моль/л.

В случае значительной передозировки для предупреждения преципитации метотрексата и/или его метаболитов в почечных канальцах проводят гидратацию организма и подщелачивание мочи, что ускоряет выведение метотрексата. Гемодиализ и перитонеальный диализ не ускоряют выведение метотрексата. Сообщалось об эффективности прерывистого (периодического) гемодиализа с применением аппарата высокоскоростного диализа.

Регулярное употребление алкоголя и применение одновременно с метотрексатом гепатотоксических препаратов увеличивают риск проявления гепатотоксичности метотрексата. За пациентами, применяющими другие гепатотоксические препараты (например, лефлуномид), необходимо проводить тщательное наблюдение. Это также касается случаев одновременного назначения препаратов, угнетающих кроветворение, что повышает риск развития гематотоксичности метотрексата. При одновременном назначении лефлуномида и метотрексата возрастает риск панцитопении и гепатотоксичности.

Такие антибиотики как пенициллины, гликопептиды, ципрофлоксацин, цефалотин, а также сульфаниламиды в отдельных случаях могут снижать выведение метотрексата почками, что приводит к увеличению его концентрации в плазме и, таким образом, к риску проявления гематологической и желудочно-кишечной токсичности.

Пробенецид, слабые органические кислоты (такие как «петлевые» диуретики) и препараты пиразолонового ряда (фенилбутазон) снижают выведение метотрексата и могут приводить к увеличению его концентрации в плазме и, таким образом, к увеличению гематологической токсичности.

Риск увеличения токсичности возникает при комбинации метотрексата с НПВС (т.к. возможно уменьшение выведения метотрексата почечными канальцами) или салицилатами. При данных комбинациях требуется осторожность.

Одновременный прием салицилатов, фенилбутазона, фенитоина, сульфаниламидов, производных сульфонилмочевины, аминобензойной кислоты, пириметамина или триметоприма, ряда антибиотиков (пенициллин, тетрациклин, хлорамфеникол), непрямых антикоагулянтов и гиполипидемических средств (колестирамин) усиливает токсичность за счет вытеснения метотрексата из связи с альбуминами и/или снижения канальцевой секреции, что в ряде случаев может обусловливать развитие тяжелого токсического действия, иногда даже с летальным исходом.

В случае применения препаратов, способных воздействовать на костный мозг (в т.ч. как побочное действие) (например, сульфаниламиды, триметоприм, сульфаметоксазол, хлорамфеникол, пириметамин) необходимо учитывать возможность угнетения кроветворения.

Комбинация метотрексата с сульфасалазином может повышать эффективность метотрексата и, как результат, усиливать побочные эффекты, связанные с ингибированием синтеза фолиевой кислоты сульфасалазином. Однако такие побочные эффекты в ходе ряда исследований наблюдались лишь в отдельных редких случаях.

При одновременном назначении ингибиторов протонового насоса (омепразол, пантопразол) может изменяться выведение метотрексата. Одновременное применение метотрексата и омепразола увеличивает время выведения метотрексата. Сообщалось об одном случае снижения выведения метаболита метотрексата — 7-гидроксиметотрексата, что сопровождалось миалгией и дрожью.

Во время лечения метотрексатом следует избегать употребления в больших количествах кофеинсодержащих (в т.ч. кофе, чай) и теофиллинсодержащих напитков. Метотрексат снижает клиренс теофилина.

Одновременное назначение препаратов, способных угнетать костномозговое кроветворение (например, сульфаниламидов, триметоприма, сульфаметоксазола), может приводить к увеличению токсичности метотрексата. Поэтому рекомендуется соблюдать особую осторожность при назначении таких препаратов во избежание развития дефицита фолиевой кислоты.

Фолатсодержащие лекарственные средства (в т.ч. поливитамины) уменьшают токсическое влияние метотрексата на костный мозг.

Метотрексат повышает антикоагулянтную активность производных кумарина или индандиона и/или повышает риск кровотечения за счет снижения синтеза в печени прокоагулянтных факторов и нарушения образования тромбоцитов.

При лечении больных с сопутствующей гиперурикемией и подагрой может потребоваться коррекция дозы противоподагрических средства (аллопуринол, колхицин, сульфинпиразон).

Проведение анестезии с использованием динитрогена оксида может привести к развитию непредсказуемой тяжелой миелосупрессии и стоматита.

У нескольких пациентов с псориазом, получавших лечение метотрексатом в комбинации с PUVA-терапией (метоксален и ультрафиолетовое облучение), был выявлен рак кожи.

Метотрексат может снижать иммунный ответ на вакцинацию, поэтому интервал между применением метотрексата и введением живых и инактивированных вирусных вакцин должен составлять не менее 3 мес, возможно до 12 мес (в зависимости от иммунного статуса больного).

Совместимость с другими препаратами, применяемыми парентерально, не изучалась.

Не следует смешивать Методжект с другими лекарственными средствами и растворителями.

Пациенты должны быть четко проинформированы о том, что препарат следует применять 1 раз в неделю, а не ежедневно.

Метотрексат цитотоксичен, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность.

За проходящими терапию Методжектом пациентами следует осуществлять надлежащее наблюдение с тем, чтобы признаки возможного токсического воздействия и побочных реакций выявлялись и оценивались с минимальной задержкой.

Ввиду возможного развития тяжелых, или даже фатальных побочных реакций, пациенты должны быть полностью информированы врачом о возможных рисках и рекомендуемых мерах безопасности.

Рекомендуемые исследования и меры безопасности

Перед началом или возобновлением лечения метотрексатом необходимо выполнить полный общий анализ крови с определением уровня тромбоцитов; биохимический анализ крови с определением активности ферментов печени, концентрации билирубина, сывороточного альбумина; рентгенологическое обследование грудной клетки, исследование функции почек. При необходимости провести тесты на туберкулез и гепатит.

Во время лечения (не реже раза в месяц в первые 6 месяцев лечения, далее — не реже 1 раза в 2 месяца) необходимо проводить следующие исследования:

1. Обследование слизистой полости рта и глотки.

2. Полный общий анализ крови с определением числа тромбоцитов. Подавление гемопоэза, вызванное метотрексатом, может происходить внезапно, в т.ч. при применении препарата в малых дозах. В любом случае значительного снижения числа лейкоцитов или тромбоцитов необходимо немедленно прервать лечение метотрексатом и провести адекватную поддерживающую терапию. Пациентам должно быть рекомендовано сообщать о любых признаках и симптомах возможных инфекций. Пациентам, которые одновременно получают препараты, угнетающие кроветворение (например, лефлуномид), требуется тщательное наблюдение с контролем показателей крови и числа тромбоцитов.

3. Исследование функции печени. Особое внимание необходимо уделять выявлению возможного токсического влияния на печень. Лечение не следует начинать или прерывать при обнаружении в ходе проведения соответствующих обследований нарушений функции печени, присутствовавших до начала лечения или развившихся в процессе лечения. Обычно нарушения, развившиеся в процессе лечения, возвращаются к норме в течение 2 недель после прерывания терапии метотрексатом, после этого по усмотрению лечащего врача лечение может быть возобновлено.

При применении метотрексата при ревматоидном артрите не существует очевидной необходимости проведения биопсии печени для контроля печеночной токсичности.

Особое внимание следует уделить пациентам с факторами риска, такими как избыточное употребление алкоголя, устойчивое повышение активности ферментов печени, заболевания печени в анамнезе, сахарный диабет, ожирение, применение гепатотоксичных препаратов или препаратов, воздействующих на гемопоэз в анамнезе.

Контроль печеночных ферментов в сыворотке крови: у 13-20% пациентов сообщалось о транзиторном 2-3-кратном превышении нормальных значений трансаминаз. В случае устойчивого повышения активности печеночных ферментов должен быть рассмотрен вопрос снижения дозы или прекращения лечения.

Ввиду токсического воздействия препарата на печень во время лечения пациентам, за исключением случаев очевидной необходимости, следует воздерживаться от одновременного применения других гепатотоксичных препаратов; также следует избегать употребления алкоголя.

У пациентов, применяющих другие гепатотоксические препараты или препараты, угнетающие кроветворение (например, лефлуномид), следует тщательно контролировать активность печеночных ферментов и показатели общего анализа крови с определением числа тромбоцитов.

4. Контроль функции почек и анализ мочи. Т.к. метотрексат выводится в основном почками, в случае недостаточности функции почек следует ожидать повышения концентрации метотрексата в плазме, что способно привести к проявлению серьезных нежелательных побочных эффектов. В случаях возможного снижения функции почек (например, у пожилых пациентов) контрольные обследования следует проводить чаще. Также это относится к случаям одновременного назначения препаратов, влияющих на выведение метотрексата, препаратов, способных привести к поражению почек (например, НПВС), а также препаратов, способных влиять на систему кроветворения. Дегидратация также может усиливать токсичность метотрексата.

5. Обследование дыхательной системы. Особое внимание следует обращать на симптомы ухудшения функции легких, в случае необходимости должны быть проведены соответствующие тесты. Симптомы поражения органов дыхания (особенно сухой непродуктивный кашель), неспецифический пневмонит, возникающие во время терапии метотрексатом, могут свидетельствовать о потенциально опасном заболевании и требуют прерывания лечения и тщательного обследования с целью постановки диагноза. Клинические симптомы вызванного применением метотрексата поражения легких разнообразны, однако типичными признаками являются лихорадка, кашель, затрудненное дыхание, гипоксемия. Рентгеновское обследование грудной клетки является обязательным для исключения наличия инфильтратов или инфекции. Возможность заболевания органов дыхания, вызванного применением метотрексата, не зависит от применяемых доз препарата.

В случае увеличения дозы метотрексата частота обследований должна быть увеличена.

Метотрексат влияет на иммунную систему, способен ухудшать реакцию на вакцинацию и влиять на результаты иммунологических тестов. Особая осторожность требуется в случаях применения препарата у пациентов с хроническими инфекционными заболеваниями вне периодов обострения (Herpes zoster, туберкулез, гепатит В или С) из-за возможности обострения заболевания. Необходим отказ от иммунизации. Интервал между применением метотрексата и введением живых и инактивированных вирусных вакцин должен составлять не менее 3 мес, возможно до 12 мес (в зависимости от иммунного статуса больного).

При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом необходимо прервать.

Не следует подвергать незащищенную кожу слишком длительному солнечному облучению или ультрафиолетовому облучению (возможна реакция фотосенсибилизации).

У пациентов, получающих метотрексат в низких дозах, возможно развитие злокачественной лимфомы; в этих случаях лечение следует прекратить. При отсутствии признаков спонтанной регрессии лимфомы необходимо проведение цитотоксической терапии.

При применении метотрексата возможно развитие остеонекроза и остеопороза (с частотой ≥ 1/1000, 2 поверхности тела в нед. При недостаточной эффективности лечения доза может быть увеличена вплоть до 20 мг/м 2 /нед. Из-за ограниченности данных о п/к и в/в применении у детей препарат при ювенильном артрите следует применять в/м.

У пациентов с почечной недостаточностью Методжект следует применять с осторожностью. Коррекция дозы препарата в зависимости от значения КК приведена в таблице.

Статья написана по материалам сайтов: lekotzyvy.com, lekarstva.guru, mymedlife.ru, medside.ru, health.mail.ru.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector