Метотрексат при ревматоидном артрите: аналоги, цена, инструкция по применению

Ревматоидный артрит — заболевание, сопровождающееся иммунной агрессией против собственных тканей, преимущественно, мелких суставов кистей и стоп.

Такой тип реакции иммунной системы обеспечивается увеличением количества и биологической активности лейкоцитов на фоне нарушенного узнавания «своих» и «чужих».

Ревматоидный артрит в основном поражает суставы кистей и стоп

Содержание

Откуда в ревматологию пришёл Метотрексат

Для подавления иммунного воспаления тканей используются разные группы препаратов, но лучшими показателями на протяжении многих лет практики обладает Метотрексат.

Метотрексат относится к цитостатическим лекарственным препаратам и, изначально, его место применения было в онкологии.

Однако безуспешные попытки взять фармакологический контроль над ревматоидным артритом привели ревматологов в конце прошлого века к испытанию в своей практике группы цитостатиков.

Чем был вызван ажиотаж его использования

Метотрексат при ревматоидном артрите в ряду всех других препаратов цитостатической группы занял лидирующие позиции назначения, благодаря хорошей переносимости больными, чётким дозозависимым развитием побочных эффектов и обнадёживающими терапевтическими показателями.

Метотрексат занял лидирующие позиции в лечении ревматоидного артрита

Его применение тормозило рентгенологическую, а следовательно и клиническую, картину фатальной деформации суставов и давало надежду безнадежным больным с системными проявлениями заболевания.

Принцип действия препарата

Действие Метотрексата при ревматоидном артрите заключено в подавлении фермента, участвующего в активации фолиевой кислоты. Отсутствие активной формы фолиевой кислоты приводит к нарушению синтеза нуклеиновых кислот, входящих в структуру ДНК И РНК.

Таким образом останавливается клеточное деление, что сказывается, в первую очередь, на быстро обновляющихся клетках организма: клетках крови, желудочно-кишечного тракта, кожи.

Активированные лимфоциты характеризуются высоким уровнем протекания метаболических процессов, что необходимо для постоянного пополнения пула воинственных клеток и непрекращающегося синтеза атакующих свой организм антител. Метотрексат в этом случае обрывает цепочку патологических реакций, лишая клетки субстрата для их извращенной жизнедеятельности.

Предостережение

Но следует помнить, что действие препарата не избирательно, прекращая деление патологически измененных лимфоцитов, Метотрексат так же останавливает обновление всех других клеток, таким образом, в первую очередь это сказывается на противостоянии организма инфекционным агентам.
Данный факт приобретает ещё более унылые тона, когда понимаешь, что прекращение обновления клеточного пула желудочно-кишечного тракта, ротовой полости приводит к нарушению целостности слизистого покрова, то есть к образованию эрозий и язв.

С учётом того, что рот и кишечник густо населены всевозможной микрофлорой, лишение внутренней среды организма барьера слизистых оболочек приводит к быстрому проникновению микроорганизмов в общий ток крови, обсеменению внутренних органов и развитию системного инфекционного процесса — сепсису, бороться с которым у организма нет достаточных лейкоцитарных ресурсов (они подавлены Метотрексатом, чтобы заглушить развитие ревматоидного артрита).

Поэтому до назначении Метотрексата, крайне важно полное обследование организма для выявления хронических инфекционных процессов (от туберкулёза до кариозных зубов), обнаружения угнетенного кроветворения и выявления его причины (анемия, тромбоцитопения, нейтропения), уточнение списка всех принимаемых лекарственных препаратов по каким-то другим поводам, особенно при наличии сопутствующих других хронических заболеваний.

У женщин при назначении Метотрексата важно убедиться в отсутствии беременности и ребёнка, находящегося на грудном вскармливании.

Перед применением метотрексата нужно убедиться, что женщина не беременна

Метотрексат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, что приводит к уродствам плода, самопроизвольному прерыванию беременности или нарушению роста и развития ребёнка, находящегося на грудном вскармливании, с непредсказуемыми дальнейшими последствиями для его здоровья.

Нежелательные эффекты применения и противопоказания

Кроме этих моментов, требующих строго учёта при назначении цитостатика, Метотрексат, применяемый при ревматоидном артрите, способен вызвать следующие побочные эффекты:

  • Поражения печени, вплоть до острой печеночной недостаточности (поэтому при употреблении Метотрексата распитие спиртных напитков строго запрещено);
  • Развитие острого панкреатита;
  • Поражение почек с развитием почечной недостаточности;
  • Тромбозы, как артериального, так и венозного русла;
  • Интерстициальный фиброз лёгких с развитием прогрессирующей легочной недостаточности;
  • Кожный зуд со всевозможными сыпями;
  • Нарушение эмоционального статуса, познавательной функции. Возможность развития судорог. Сонливость, головокружение;
  • Разрежение костной ткани с переломами (остеопороз). Боли в мышцах, суставах, костях;
  • Нарушение зрения вплоть до его временной потери;
  • Снижение полового влечения и импотенция. Бесплодие.

Внушающий список осложнений, прочитав который, задумаешься: «А стоит ли?».

Но в ходе многолетних клинических испытаний, с учётом отзывов лечащих врачей и больных, грамотно назначаемый Метотрексат при ревматоидном артрите редко даёт такие осложнения.

В основном, развитие таких нежелательных действий препарата связано либо с повышенной к нему индивидуальной чувствительностью, либо с превышением допустимой дозировки, либо с совместным применением других лекарственных веществ, усугубляющих повреждающее действие Метотрексата на внутренние органы.

Абсолютными противопоказаниями к назначению Метотрексата стали уже наличествующие глубокие повреждения органов и систем, на которые будет влиять еще и Метотрексат:

  • Хронический алкоголизм;
  • Тяжёлые некомпенсированные гепатиты, циррозы печени;
  • Заболевания почек с хронической почечной недостаточностью высокой степени;
  • Выявленный иммунодефицит, гипо- и апластическая анемия;
  • Тяжелые заболевания сердца и лёгких в стадии декомпенсации;
  • Активный туберкулез;
  • Язвенно-некротические процессы в полости рта и желудочно-кишечном тракте;
  • Беременность и лактация.

Метотрексат выпускается в двух лекарственных формах: в растворах для инъекций и таблетках. Принимается Метотрексат 1 раз неделю с начальной дозировки в 5мг, с постепенным наращиванием до максимально переносимой. После достижения и закрепления терапевтического эффекта доза Метотрексата постепенно снижается до поддерживающей.
Подробную инструкцию к препарату вы найдете в видео:

Аналоги и дженерики

По каким-то определенным причинам иногда пациенты вынуждены искать аналог Метотрексата, применяемого при ревматоидном артрите. Для начала необходимо определиться, что такое аналог. Оригинальным препаратом считается Метотрексат-Эбеве, выпускаемый фармацевтической фирмой EBEWE PHARMA в Австрии.

Оригинальный препарат, всегда изначально более дорогой, с течением времени обрастает более дешёвыми дженериками, которые начинают выпускать другие фармацевтические фирмы, выкупая патент на его производство.

Такими дженериками Метотрексата-Эбеве стали Метотрексат российского производства, Методжект, Трексан, Эветрекс, Триксилем. Это те, препараты, чем можно заменить Метотрексат при ревматоидном артрите, если вы не нашли оригинальный препарат.

Аналогами же называются лекарственные препараты разных групп, но с таким же как у Метотрексата, цитостатическим действием. Поэтому аналогом Метотрексата, допустимым к приёму при ревматоидном артрите может быть Циклофосфан или Имуран.

Имуран — жденерик метотрексата

При непереносимости цитостатиков или их неэффективности прибегают к назначению Аравы или биологического лечения антителами.

Последнее время на рынке сбыта занял прочную позицию Методжект — Метотрексат, производимый в Германии. Методжект, согласно инструкции по применению при ревматоидном артрите, применяется в растворах для в/в, в/м и п/к инъекций, которые выполняются так же 1 раз в неделю или используются в программах интенсификации лечения ревматоидного артрита.

Исходя из отзывов о приёме Методжекта при ревматоидном артрите, можно сказать о достаточно высоком качестве лекарственного препарата, позволяющем добиваться стойкой ремиссии заболевания.

Заключение

Несмотря на большое количество побочных эффектов, Метотрексат до сих пор заслуженно занимает лидирующее положение в программах лечения ревматоидного артрита.

Это связано с доказанно высоким терапевтическим эффектом на фоне приемлимой переносимости препарата больными на протяжении многих лет непрерывного лечения.

Лечение Метотрексатом. Побочные действия. Аналоги.

Ревматоидный артрит – аутоиммунная болезнь, поражающая суставы, внутренние органы и системы человека.

Недуг может сразить не только пожилых, но и молодых людей. Чаще всего им страдают женщины после 30 лет.

Чтобы справиться с болезнью, необходимо правильно подобрать лечение. Основным компонентом при лечении ревматоидного артрита является препарат Метотрексат, так называемый «золотой стандарт».

Он показывает высокую эффективность на любой стадии лечения при ревматоидном артрите. Позволяется не только облегчить боли и скованность, но и подавить воспаление на долгое время.

О препарате

Известность это лекарственное средство получило благодаря борьбе с различными опухолями.

Метотрексат назначают при лечении:

  • ревматоидного артрита;
  • саркомы, в том числе мягких тканей и лимфосаркомы;
  • опухолей костной ткани;
  • рака малого таза.

Лечение ревматоидного артрита Метотрексатом признано высокоэффективным не только в качестве комплексного лечения, но и основного.

В организме препарат почти не распадается. Выводится на 80-90% почками в неизменном виде. При нарушении работы почек, может накапливаться в крови.

Почему Метотрексат?

Это лекарство содержит в основе антагонист фолиевой кислоты — метотрексат. При попадании в организм, он повышает синтез аденозина, который очень сильно влияет на процесс иммунных и воспалительных реакций.

Те клетки, которые провоцируют воспаление – погибают. Метотрексат способствует образованию веществ противовоспалительного характера.

Препарат в лечении является основой при условии, если нет противопоказаний для его применения. В качестве дополнительной терапии назначаются Лефлонумид, Сульфасалазин и подобные медикаменты.

Иногда врач вынужден менять лечение, а порой приходится бороться с недугом целым комплексом медикаментов для усиления эффекта. При терапии Метотрексатом, положительный результат наблюдается у 80% больных через полмесяца после начала курса.

Метотрексат обладает следующим эффектом:

  • лекарство активно борется с инфекцией и корректирует работу иммунитета, так как он теряет правильный курс и при ревматоидном артрите начинает атаку не только на болезнетворные бактерии, но и на собственные клетки;
  • противоопухолевый препарат с иммунодепрессивным действием;
  • помогает устранить неприятные симптомы и остановить деформацию суставов. Болезнь может вернуться, но организм у каждого человека индивидуален, поэтому прием метотрексата поможет избежать этого;
  • предотвращает полное разрушение тканей;
  • чтобы получить положительный результат придется запастись терпением, так как лечение длится до 3 месяцев. Преимущество метотрексата в том, что он дает длительный эффект;
  • препарат замедляет дегенеративные процессы, оказывая цитостатическое действие.
Это интересно:  Льняное масло при подагре: особенности применения и польза

Ученые до сих пор находятся в поисках совершенного препарата для избавления от ревматоидного артрита, но тем не менее Метотрексат пока остается самым лучшим по эффективности и безопасности при соблюдении рекомендаций лекарством.

Лекарственные формы

Метотрексат можно встретить в таблетированной и инъекционной формах. Таблетки выпускаются с дозировкой 2, 5 и 10 мг основного компонента. Они расфасованы во флаконы по 50 шт.

Ревматоидный артрит на начальной стадии лечится таблетками, покрытыми оболочкой. Но, при наличии проблем с ЖКТ или появлении побочных эффектов, таблетированная форма лекарства меняется на инъекции. Уколы вводятся внутривенно или подкожно.

Продается готовый раствор или концентрат. Раствор для инъекций выпускается в дозировке 50мг/5мл. Помещен в ампулы из темного стекла. Концентрат предназначен для капельниц.

После приготовления не хранится более чем 24 часа. Совершенно не растворяется в воде или спирте.

Показания для приема Метотрексата

Лекарство в основном борется с опухолями. И назначается больным с острым лимфобластным лейкозом, лифомами. Часто принимают при тробофластных опухолях, микозе, при тяжелой стадии псориаза.

К примеру, препарат Метотрексат Эбеве хоть и похож названием, но действует на все виды раковых образований в любой области – легкие, молочные железы, саркомы, яичники, аутоиммунные заболевания.

Противопоказания

Не допускается принимать Метотрексат следующим лицам:

  • беременным и кормящим матерям;
  • с патологиями печени и почек;
  • с анемией, тромбоцитопенией, лейкопенией;
  • с инфекционными заболеваниями в острой стадии;
  • имеющим в анамнезе СПИД;
  • не достигшим трехлетнего возраста.

Нужно соблюдать осторожность при назначении препарата людям:

  • имеющим язву желудка и 12-ти перстной кишки;
  • с язвенными колитами;
  • при обезвоживании организма;
  • страдающих от вирусных, грибковых и бактериальных инфекций;
  • прошедшим лучевую или химиотерапию.

Побочные эффекты

Их немало, препарат сложный.

После приема Метотрексата возможно появление и все серьезные:

  • проблем со стороны системы кроветворения – лейкопения, тромбоцитопения;
  • диспепсия, панкреатит, анорексия;
  • головные боли;
  • сонливость;
  • судороги;
  • энцефалопатия;
  • нарушение зрения;
  • гипотензия;
  • тромбоэмболия;
  • нарушение дыхания;
  • одышка;
  • кашель;
  • лихорадка;
  • почечная недостаточность;
  • бесплодие;
  • импотенция.

Чтобы снизить риск развития негативных последствий, нужно:

  • отказаться от алкоголя;
  • употреблять больше чистой воды без добавок;
  • отказаться от кофе, энергетических напитков, жареной и жирной пищи;
  • избегать контакты с носителями вирусных болезней;
  • не ставить прививки;
  • не переутомляться;
  • не посещать стоматолога.

Почему назначают прием Фолиевой кислоты при лечении Метотрексатом?

Это можно объяснить тем, что фолиевая кислота позволяет снизить критичный уровень гомоцистеина и предотвратить появление побочек. Особенно важно учитывать этот факт при назначении лекарства больным с нарушением работы сердечно-сосудистой системы.

Гомоцистеин часто накапливается в организме человека, страдающего ревматоидным артритом. А для его расщепления необходима фолиевая кислота, которая при приеме Метотрексата стремительно уменьшается.

Вообще фолиевая кислота играет немаловажную роль в терапии ревматоидного артрита. Например, если начать ее принимать на протяжении первых 6 мес лечения, то ЖКТ почти не пострадает от воздействия основных препаратов для лечения болезни.

Поэтому возникает необходимость применения ежедневно фолиевой кислоты на протяжении всего курса лечения, кроме дня приема Метотрексата.

Преимущества и недостатки

Бесспорно, препарат очень эффективный, но и не безопасный. Даже незначительная передозировка повлечет последствия. Именно поэтому лечение должен назначать только врач.

К преимуществам лечения Метотрексатом можно отнести:

  1. Основной препарат при лечении ревматоидного артрита.
  2. Возможно долгое применение.
  3. Эффективно устраняет воспаление.
  4. Значительно уменьшает симптомы.
  5. Повышает выносливость организма.
  6. Сочетается с другими препаратами для лечения ревматоидного артрита.
  7. Раннее назначение метотрексата благотворно влияет на протекание болезни.
  8. Рекомендован для приема в неподтвержденных случаях ревматоидного артрита, в период диагностирования.
  9. Низкая цена и доступность.

Из недостатков следует упомянуть следующие:

  • эффект после приема лекарства появляется через 1-2 месяца регулярного приема;
  • требуется регулярное наблюдение у врача – минимум раз в квартал;
  • в период ремиссии нельзя прерывать прием метотрексата;
  • иногда появляются побочные эффекты, опасные для жизни препарат приходится отменить;
  • не останавливает процесс разрушения суставов;
  • не допускается прием во время беременности и в период лактации.

Лечение Метотрексатом

Прием лекарства разрабатывается в индивидуальном порядке. Как правило, при ревматоидном артрите первичная доза составляет 7,5 мг один раз в 7 дней.

Допускает деление этой дозы на 3 приема с промежутком в 12 часов. Но, можно выпить за один раз.

Эта дозировка может быть увеличена при необходимости. Однако, не должна быть больше 20 мг. Как только метотрексат начнет действовать, его назначение снижается до минимального уровня.

Больной должен соблюдать предписания врача. Часто они заключаются в следующем:

  1. Необходимо выбрать день приема учитывая, что лекарство оказывает влияние на нервную систему и может снизить уровень концентрации и работоспособность.
  2. Повторный прием запланируйте только в выбранный день.
  3. В течение дня после приема Метотрексата не рекомендуется пользоваться противовоспалительными и обезболивающими средствами.

Если говорить об инъекциях, то начальная дозировка составляет тоже 7,5 мг в неделю при диагнозе – ревматоидный артрит. Ставить уколы можно подкожно и внутривенно. Постепенно доза увеличивается в неделю на 2,5 мг.

Но, не допускается превышать максимальный показатель 25 мг. После достигнутого результата, на который уходит примерно 1-2 месяца, количество препарата постепенно понижается.

Исследования говорят о том, что метотрексат имеет меньше побочных эффектов при инъекционном способе введения.

Долгий положительный эффект длится в течении двух лет. Но, после окончания приема препарата, болезнь возвращается примерно через 1-3 месяца.

Передозировка

При превышении допустимой нормы приема Метотрексата, возможно появление нефропатии. Чтобы не допустить такого состояния, следует незамедлительно оказать помощь.

В течение часа после передозировки необходимо принять антидот – кальция фолинат в объеме, равном или большем дозе принятого Метотрексата. Необходимость следующей дозы определяется по рН мочи. Можно проводить гидрацию организма и подщелачивание мочи для более быстрого выведения лекарства.

Взаимодействие Метотрексата с лекарствами

Тема важная, потому что одновременное применение пациентом Метотрексата с салицилатами, фенилбутазоном, фенитоином, сульфаниламидами, антибиотиками, антикоагулянтами может вызвать тяжелую интоксикацию организма вплоть до летального исхода.

Если препарат назначен пациенту с подагрой, то противоподагрические лекарства должны подвергнуться корректировке.

Соединения с НПВП не допускается из-за возможной смерти пациента от желудочно-кишечной или гематологической интоксикации.

Есть риск появления гепатотоксичности при приеме препаратов на основе сульфасалазина, азатиоприна, этанола.

Прием Метотрексата и проведение лучевой терапии спровоцирует угнетение костного мозга.

Рекомендации

Назначение Метотрексата должно проводится после получения диагностических мероприятий, состоящих в:

  • общем анализе крови;
  • биохимическом анализе крови;
  • рентгенографии;
  • тестов на гепатит и туберкулез;
  • исследовании работы почек.

Каждый прием Метотрексата должен проводится после обследования слизистой глотки и рта на наличие язв.

Должен осуществляться контроль костномозгового кроветворения, периферической крови, функции почек, печеночных трансаминаз, молочной кислоты.

Таблетированная форма стоит в разы дешевле инъекционной. Так, упаковка из 50 таблеток с дозировкой в 2,5 мг обойдется примерно в 250 руб, с дозировкой в 5 мг – 450 руб. Самая большая дозировка – 10 мг стоит 550 руб.

А за раствор для внутримышечного и внутривенного введения придется отдать от 1500 до 5000 руб.

Аналоги Метотрексата

Похожие по фармакологическим свойствам признаны следующие препараты:

Замена лекарства допускается по назначению лечащего врача!

Много положительных отзывов о препарате можно найти в сочетании его приема с биологическими агентами. Такое сочетание не только снимает воспаление, но и останавливает процесс разрушения суставов.

При обострении сочетание метотрексата с нестероидными противовоспалительными препаратами позволяет снизить боль и скованность.

Подведя итог можно сказать, что сегодня Метотрексат является доступным и самым эффективным препаратом, используемым при лечении ревматоидного артрита. Но, в обязательном порядке назначение и подбор схемы должен назначать только врач, чтобы предотвратить развитие побочных эффектов.

Метотрексат при ревматоидном артрите — инструкция по применению, дозировка, побочные эффекты, аналоги и цена

При данном заболевании развивает аутоиммунное воспаление тканей сустава, которое приводит к разрушению костей и хрящей. Метотрексат при ревматоидном артрите подлежит обязательному применению, желательно вместе с фолиевой кислотой, причем важно соблюдать инструкцию и назначенную врачом дозировку. Благодаря препарату удается существенно облегчить состояние пациента и остановить воспалительный процесс на длительный срок.

Что такое Метотрексат при ревматоидном артрите

Это цитостатический медикамент (противоопухолевое лекарство, нарушающее процесс роста тканей, включая злокачественные) из группы антиметаболитов, антагонистов фолиевой кислоты. Цитостатики подавляют механизм деления и восстановления клеток. Максимально чувствительны к данной группе препаратов быстро делящиеся элементы, включая клетки головного мозга. Благодаря этому свойству цитостатики активно используются для терапии аутоиммунных воспалений. Снижая образование лейкоцитов в тканях костного мозга, они подавляют иммунную систему.

Метотрексат при ревматоидном артрите назначается больным потому, что помогает добиться стойкой ремиссии заболевания, причем клинический эффект сохраняется даже после отмены его приема. Медикамент обеспечивает следующие эффекты:

  • цитотоксический;
  • противоопухолевый;
  • противовоспалительный;
  • цитостатический;
  • иммунодепрессивный.

Медикамент содержит активное вещество метотрексат, относящийся к антиметаболитам – структурным аналогам фолиевой кислоты. Порошок характеризуется кристаллической структурой оранжевого или желтого оттенка. Состав лекарства от ревматоидного артрита

  • 1 таблетка содержит 2,5 мг метотрексата;
  • 1 доза инъекции – 10 мг активного компонента, вода очищенная, натрия хлорид, натрия гидроксид;
  • концентра для приготовления инфузии – 100 мг в 1 мл действующего вещества, вода очищенная, натрия хлорид, бензойная кислота, натрия гидроксид.
Это интересно:  Гель Флексен: инструкция по применению, цена, отзывы

Формы выпуска

Лекарство Метотрексат является российским аналогом австрийского препарата Метотрексат Эбеве. Медикамент продается в нескольких формах выпуска:

  • таблетки по 2,5, 5 и 10 мг в полипропиленовых флаконах по 50 штук в каждом;
  • раствор для инъекций по 50мг/5 мл в ампулах их темного стекла;
  • концентрат для капельниц 100 мг/1 мл во флаконах по 5, 10 и 50 мл.

Показания к применению

Терапию Метотрексатом назначают пациентам с ревматоидным поражением суставов. Другими показаниями к применению лекарства являются:

  • острый лимфобластный лейкоз;
  • грибовидный микоз с тяжелым течением;
  • тяжелые формы псориаза;
  • трофобластические опухоли.

Механизм действия

Основа лечения ревматоидного артрира – иммуносупрессивная терапия, что объясняется аутоиммунной природой болезни. При таких патологиях иммунитет человека нападает на собственные клетки, разрушая ткани, органы и здоровые суставы. Благодаря иммуносупрессивной терапии удается приостановить развитие симптоматики и затормозить разрушительные процессы, протекающие в сочленениях. Цитостатики препятствуют росту соединительной ткани в суставе, медленно разрушающей хрящи и субхондральные отделы костей.

Действие препарата от ревматоидного артрита заключается в блокировании фермента, расщепляющего фолиевую кислоту. Метотрексат нарушает синтез дизоксиуридинмонофосфата и тимидинмонофосфата, блокируя образование РНК, ДНК и белков. Медикамент не позволяет клеткам вступать в фазу синтеза дочерней молекулы ДНК на матрице родительной ДНК-молекулы. Препарат относится к средствам первого ряда, которые применяются при базисном лечении ревматоидного артрита.

Метотрексат при ревматоидном артрите снижает выработку иммунокомпетентных клеток и элементов синовиальной мембраны, фибробластов (основных клеток соединительной ткани). Подавление процесса развития и размножения таких клеток способствует предотвращению деформации и активного воспаления сочленений. Метотрексат прекращает костные эрозии, возникающие как следствие атак активно разрастающихся тканей синовиальной оболочки сустава.

Инструкция по применению Метотрексата при ревматоидном артрите

Терапию препаратом начинают иногда даже перед подтверждением диагноза, при быстром прогрессировании патологии. Чем дольше развивается ревматоидный артрит, тем выше риск инвалидизации или даже смерти человека, поэтому активность патологического процесса крайне важно быстро снизить. Четкой инструкции по правильному приему лекарства при ревматоидном артрите нет, назначают Метотрексат зачастую по общей схеме применения, поскольку врач не может знать, сколько доз препарата поможет больному.

Лечение, как правило, проводится таблетированной формой Метотрексата. При побочных эффектах со стороны пищеварительной системы рекомендованы внутривенные или внутримышечные уколы. Доза лекарства составляет 6,5-26 мг. Прием начинают с минимальной дозировки, спустя пару недель ее увеличивают. Начальную дозу наращивают до появления выраженного клинического эффекта или симптомов непереносимости.

После этого заболевания лечат в установленной индивидуальной эффективной дозе, прием Метотрексата осуществляют раз в неделю. Иногда врач назначает дробный прием с делением дозы на 2-3 или больше приема, с интервалом в 12 часов. Поскольку полная ремиссия при ревматоидном артрите крайне редка, пациенту показана длительная терапия. Минимальный курс лечения длится полгода, при этом получить ожидаемый клинический результат удается в 60% случаев. Для закрепления эффекта монотерапию продолжают 2-3 года.

Препарат чаще назначается в форме таблеток, а подкожное или внутривенное введение Метотрексата целесообразно лишь в случаях, когда использование таблеток провоцирует побочные эффекты со стороны органов ЖКТ. Точную дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, учитывая степень тяжести поражения суставов, стадию заболевания и особенности организма больного. Начинают лечение с минимальной дозировки, постепенно доводя ее до оптимальной. Метотрексат начинает действовать спустя 2-6 недель после начала приема. Максимальный курс терапии уколами – 6 месяцев.

Таблетки принимается внутрь целиком и запивается большим количеством воды. Режим приема и дозировку врач подбирает на основе специфики патологии. При терапии ревматоидного артрита начальная доза Метотрексата равна 7,5 мг дважды в неделю, после ее могут постепенно увеличивать до появления клинического результата. Максимальная дозировка составляет 20 мг. Длительность курса терапии зависит от степени тяжести болезни и устанавливается индивидуально. Лечение прекращают постепенно, поскольку резкая отмена провоцирует обострение патологии.

Фолиевая кислота при приеме Метотрексата

Согласно полученным в ходе исследований данным, есть связь между появлением побочных эффектов при приеме препарата и дефицитом в организме фолиевой кислоты. Во время лечения патологии Метотрексатом клеточные запасы фолатов быстро снижаются, при этом у пациентов увеличивается концентрация гомоцистеина (аминокислоты, которая образуется при метаболизме метионина). Для расщепления этого вещества нужны фолаты. При их дефиците уровень гомоцистеина в крови максимален, что вызывает риск атеросклеротического поражения сосудов и сильно ускоряет тромбообразование.

Метотрексат и фолиевая кислота при ревматоидном артрите обязательно принимаются одновременно, иначе у больного будет стремительно накапливаться гомоцистеин. Лечение медикаментом усиливает негативный процесс особенно сильно на том этапе, когда повышается дозировка препарата для достижения терапевтического эффекта. Лечение ревматоидного артрита Метотрексатом и фолиевой кислотой помогает сократить опасный уровень гомоцистеина и снизить риск развития нежелательных последствий.

Фолиевую кислоту назначают сразу после начала курса лечения Метотрексатом или в течение первых 6 месяцев терапии, при этом частота проявления нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы и желудочно-кишечного тракта снижается на 70%. Фолиевая кислота минимизирует риск развития алопеции и болезней слизистых оболочек. Дозировка подбирается исключительно доктором индивидуально для каждого пациента. Фолиевую кислоту принимают ежедневно, за исключением дней, когда принимается Метотрексат.

Противопоказания

Медикамент разрешен к применению не всем пациентам с ревматоидным артритом. Врач-ревматолог может отказаться от назначения Метотрексата при таких факторах у пациента:

  • беременность;
  • злоупотребление алкоголем (спирт увеличивает токсичность медикамента, делая его опасным для жизни);
  • тяжелые инфекционные патологии;
  • поражение печени, легких, почек;
  • лучевая терапия, химиотерапия, рак.

Передозировка

Превышение допустимой дозировки медикамента Метотрексат не проявляется специфическими симптомами. Факт передозировки устанавливается по уровню концентрации активного вещества в плазме крови. При этом незамедлительно используют антидот, которым служит кальция фолинат. Вводимая доза вещества должна быть равной или превышать принятую дозу Метотрексата.

Врач может назначить дополнительные уколы фолината по мере необходимости. Перед введением каждой последующей порции препарата и спустя 6 часов в течение процесса устранения передозировки посредством антидота определяют рН мочи. Данные меры сводят к минимуму риск развития нефропатии. Дополнительно используют комплекс мер по ликвидации последствий передозировки, включающий подщелачивание мочи и гидратацию организма.

Побочные эффекты

При терапии иногда проявляются негативные эффекты, характерные для мегабластной анемии, ухудшается функция кроветворения. При повышении дозировки у больного появляются такие побочные действия:

Если лекарство не отменяют при появлении таких симптомов, развиваются серьезные болезни ЖКТ. У некоторых пациентов наблюдается канальцевый ацедоз почек (сокращение кислот, выводимых с мочой) и корковая слепота, представляющая собой нарушение зрения. Продолжительное лечение Метотрексатом повышает риск развития цирроза печени и остеопороза. На фоне приема препарата возникает:

  • стоматит;
  • дерматит;
  • фурункулез;
  • конъюнктивит;
  • светочувствительность;
  • лихорадка;
  • фурункулез;
  • слезотечение;
  • гиперпигментация кожи.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, одновременный прием лекарства с антибиотиками пенициллинового ряда способствует снижению почечного клиренса. При приеме Метотрексата с содержащими ацикловир препаратами есть риск неврологических нарушений. Некоторые медикаменты, способствуют удлинению срока действия Метотрексата и увеличивают риск токсического воздействия препарата. К таким относятся:

  • нестероидные противовоспалительные средства;
  • тетрациклины;
  • кортикостероиды;
  • барбитураты.

Совместимость Метотрексата и алкоголя

Одновременное употребление спиртовых напитков с Метотрексата от хронического воспаления суставов грозит дисульфирамподобной реакцией. Молекулы медикамента, контактируя с этанолом, вызывают интоксикацию, которая выражается сильными головными болями, тошнотой, рвотой, покраснением кожи лица, шеи и груди, тахикардией, жаром, судорогами конечностей. Чтобы устранить осложнения, вызванные приемом алкоголя при противовоспалительной терапии, согласно инструкции, следует:

  • прекратить употреблять спиртное;
  • в течение 4 часов пить максимально много воды;
  • если препарат принимался курсом, алкоголь противопоказан к применению в течение последующих 3-30 дней (в зависимости от указаний доктора);
  • негативное действие сочетания медикамента с алкоголем прогнозируемо вне зависимости от используемой формы Метотрексата, будь то таблетки или мазь.

Положительное воздействие при лечении ревматоидного артрита, артроза и других воспалительных заболеваний суставов оказывает Методжект – основной аналог Метотрексата, который некоторые врачи считают даже более эффективным. Тем не менее, последний отличается чистотой состава, благодаря чему намного реже дает побочные эффекты и чаще показывает стойкие улучшения состояния больного. Другие аналоги препарата это:

Препарат из Австрии выпускается в форме таблеток и инъекций, при этом на цену влияет дозировка и количество лекарства в упаковке. Метотрексат можно купить в интернет-магазине, воспользовавшись поиском по виртуальным каталогам. При этом покупатель может заказать доставку лекарства на дом или в ближайшее почтовое отделение. Ниже приведена таблица с примерами цен на Метотрексат в разной дозировке в аптеках Москвы.

Метотрексат — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг, уколы в ампулах для инъекций Эбеве) лекарственного препарата для лечения ревматоидного артрита, псориаза у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Метотрексат. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Метотрексата в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Метотрексата при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ревматоидного артрита, псориаза, лимфобластного лейкоза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Метотрексат — противоопухолевое, цитостатическое средство группы антиметаболитов, подавляет дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных).

Это интересно:  Диклоран плюс: инструкция по применению мази

Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз. Особо чувствительны к действию быстропролиферирующие ткани: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистой оболочки кишечника, мочевого пузыря, полости рта. Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.

Состав

Метотрексат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Всасывание из ЖКТ при приеме внутрь зависит от дозы: при приеме 30 мг/м2 всасывается хорошо, средняя биодоступность — 50%. Всасывание снижается при приеме в дозах >80 мг/м2 (вероятно, вследствие насыщения). Пища замедляет всасывание метотрексата. При приеме в терапевтических дозах, независимо от пути введения, метотрексат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) (после интратекального введения в спинномозговой жидкости достигаются высокие концентрации). Выделяется с грудным молоком. После приема внутрь метотрексат частично метаболизируется кишечной флорой, основная часть — в печени (независимо от пути введения) с образованием фармакологически активной полиглютаминовой формы, ингибирующей дигидрофолатредуктаэу и синтез тимидина. Выводится в неизмененном виде преимущественно с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (при внутривенном введении 80-90% выводится в течение 24 ч), с желчью выводится до 10% (с последующей реабсорбцией в кишечнике). При повторных введениях накапливается в тканях в виде метаболитов.

Показания

  • трофобластические опухоли;
  • острые лимфобластный и миелобластный лейкозы;
  • нейролейкемия;
  • неходжкинские лкмфомы, включая лимфосаркомы;
  • рак молочной железы, плоскоклеточный рак головы и шеи, рак легкого, рак кожи, рак шейки матки, рак вульвы, рак пищевода, рак почки, рак мочевого пузыря, рак яичка, рак яичников, рак полового члена, ретинобластома, медуллобластома;
  • остеогенная саркома и саркомы мягких тканей;
  • грибовидный микоз (далеко зашедшие стадии);
  • тяжелые формы псориаза, псориатический артрит, ревматоидный артрит, дерматомиозит, СКВ, анкилозирующий спондилоартрит (при неэффективности стандартной терапии).

Формы выпуска

Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Раствор для инъекций 10 мг (уколы в ампулах для инъекций).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (импортного производства фирмы Эбеве Австрия).

Инструкция по применению и дозировка

Метотрексат входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Метотрексат для инъекций может вводиться внутримышечно, внутривенно, внтуриартериально или интратекально. Таблетки Метотрексат следует принимать внутрь перед приемом пищи, не разжевывая.

При лечении детей дозу подбирают в зависимости от возраста: детям в возрасте до 1 года назначают 6 мг, детям в возрасте 1 года — 8 мг, детям в возрасте 2 лет — 10 мг, детям старше 3 лет — 12 мг.

Перед введением следует произвести удаление спинномозговой жидкости в объеме, приблизительно равном объему лекарственного средства, которое предполагается ввести.

При ревматоидном артрите начальная доза обычно составляет 7.5 мг 1 раз в неделю, которая вводится одномоментно в/в, в/м или внутрь — по 2.5 мг через каждые 12 ч (всего 3 дозы). Дня достижения оптимального эффекта недельная доза может быть повышена, но при этом не должна превышать 20 мг. Когда достигается оптимальный клинический эффект, следует начинать снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы. Оптимальная длительность терапии не известна.

При псориазе внутрь, внутримышечно или внутривенно струйно в дозах от 10 до 25 мг в неделю. Дозу обычно наращивают постепенно, при достижении оптимального клинического эффекта начинают снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы.

При грибовидном микозе в/м по 50 мг 1 раз в неделю или по 25 мг 2 раза в неделю или внутрь по 2.5 мг в сутки в течение нескольких недель или месяцев. Снижение дозы или отмена введения препарата определяется реакцией пациента и гематологическими показателями.

Побочное действие

  • лейкопения, нейтропения, лимфопения (особенно Т- лимфоциты), тромбоцитопения, анемия;
  • анорексия;
  • тошнота, рвота;
  • стоматит;
  • гингивит;
  • глоссит;
  • фарингит;
  • энтерит;
  • диарея;
  • зрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • перипортальный фиброз и цирроз печени;
  • некроз печени;
  • жировая дистрофия печени;
  • энцефалопатия (при введении многократных доз интратекально, проведении лучевой терапии в области черепа);
  • утомление;
  • слабость;
  • спутанность сознания;
  • тремор;
  • раздраженность;
  • судороги;
  • кома;
  • боли в области спины;
  • ригидность затылочных мышц;
  • паралич;
  • интерстициальный пневмонит;
  • фиброз легких;
  • обострение легочных инфекций;
  • цистит;
  • нефропатия;
  • нарушение процесса оогенеза, сперматогенеза;
  • снижение либидо;
  • импотенция;
  • изменение фертильности;
  • тератогенные эффекты;
  • конъюнктивит;
  • избыточное слезотечение;
  • катаракта;
  • светобоязнь;
  • кожная эритема и/или сыпь;
  • кожный зуд;
  • фурункулез;
  • депигментация или гиперпигментация;
  • угри (прыщи);
  • шелушение кожи;
  • фолликулит;
  • алопеция (редко);
  • сыпь;
  • крапивница;
  • анафилаксия;
  • злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
  • токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
  • фотосенсибилизация;
  • иммуносупрессия (снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям);
  • остеопороз;
  • васкулит.

Противопоказания

  • выраженные анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
  • почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • повышенная чувствительность к метотрексату и/или любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.

Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения метотрексатом и, как минимум, в течение 3 месяцев после следует применять надежные методы контрацепции.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении метотрексата.

Лекарственные формы, содержащие консерванты (бензиловый спирт), нельзя использовать для интратекального введения и при высокодозной терапии.

При введении высоких доз метотрексата необходим тщательный контроль за пациентом для раннего выявления первых признаков токсических реакций.

Высокодозную терапию следует проводить только опытным химиотерапевтам, которые могут контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови в стационарных условиях под прикрытием кальция фолината.

Лечение метотрексатом в повышенных и высоких дозах следует сочетать с усиленной гидратацией — до 2 л в сутки.

Введение метотрексата в дозе больше 2 г/м3 следует осуществлять под контролем его концентрации в сыворотке крови. Нормальным считается снижение содержания метотрексата в сыворотке крови через 22 ч после введения в 2 раза по сравнению с исходным уровнем. Повышение уровня креатинина на более 50% от первоначального содержания и/или возрастание уровня билирубина требуют интенсивной дезинтоксикационной терапии.

Для лечения псориаза метотрексат назначают только пациентам с тяжелой формой болезни, которая не поддается другим видам терапии.

Для профилактики токсичности в процессе лечения метотрексатом следует периодически проводить анализ крови (1 раз в неделю), определять содержание лейкоцитов и тромбоцитов, проводить печеночные и почечные функциональные тесты.

При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом следует прервать во избежание развития геморрагического энтерита и гибели пациента вследствие прободения кишечника.

У пациентов с нарушенной функцией печени период выведения метотрексата увеличен, поэтому терапию препаратом следует проводить с особой осторожностью, с понижением доз.

Нарушение функции почек зависит от дозы. Риск нарушения повышен у пациентов с пониженной почечной функцией или обезвоживанием, а также у пациентов, принимающих другие нефротоксические препараты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные эффекты препарата могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении высоких доз метотрексата с различными нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (в т.ч. аспирин и другие салицилаты, азапропазон, диклофенак, индометацин и кетопрофен) токсичность метотрексата может усиливаться. В ряде случаев возможно тяжелое токсическое действие, иногда даже с летальным исходом. При соблюдении специальных мер предосторожности и проведения соответствующего мониторинга применение метотрексата в низких дозах (7.5-15 мг в неделю), в частности при лечении ревматоидного артрита, в комбинации с НПВС не противопоказано.

При одновременном применении с сульфаниламидами, производными сульфонилмочевины, фенитоином, фенилбутазоном, аминобензойной кислотой, пробенецидом, пириметамином или триметопримом, рядом антибиотиков (в т.ч. пенициллин, тетрациклин, хлорамфеникол), непрямыми антикоагулянтами и гиполипидемическими препаратами (колестирамин) усиливается токсичность метотрексата. Антибиотики, плохо всасывающиеся из ЖКТ (в т.ч. тетрациклины, хлорамфеникол), снижают абсорбцию метотрексата и нарушают его метаболизм вследствие подавления нормальной микрофлоры кишечника.

При одновременном применении с метотрексатом ретиноиды, азатиоприн, сульфасалазин повышают риск развития гепатотоксичности. Парентеральное применение ацикловира на фоне интратекального введения метотрексата повышает риск развития неврологических нарушений.

При одновременном применении метотрексата с поливитаминными препаратами, содержащими фолиевую кислоту или ее производные, возможно снижение эффективности терапии метотрексатом.

L-аспарагиназа является антагонистом метотрексата.

Проведение анестезии с применением динитрогена оксида на фоне терапии метотрексатом может привести к развитию непредсказуемой тяжелой миелосупрессии и стоматита.

При одновременном применении с метотрексатом амиодарон может способствовать изъязвлению кожи.

Метотрексат снижает клиренс теофиллина.

У нескольких пациентов с псориазом или грибовидным микозом, получавших лечение метотрексатом в комбинации с PUVA-терапией (метоксален и УФО) был выявлен рак кожи.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении эритроцитарной массы и метотрексата.

Сочетание терапии метотрексатом с радиотерапией может увеличивать риск некроза мягких тканей.

Метотрексат может снижать иммунологический ответ на вакцинацию; при одновременном введении препарата с живой вакциной могут развиться тяжелые антигенные реакции.

Аналоги лекарственного препарата Метотрексат

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Веро Метотрексат;
  • Зексат;
  • Методжект;
  • Метотрексат (Эмтексат);
  • Метотрексат для инъекций;
  • Метотрексат Лахема;
  • Метотрексат натрия;
  • Метотрексат ЛЭНС;
  • Метотрексат Тева;
  • Метотрексат Эбеве;
  • Трексан;
  • Эветрекс.

Статья написана по материалам сайтов: zdorovie-sustavov.ru, artritsystavov.ru, 4-women.ru, instrukciya-otzyvy.ru.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector