Сирдалуд: инструкция по применению, цена, показания

Сирдалуд – средство для понижения мышечного тонуса, которое тормозит передачу нервных импульсов, главным образом, действуя на скелетную мускулатуру. Препарат содержит тизанидин, обладающий обезболивающим эффектом. Лекарство помогает при судорогах, спазмах, болях при болезнях позвоночника. Средство может использоваться после операций, в том числе по поводу грыжи диска.

Положительный эффект дает терапия тизанидином при неврологии, разного рода дегенерации спинного мозга. Лекарство хорошо помогает при радикулите и остеохондрозе. Купить Сирдалуд в Москве может рекомендовать доктор совершеннолетним пациентам, страдающим ДЦП и патологиями мозгового кровообращения, хронической миелопатией. При необходимости в интернет-магазине в любое время суток можно оформить заявку на быструю покупку препарата курьером.

Цены в аптеках Москвы на Сирдалуд, поставляемый в таблетированном виде, относятся к средней категории, при этом в интернет-магазине препарат можно заказать по более доступной стоимости. Дозировку подбирает специалист с учетом тяжести заболевания, обычно в сутки применяется не больше 6 мг. Разные формы выпуска медикамента (2-4 мг) позволяют подобрать оптимальный вариант согласно продолжительности терапевтического курса.

Цена от 234 Р до 342 Р

Содержание

Сирдалуд Инструкция по применению

Разные противосудорожные и антиспастические средства.

Состав Сирдалуд

Активное вещество:

  • тизанидина гидрохлорид — 2,288 мг (соответствует тизанидину 2,0 мг).

Производители

Новартис (Швейцария), Новартис Саглик Гида ве Тарим Юрюнлери Санайи ве Тикарет А.С. (Турция), Новартис Фарма АГ (Швейцария), Новартис Фарма АГ (Швейцария), произведено Новартис Фарма Продакшнз ГМбХ (Швейцария)

Фармакологическое действие

Тизанидин — миорелаксант центрального действия.

Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге.

Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы).

Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения.

Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается.

В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза.

Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующим эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) препарата зависят от концентрации препарата в плазме крови.

Тизанидин всасывается быстро и почти полностью.

Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час после приема препарата.

По причине выраженного метаболизма при первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Максимальная концентрация тизанидина равно 12,3 кг/мл и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина 4 мг, соответственно.

Среднее значение объема распределения в период равновесного состояния при внутривенном введении препарата составляет 2.6 л/кг.

Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тйзанидин в основном метаболиэируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450.

Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч.

Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4.5%.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов.

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина.

Хотя значение максимальной концентрации возрастает на 1/3, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым.

Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Тизанидин в диапазоне от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.

Пациенты с нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени.

Специфических исследований у данной категории больных проведено не было.

Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени, цитохромом CYP1A2, следовательно, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.

Пациенты старше 65 лет.

Данные по фармакокинетике у данной группы больных ограничены.

Зависимость от пола и расовой принадлежности.

Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Побочное действие Сирдалуд

Нарушения со стороны нервной системы:

  • очень часто — сонливост,
  • головокружение.

Нарушения психики:

Нарушения со стороны сердца:

Нарушения со стороны сосудов:

  • часто — снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженно,
  • вплоть до коллапса и потери сознания).

Нарушения со стороны пищеварительной системы:

  • очень часто желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту;
  • часто — тошнота.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

  • очень часто — мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

  • очень часто повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные:

  • часто — повышение активности печеночных трансаминаз.

При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления (АД), тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз.

Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать.

Кроме того, могут возникать следующие нежелательные явления:

  • снижение А,
  • брадикарди,
  • мышечная слабост,
  • бессонниц,
  • нарушения сн,
  • галлюцинаци,
  • гепатит.

При резкой отмене препарата после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения поэтому дозу препарата следует снижать постепенно до полной отмены препарата.

Отдельные сообщения о нежелательных явлениях по данным применения в клинической практике.

На фоне терапии препаратом в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь c применением препарата (частота НЯ не установлена):

  • Нарушения психики: частота неизвестна -галлюцинаци,
  • спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы:

  • частота не известна — вертиго.

Нарушения со стороны органа зрения; частота не известна — затуманивание зрения.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

  • частота не известна — гепати,
  • печеночная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

  • частота не известна — астени,
  • синдром отмены.

При резкой отмене препарата были отмечены случаи рикошетной гипертензии и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение АД приводило к острому нарушению мозгового кровообращения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Показания к применению

Болезненный мышечный спазм:

  • связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы); после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартроза тазабедренного сустава.

Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания Сирдалуд

Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

Тяжелые нарушения функции печени.

Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен.

Применение препарата у данной популяции не рекомендуется.

Способ применения и дозировка

Препарат обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Начальная, доза 2 мг 3 раза в день способна минимизировать риск развития побочных реакций.

Доза должна тщательно подбираться с учетом индивидуальных потребностей пациента.

Препарат назначают внутрь.

Режим дозирования следует подбирать индивидуально.

При болезненном мышечном спазме обычно назначают препарат в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки.

В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

Таблетки 2 мг и 4 мг могут быть разделены на две равные части.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема.

Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней.

Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени.

Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.

Применение у пациентов старше 65 лет.

Опыт применения препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен.

Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек.

Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в день.

Повышение дозы проводят малыми «шагами», с учетом переносимости и эффективности.

Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано.

У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат должен применяться с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Это интересно:  Ибупрофен: инструкция по применению, отзывы пациентов

При прекращении терапии препаратом с целью уменьшения риска развития рикошетной гипертеизии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке препаратом, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг.

Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы:

  • тошнот,
  • рвот,
  • снижение А,
  • удлинение интервала QT (с,
  • головокружени,
  • сонливост,
  • мио,
  • беспокойств,
  • нарушение дыхани,
  • кома.

Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля.

Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение препарата.

В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При применении препарата вместе с ингибиторами цитохрома CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови.

В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препаратом, в том числе удлинению интервала QT(c).

Совместное применение препарата с индукторами CYP1A2 может приводить к снижению уровня тизанидина в плазме.

Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата.

Противопоказанные комбинации препарата.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома CYP1А2, противопоказано.

При применении Сирдалуд с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличению AUC тизанидина, соответственно.

Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Не рекомендованные комбинации препарата.

Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации препарата, требующие соблюдения осторожности.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цисаприд, амитриптилин, азитромицин).

Одновременное назначение препарата с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене препарата Сирдалуд после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Одновременный прием препарата и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови.

Вследствие этого терапевтическое действие препарата может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных.

Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Системная биодоступность препарата у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%.

Длительная терапия препаратом курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Во время терапии препаратом следует избегать приема алкоголя, так как он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности).

Препарат может усиливать подавляющее действие алкоголя на центральную нервную систему.

Другие лекарственные средства.

Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные препараты могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема препарата с другими агонистами альфа2-адренорецепторов (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Особые указания

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с умеренно-выраженными нарушениями функции печени.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

Женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует, так как нет данных о проникновении препарата в грудное молоко.

Гипотензия может возникать на фоне применения препарата, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными препаратами.

Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко.

В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, — такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости.

В случае, когда уровни аланинаминотрасферазы (АЛТ) и аспартатаминотрасферазы (ACT) в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата следует прекратить.

Поскольку в состав таблеток препарата входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, с тяжелой лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Влияние на способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие особого внимания и быстрых реакций.

Больным, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержатся от видов деятельности, требующих высокой концентрации, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне риска и код «OZ».

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 0.3 мг, стеариновая кислота — 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 74.412 мг, лактоза — 80 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой — код «RL».

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также умеренно выраженный центральный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные реакции (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд зависят от концентрации препарата в плазме крови.

Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Cmax в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Сmах тизанидина составляет 12.3 нг/мл и 15.6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг, соответственно.

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (при применении 4 мг в виде таблеток или 12 мг в виде капсул с модифицированным высвобождением).

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (при применении препарата в форме таблеток 4 мг). Несмотря на то, что значение Cmax возрастает на 1/3 при приеме после еды, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг характеризуется линейной фармакокинетикой.

Средний Vd в равновесном состоянии при в/в введении составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Средний T1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4.5%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции почек (КК≤ 25 мл/мин) Cmax тизанидина в плазме крови в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, конечный T1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).

Специфических исследований у пациентов с нарушением функции печени не проводилось. Поскольку тизанидин преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2, нарушение функции печени может приводить к увеличению системного воздействия препарата.

Данные по фармакокинетике у пациентов старше 65 лет ограничены.

Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Болезненный мышечный спазм:

— связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);

— после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава).

Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, в т.ч.:

— при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга;

— при последствиях нарушений мозгового кровообращения;

— при последствиях детского церебрального паралича (пациенты старше 18 лет).

— повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата;

— нарушение функции печени тяжелой степени;

— одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин;

— не рекомендовано применять у пациентов с редкими наследственными заболеваниями, такими как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, т.к. лекарственная форма содержит лактозу.

— пациенты младше 18 лет (т.к. опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен).

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести; одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Сирдалуд обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза/сут снижает риск развития побочных эффектов.

Это интересно:  Орцерин: инструкция по применению, отзывы, аналоги, показания и противопоказания

Препарат принимают внутрь. Таблетки 2 мг и 4 мг можно разделить на две равные части.

При болезненном мышечном спазме Сирдалуд, как правило, применяют в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу следует повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Опыт применения препарата Сирдалуд у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми «шагами», с учетом переносимости и эффективности. При необходимости достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала увеличить дозу, применяемую 1 раз/сут, после этого увеличивают кратность применения.

Применение препарата Сирдалуд у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени противопоказано. У пациентов с нарушением функции печени средней степени препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Рекомендации по контролю показателей функции печени указаны в разделе «Особые указания».

При прекращении терапии препаратом Сирдалуд с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

При приеме препарата в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные нежелательные реакции (НР) возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы требовалась отмена препарата. Кроме того, могут возникать следующие явления: брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

Таблетки Сирдалуд: инструкция, отзывы и цены

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Сирдалуд. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать капсулы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Сирдалуд, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии мышечного спазма при различных патологиях у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Сирдалуда, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарственным препаратом миорелаксирующего центрального действия является Сирдалуд. Инструкция по применению предлагает принимать таблетки 2 мг и 4 мг, капсулы МР 6 мг при болезненном мышечных спазмах.

Форма выпуска и состав

Сирдалуд выпускают в лекарственной форме:

  1. Таблетки 2 мг и 4 мг.
  2. Капсулы с модифицированным высвобождением МР 6 мг.

Действующее вещество в составе — тизанидин (в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие

Механизм фармакологического действия лекарства Сирдалуд, инструкция по применению поясняет это, основан на способности его действующего вещества, оказывать влияние на определенные рецепторы, в результате чего провоцируется подавление нейронов спинного мозга, которые отвечают за мышечный тонус.

В результате применения обеспечивается выраженный миорелаксирующий эффект, позволяющий устранять болезненные мышечные спазмы. Препарат является эффективным средством при хронических спазмах спинального и церебрального генеза.

Он заметно уменьшает клонические судороги и спастичность, тем самым увеличивая объем активных движений и уменьшая сопротивление пассивным движениям.

Для чего назначают Сирдалуд?

Показания к применению лекарства Сирдалуд включают:

  • болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или артроза бедра);
  • последствия нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича (пациенты старше 18 лет);
  • спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга).

Инструкция по применению (как принимать)

Сирдалуд (таблетки или капсулы) назначают внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально. Прием медикамента должен проходить при строгом соблюдении дозировок, так как препарат обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови.

Начальная доза: 2 мг 3 раза в сутки.

При болезненном мышечном спазме: по 2 мг или 4 мг (1 таб.) 3 раза в сутки. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями: 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу следует повышать постепенно, на 2 – 4 мг, с интервалами от 3 – 4 до 7 дней. Терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Максимальная суточная доза: 36 мг.

Ограничения в приеме

Для лиц в возрасте 65 лет и старше прием препарата ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

При почечной недостаточности рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Для получения более выраженного эффекта, рекомендуется сначала увеличить дозу, после этого повысить кратность назначения.

При тяжелых нарушениях функции печени применение препарата противопоказано.

При умеренно выраженных нарушених функции печени препарат применяется с осторожностью. Рекомендовано начинать лечение с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

При прекращении терапии Сирдалудом с целью уменьшения риска развития рикошетного повышения АД и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у лиц, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Противопоказания

тяжелые нарушения печеночной функции;

одновременный прием с ципрофлоксацином или флувоксамином;

гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата Сирдалуд, от чего таблетки могут вызвать побочные явления;

детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду ограниченности опыта применения у данной возрастной категории);

беременность и период лактации.

Побочные явления

  • слабость;
  • повышенная утомляемость;
  • мышечная слабость;
  • снижение АД;
  • галлюцинации;
  • бессонница;
  • брадикардия;
  • тошнота;
  • желудочно-кишечные расстройства;
  • сонливость;
  • выраженное снижение АД вплоть до коллапса и потери сознания;
  • нарушения сна;
  • головокружение;
  • сухость во рту.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Сирдалуд выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

Тем не менее, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует. Не рекомендуется назначать Сирдалуд в возрасте до 18-ти лет.

Особые указания

При развитии сонливости на фоне лечения препаратом пациенты должны воздерживаться от выполнения работ, связанных с высокой концентрацией внимания и быстрой психомоторной реакцией.

По инструкции Сирдалуд не рекомендуется назначать пациентам с тяжелой лактазной недостаточностью, наследственной непереносимостью галактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы, так как в состав таблеток входит лактоза.

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата вместе с ингибиторами цитохрома CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препаратом, в т.ч. удлинению интервала QTc.

Совместное применение Сирдалуда с индукторами CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта.

Аналоги лекарства Сирдалуд

По структуре определяют аналоги:

  1. Тизанидина гидрохлорид.
  2. Тизанил.
  3. Тизалуд.
  4. Сирдалуд МР.

Условия отпуска и цена

Сегодня в продаже

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №2, с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом, на крышечке серая надпись «Sirdalud», на корпусе серая надпись «6 mg»; содержимое капсул — круглые пеллеты от белого до слегка желто-коричневого цвета.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, шеллак, тальк, крахмал кукурузный, сахароза, титана диоксид, железа оксид черный, желатин.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд ® МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тизанидин всасывается почти полностью. Среднее значение Cmax достигается в течение 8.5 ч и составляет приблизительно половину величины Cmax при приеме таблеток Сирдалуд ® в аналогичной суточной дозе, разделенной на 3 приема, при этом суммарная экспозиция (AUC) остается неизмененной.

Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы капсулы с модифицированным высвобождением обуславливает «смягченный» фармакокинетический профиль, что обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжении 24 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

Это интересно:  Инфликсимаб: инструкция по применению, цена, отзывы

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Показания к применению препарата

— спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича /пациенты старше 18 лет/).

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует устанавливать индивидуально.

Начальная суточная доза составляет 6 мг (1 капс.). При необходимости суточную дозу можно постепенно («шагами») увеличивать — на 6 мг (1 капс.) с интервалами 3-7 дней. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг/сут (2 капс.); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК ® в дозе 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми «шагами», с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

Побочное действие

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥10%); часто (от ≥1% до ® МР у больных с почечной недостаточностью.

Особые указания

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда МР следует прекратить.

Не следует резко отменять Сирдалуд ® МР, дозу препарата снижают постепенно.

При резкой отмене Сирдалуда МР после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения с антигипертензивными лекарственными средствами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда МР у пациентов с почечной недостаточностью. При применении Сирдалуда МР у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда МР у пожилых пациентов. Опыт применения Сирдалуда МР у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен.

Использование в педиатрии

Опыт применения препарата у детей ограничен. Поэтому применение Сирдалуда МР у данной категории пациентов не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Сирдалудом МР следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления автотранспортом или работы с механизмами.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда МР, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QTс, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное промывание желудка и назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При применении Сирдалуда МР вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома P450, приводит соответственно к 33-кратному или к 10-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином — противопоказано.

Не рекомендуется одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

При повышении концентрации тизанидина в плазме крови возможно удлинение интервала QTс, характерное для передозировки препарата.

Одновременное назначение Сирдалуда МР с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

Этанол или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда МР, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.

Сирдалуд: инструкция по применению

1 таблетка содержит 2 мг или 4 мг тизанидина в форме гидрохлорида (активное вещество), а также неактивные ингредиенты: двуокись кремния коллоидная безводная, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная.

Фармакологическое действие

Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Он снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, а также повышает силу произвольных сокращений скелетных мышц.

Фармакокинетика

Всасывание. Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Распределение. Среднее значение объема распределения в период равновесного состояния при внутривенном введении препарата составляет 2.6 д/кг, Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, таких как максимальная концен грация /Стах/ и площадь под кривой ■‘концентрация-время” /AUC/), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Метаболизм. Было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны.

Выведение. Среднее значение периода полувыведения тазанидина из системного кровотока сосгавляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%. Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов. Было установлено, что у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме в два раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлинялся примерно до 14 часов, в результате чего площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) возрастала в среднем в 6 раз.

Влияние пищи. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидииа. Хотя значение максимальной концентрации возрастает на одну треть, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Показания к применению

Болезненный мышечный спазм;

— связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);

— после хирургических вмешательств» например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.

Спазм скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, нарушениях мозгового кровообращения и церебральном параличе.

Противопоказания

Беременность и период лактации

При применении тизанидииа у крыс и кролей тератогенного действия отмечено не было. Поскольку контролируемые исследования применения тизанидииа у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. В исследованиях на животных было показано, что тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, тем не менее, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

Способ применения и дозы

При болезненном мышечном спазме назначают по 2 или 4 мг три раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 или 4 мг. При спазме скелетных мышц, обусловленном неврологическими заболеваниями, дозу следует подбирать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать б мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.

Применение у детей. Опыт применения препарата у детей ограничен. Применение Сирдалуда у детей не рекомендуется.

Применение у пациентов пожилого возраста. Опыт применения Сирдалуда у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс может быть значительно снижен. В связи с этим следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у пожилых пациентов.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг один раз в день. Повьппение дозы проводят малыми “шагами”, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Побочное действие

Оценка частоты; очень часто 10%; часто — от 1 % до на упаковке.

Статья написана по материалам сайтов: elixir.farm, health.mail.ru, instrukciya-po-primeneniyu.ru, www.rigla.ru, apteka.103.by.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector