Свечи Кетопрофен: инструкция по применению, цена

Полная инструкция для Кетопрофен в форме свечи

Действующее вещество

Лекарственная форма

Состав Кетопрофен в форме свечи

1 суппозиторий содержит:

активное вещество: кетопрофен 100 мг;

вспомогательные вещества: твердый жир (Витепсол Н-15) 1850 мг, глицерил каприлокапрат (Миглиол 812) 200 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика лекарства

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Подавляет активность циклооксигеназ I и II типа, регулирующих синтез простагландинов. Анальгезирующее действие обусловлено, как центральным, так и периферическими механизмами. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении.

Фармакокинетика

Кетопрофен хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность — 90%. Связь с белками плазмы крови — 99%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при ректальном введении — 1,4-4 ч.

Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там терапевтических концентраций. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6-8 ч.

Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронирования, имеет эффект первого прохождения» через печень.

До 80% кетопрофена выводится почками, и приблизительно 10% — через кишечник. В связи с быстрым метаболизмом период полувыведения (Т1/2) составляет менее 2 ч.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена происходит медленнее, но это имеет клиническое значение только для пациентов с нарушением функции почек.

Показания Кетопрофен в форме свечи

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе:

— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), остеоартроз;

— болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением;

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания Кетопрофен в форме свечи

— Повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— язвенный колит (обострение), болезнь Крона в фазе обострения;

— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— активное заболевание печени;

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Кетопрофен суппозитории ректальные 100 мг, 10 шт.

Инструкция по применению

Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегационное.Лечение острого и хронического болевых синдромов при заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза, боли послеоперационные, посттравматические, связанные с воспалителением.Внутрь препарат назначают по 1 капс в день во время или после еды.В/м или в/в по 1 амп в сут. Макс сут доза — по 1 амп 2р в сут.Ректально по 1 супп 2–3р в день. Макс сут доза — 480 мг.

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) — возможно уменьшение их действия; с тромболитиками — повышение риска развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином — повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития — возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата.

При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли. В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

Это интересно:  Карипаин: инструкция по применению, аналоги, отзывы

Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая триада», выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.

Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.

Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — бронхоспазм.

Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля — зуд, кожная сыпь в месте нанесения.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для приема внутрь для взрослых начальная суточная доза составляет 300 мг в 2-3 приема. Для поддерживающего лечения — доза зависит от используемой лекарственной формы. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят 100 мг в виде однократной в/м инъекции. Далее кетопрофен применяют внутрь или ректально.

Наружно — наносят на пораженную поверхность 2 раза/сут.

КЕТОПРОФЕН

Суппозитории ректальные белого или почти белого цвета, торпедообразной формы.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. Css в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.

Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.

Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения — около 2 ч, после в/м введения — 1.27 ч, после в/в введения — 2 ч.

Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая триада», выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.

Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.

Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для приема внутрь для взрослых начальная суточная доза составляет 300 мг в 2-3 приема. Для поддерживающего лечения — доза зависит от используемой лекарственной формы. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят 100 мг в виде однократной в/м инъекции. Далее кетопрофен применяют внутрь или ректально.

Наружно — наносят на пораженную поверхность 2 раза/сут.

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — бронхоспазм.

Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля — зуд, кожная сыпь в месте нанесения.

При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) — возможно уменьшение их действия; с тромболитиками — повышение риска развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином — повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития — возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата.

Это интересно:  Кортизон: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.

Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Противопоказанием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции почек.

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек.

Противопоказанием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции печени.

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени.

Кетопрофен свечи: инструкция по применению

Кетопрофен Миглиол 812

Основа для суппозиториев:

достаточное количество для получения суппозитория массой 2,15 г

Суппозитории ректальные, цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.

Фармакологическое действие

Кетопрофен — нестероидное противовоспалительное средство, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее и антиагрегационное действие. При суставном синдроме вызывает ослабление артралгии в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов. Механизм действия.

Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спином мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

При ректальном введении кетопрофен хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5 — 2 часа. Распределение.

До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Пик концентрации препарата в плазме (Стах) достигается быстро из-за низкого объема распределения (С 0.1-0.2 л/кг). Равновесная концентрация кетопрофена достигается через 24 часа после начала его регулярного приема. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, они более стабильны (сохраняются до 30-ти часов), в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.

Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой. Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. Период полувыведения кетопрофена из плазмы после ректального введения составляет от 1,5 до 4 ч.

Показания к применению

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии.

Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли.

В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

Противопоказания

Гиперчувствительность к кетопрофену и компонентам препарата, к салицилатам и другим НПВП; период беременности и кормления грудью, детский возраст; пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения, тяжелые нарушения функции печени и почек, проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.

Беременность и период лактации

Безопасность применения кетопрофена в период беременности и кормления грудью не установлена. Кетопрофен можно применять в1 иП триместрах беременности только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. НПВП не рекомендуется назначать при беременности сроком более 36 нед. При лечении Кетопрофеном необходимо отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы

Суппозитории освобождают от контурной упаковки, предварительно разрезав пленку по контуру суппозитория при помощи ножниц, вводят по возможности, глубоко в прямую кишку.

Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом тяжести заболевания.

Взрослым обычно назначают по 100 мг кетопрофена, что составляет 1 суппозиторий, один или два раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Побочное действие

При использовании терапевтических доз препарата возникают редко и носят преходящий характер.

Со стороны пищеварительного тракта — тошнота, рвота, снижение аппетита, расстройства пищеварения, боль в брюшной полости, метеоризм, диарея, запор, стоматит;

Со стороны нервной системы — редко — головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, бессонница, нервозность;

Реакции гиперчувствительности — кожная сыпь, анафилактический шок, бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы;

Прочие — очень редко — нарушения функции печени и почек, зрения, шум в ушах, нарушения гемопоэза (агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия); Местные реакции — чувство жжения, тенезмы и жидкий стул.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения), расстройства функции почек.

Лечение: быстрое выведение препарата из организма и применение соответствующих симптоматических средств, направленных на устранение повышенного АД, нарушенных функций почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания.

Это интересно:  Ортопедический пластырь: отзывы, инструкция по применению для суставов

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кетопрофен повышает эффективность пероральных гипогликемических и некоторых противоэпилептических средств, снижает эффективность диуретиков и гипотензивных средств. Одновременное применение диуретиков и НПВП повышает риск развития почечной недостаточности. Применение Кетопрофена с ингибиторами АПФ повышает риск нефротоксичности. Пациентам, принимающим кетопрофен в комбинации с варфарином и кортикостероидами, необходим регулярный медицинский контроль в связи с возможностью кровотечения. Лечение пациентов кетопрофеном одновременно с литием необходимо проводить под тщательным контролем врача, поскольку токсичность лития повышается. При одновременном приеме кетопрофена с метотрексатом и циклоспорином токсичность последних может повыситься. Кетопрофен не следует принимать в комбинации с салицилатами и другими НПВП.

Особенности применения

Влияние на способность к вождению и управлению механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами. Однако в редких случаях НПВП могут вызывать головокружение или сонливость. В этом случае следует отказаться от управления такими средствами.

Меры предосторожности

Форма выпуска

Суппозитории по 5 штук в контурные ячейковые упаковки из ПВХ/ПЭ пленки. По 2 контурных ячейковых упаковок № 5 вместе с инструкцией для пациента в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Кетопрофен: форма выпуска, основные принципы фармакодинамики и оказываемый терапевтический эффект

Нестероидным противовоспалительным средствам принадлежат первые позиции по уровню продаж и применяемости во всем мире.

Этому данные препараты обязаны высокой действенности при болевом синдроме различной интенсивности, причиной которого служит воспалительный процесс.

Помимо этого, препаратам данной фармакологической группы свойственна неповторимая комбинация анальгезирующего, жаропонижающего и тромболитического действия.

При болях активность некоторых НПВС более выражена, чем у простых анальгетиков, а действие определенных медикаментов, к которым и относится Кетопрофен, по силе сравнимо со слабыми наркотическими обезболивающими.

Основным действующим ингредиентом данного лекарственного средства является одноименное вещество, которое по структурной химической формуле является результатом реакции пропионовой кислоты с другими соединениями.

Кетопрофен был впервые искусственно получен в конце 1960-х годов, а с начала 1970-х годов он вошел в повседневную мировую терапевтическую практику. В результате ряда клинических испытаний было установлено, что по активности в отношении лихорадки и воспалительного процесса Кетопрофен не уступает другим НПВС, а по обезболивающему действию значительно их превосходит.

Выпускается препарат рядом отечественных и зарубежных фармацевтических компаний (Белмедпрепараты, республика Беларусь, Татхимфармпрепараты, Синтез, Вертекс, Атолл, Органика, Россия) в форме:

  • геля для местного использования с концентрацией активного компонента 2,5%;
  • раствора в ампулах для инъекционного внутримышечного введения, в состав 1 мл входит 50 мг кетопрофена;
  • таблеток по 100 мг;
  • таблеток с постепенным высвобождением действующего вещества (с маркировкой Кетопрофен МВ) по 0,15 г;
  • ректальных суппозиториев по 0,1 г;
  • капсулы по 0,05 г.

В определенных странах в аптеках можно приобрести и трансдермальный пластырь с кетопрофеном корейского производства. Но в России это изделие не зарегистрировано. Чтобы разобраться, как «работает» это лекарственное средство из группы НПВС, следует вкратце остановиться на патогенезе формирования воспаления.

В здоровых тканях находятся два типа биологически активного соединения циклооксигеназы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 в норме обнаружена практически во всех органах. Она обеспечивает такие физиологические процессы, как синтез слизи, защищающий эпителий пищеварительного тракта от агрессивной кислой среды, участвует в кроветворении, влияет на степень фильтрации первичной и вторичной мочи в почках.

Но в патологических условиях ЦОГ-1 включается в формирование симптоматики воспалительного процесса. ЦОГ-2 в норме обнаруживается в костных тканях, органах центральной нервной, женской репродуктивной и мочевыделительной системы. Но при воспалении ее концентрация возрастает во много раз.

По убеждению специалистов, именно ЦОГ-2 «ответственна» за выработку специфических простагландинов, которые усиливают синтез медиаторов воспаления, в частности, серотонина, брадикинина и гистамина.

Именно они раздражают болевые рецепторы на поверхности клеточных мембран в очаге патологического процесса, влияют на активность центра терморегуляции (внешне это проявляется в виде лихорадки), снижают проницаемость эндотелия кровеносных сосудов (что приводит к отеку) и могут вызвать разрушение хрящевой ткани сустава. Кетопрофен принадлежит к классу неселективных НПВС, иными словами, он угнетает активность обоих типов циклооксигеназы.

С одной стороны, это обеспечивает выраженное противовоспалительное действие медикамента, с другой — является причиной побочных осложнений и широкого перечня указанных в инструкции по применению противопоказаний, связанных с торможением физиологической функции ЦОГ.

Кетопрофен также отличается способностью обратимо угнетать активность фактора свертывания крови тромбоксана типа А-2. Благодаря такому эффекту, устраняются застойные явления и происходит активация кровотока в очаге патологии.

Статья написана по материалам сайтов: spravka.farm, apteki.me, health.mail.ru, apteka.103.by, med88.ru.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector