Таблетки Дилакса: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Дилакса: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Dilaxa

Код ATX: M01AH01

Действующее вещество: Целекоксиб (Celecoxib)

Производитель: КРКА-РУС ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 224 руб.

Дилакса – НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат) с противовоспалительной, анальгезирующей и жаропонижающей активностью.

Лекарственная форма Дилаксы – капсулы, заполненные гранулированным порошком от белого до почти белого цвета:

  • 100 мг: размер №3, твердые желатиновые, корпус и крышечка – белого цвета;
  • 200 мг: размер №1, твердые желатиновые, корпус и крышечка – коричневато-желтого цвета.

По 10 шт. в блистерах (упаковках контурных ячейковых), в картонной пачке 1–6, 9 или 10 блистеров (упаковок).

Состав на 1 капсулу:

  • активное вещество: целекоксиб – 100 мг или 200 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: стеарат магния, кроскармеллоза натрия;
  • корпус и крышечка: желатиновая капсула 100 мг: диоксид титана – 2%, желатин – до 100%; желатиновая капсула 200 мг: диоксид титана – 1%, краситель оксид железа желтый – 1%, желатин – до 100%.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие целекоксиба обусловлено его блокированием образования воспалительных простагландинов (Pg), преимущественно за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В ответ на воспаление происходит индукция ЦОГ-2, приводящая к синтезу и накоплению Pg (в первую очередь PgE2), вызывающих усиление симптоматики воспаления (отека и боли).

Целекоксиб, принимаемый в терапевтических дозах, не ингибирует значимо циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не влияет на концентрации Pg, синтезирующихся в результате активации ЦОГ-1, и связанные с ней естественные физиологические процессы, протекающие в тканях (в первую очередь в кишечнике, желудке и тромбоцитах).

Фармакодинамическое действие целекоксиба в отдельных случаях:

  • хроническая почечная недостаточность (ХПН), пожилой возраст: снижения скорости клубочковой фильтрации целекоксиб не вызывает, но транзиторно понижает выведение из организма натрия;
  • почечная функция: целекоксиб уменьшает выведение почками простагландина PgE2 и метаболита простациклина 6-кето-PgFl, при этом не влияет на продукты ЦОГ-1 – концентрацию в сыворотке крови тромбоксана В2 (ТхВ2) и выведение почками метаболита тромбоксана 11-дегидро-ТхВ2;
  • артрит: частота развития артериальной гипертензии, периферических отеков, сердечной недостаточности была сравнима с таковой при приеме неселективных ингибиторов ЦОГ, обладающих ингибирующей активностью к ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выраженным данный эффект был у больных, получающих терапию диуретиками, но и у них рост частоты случаев повышения артериального давления (АД) и развития сердечной недостаточности не отмечался, а периферические отеки легкой степени тяжести проходили самостоятельно.

Фармакокинетика

  • всасывание: целекоксиб хорошо всасывается при приеме натощак, максимальной концентрации (Сmах) его содержание достигает в плазме крови спустя 2–3 часа и составляет 705 нг/мл после приема 200 мг; абсолютная биодоступность вещества не изучалась; значения Сmах и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) практически пропорциональны принятому количеству целекоксиба в диапазоне терапевтических доз (2 раза в сутки в дозе до 200 мг), но при повышении его доз такая корреляционная зависимость нарушается;
  • распределение: около 97% целекоксиба связывается с белками плазмы крови вне зависимости от его концентрации в плазме; с эритроцитами крови целекоксиб не связывается, через гематоэнцефалический барьер проникает;
  • метаболизм: целекоксиб метаболизируется в основном изоферментом цитохрома Р450 (CYP) CYP2С9 путем гидроксилирования, частичного глюкуронирования и окисления в печени, с образованием фармакологически неактивных в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2 метаболитов; у пациентов с генетическим полиморфизмом (к примеру, гомозиготный по изоферменту CYP2C9*3 полиморфизм) активность изофермента CYP2C9 снижена, что уменьшает эффективность энзимов;
  • выведение: выводится целекоксиб в виде метаболитов через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) – 57% и с мочой – 27%, менее 1% принятой дозы выводится в неизмененном виде; для повторного применения период полувыведения (Т1/2) составляет от 8 до 12 часов, а клиренс –

500 мл/мин, равновесные плазменные концентрации достигаются к 5-му дню приема. Основные фармакокинетические параметры (Сmах, AUC, Т1/2) изменяются в пределах 30%; в равновесном состоянии у здоровых молодых пациентов средний объем распределения равен приблизительно 500 л/70 кг, что является свидетельством широкого распределения целекоксиба в тканях; прием пищи: одновременный прием целекоксиба с жирной пищей увеличивает всасывание

на 20% и время достижения Сmах

Показания к применению

  • остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит – для симптоматической терапии;
  • болевой синдром (костно-мышечный, послеоперационный, боли в спине и другие виды боли) – для купирования;
  • первичная дисменорея – для терапии.

Противопоказания

  • состояние после АКШ (аортокоронарного шунтирования) сосудов;
  • эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка или 12-перстной кишки в активной фазе, желудочно-кишечное кровотечение, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения;
  • воспаления кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;
  • сердечная недостаточность II–IV функционального класса по классификации NYHA;
  • клинически подтвержденная ИБС (ишемическая болезнь сердца), болезни периферических артерий, выраженные цереброваскулярные патологии;
  • субарахноидальное кровоизлияние;
  • геморрагический инсульт;
  • период беременности и лактации;
  • печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • почечная недостаточность тяжелой степени, подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек;
  • возраст 0,1 – очень часто; 0,01–0,1 – часто; 0,001–0,01 – нечасто; 0,0001–0,001 – редко; 65 мл/мин/1,73 м 2 (вследствие возрастных изменений) и у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации 35–60 мл/мин/1,73 м 2 фармакокинетика целекоксиба неизменна. Достоверно не доказана корреляционная связь между клиренсом целекоксиба и КК (клиренсом креатинина).

Предполагается, что тяжелая почечная недостаточность на клиренс целекоксиба не влияет, поскольку он в основном трансформируется в печени в легко выводящиеся из организма неактивные метаболиты. Но опыта применения Дилаксы при тяжелой почечной недостаточности с КК 65 лет) средние значения Сmах и AUC целекоксиба могут увеличиваться в 1,5–2 раза, в большей степени это обусловлено изменением массы тела пациента, а не возрастом (как правило, в пожилом возрасте наблюдается снижение средней массы тела в сравнении с более молодыми пациентами, в силу чего при прочих равных условиях у них концентрации целекоксиба достигают более высоких значений). Аналогично плазменные концентрации целекоксиба в плазме крови у женщин пожилого возраста выше, чем у пожилых мужчин. Коррекции дозы, как правило, такие особенности фармакокинетики не требуют, но при массе тела у пациентов пожилого возраста

Дилакса как Диклофенак, только эффективнее и безопаснее


Нестероидные противовоспалительные средства – лучшие друзья пациентов с артрозом, артритом, периодической болью и воспалениями. Эти медикаменты устраняют воспаление, жар, болевой синдром, а так же считаются довольно безопасными. «Довольно» – потому что кислотные НПВС в таблетках (Диклофенак, Ибупрофен, Напроксен) при длительном применении выжигают слизистую оболочку желудка и вызывают другие неприятные последствия. Чтобы убрать эти недостатки, фармацевты создали некислотные НПВС. Один из представителей – Дилакса, инструкция по применению к которой предоставлена ниже.

Форма выпуска, производители

Препарат Дилакса предназначен для перорального приема. Выпускается в капсулах, каждая из которых содержит по 100 или 200 мг активного вещества. Капсулы помещают в блистеры, по 10 штук в каждом. Одна коробка содержит 1 или 3 блистера (10 или 30 капсул соответственно).

  1. Россия – ООО «КРКА-РУС»;
  2. Словения – АО «КРКА, д.д., Ново место».

Капсулы от обоих производителей имеют одну и ту же внешнюю форму: белая капсула №3 для 100 мг и коричнево-желтая капсула №1 для 200 мг.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Дилаксы – целекоксиб – относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, селективно ингибирующих ЦОГ-2.

Нестероидный противовоспалительный препарат – это лекарство, которое борется с распространением воспаления. Слово «нестероидный» в названии подчеркивает, что препарат не обладает побочными действиями стероидов (гормонов).

НПВС подавляют производство циклооксигеназы (ЦОГ) – фермента, который присутствует во многих тканях человека. В нормальной ситуации этот фермент имеет форму ЦОГ-1 и выполняет свои обычные функции, но при воспалении он переходит в ЦОГ-2. ЦОГ-2 не только не делает того, для чего ЦОГ предназначен, но и распространяет воспаление на соседние ткани.

Кислотные НПВС (Диклофенак, к примеру) подавляют и ЦОГ-1, и ЦОГ-2, за счет чего возникает риск нежелательных последствий: язв, кровотечений. Некислотные лекарства селективно (избирательно) подавляют ЦОГ-2, не трогая ЦОГ-1. Это уменьшает риск побочных воздействий на организм.

Таким образом, Дилакса (и целекоксиб в целом) замедляет развитие ферментов, распространяющих воспаление. Здоровые ткани при этом под действие лекарства не попадают.

Показания к применению Дилаксы

Показаниями к использованию препарата являются:

  • ревматоидный артрит;
  • остеоартроз;
  • первичная дисменорея;
  • анкилозирующий спондилит.

Помимо этого, препарат назначают для снятия жара и уменьшения болевого синдрома в мышцах, суставах, костях, в том числе и в послеоперационный период.

Дозировка, схема приема

Согласно инструкции по применению, принимать Дилаксу можно до или после еды.

Рекомендуемая доза: 200 мг в сутки, за 1 или 2 приема. При необходимости дозу можно увеличить до 400 мг.

Курс – 10 дней. Если 10 дней прошли, а симптом остался, то нужно поговорить с доктором и получить у него разрешение на продление курса.

Противопоказания

  • аллергия на целекоксиб или вспомогательные компоненты;
  • астма, в том числе и аспириновая;
  • непереносимость лактозы;
  • беременность, кормление грудью;
  • возраст до 18 лет;
  • тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
  • сердечная недостаточность 2, 3 и 4 степени;
  • состояние после шунтирования коронарной аорты;
  • инсульты;
  • ИБС.
  • активные язвы желудка и кишечника;
  • кровотечение в ЖКТ;
  • язвенный колит;
  • болезнь Крона.

Может потребоваться корректировка дозы пациентам с умеренной почечной или печеночной недостаточностью, а также людям пожилого возраста.

Побочные эффекты

Нечасто : тахикардия, обострение аллергии, сонливость, тремор, ринит, крапивница, анемия, шум в ушах.

Редко : инфаркты, инсульты, ускоренное сердцебиение, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, психоз, алопеция, тромбоцитопения, ангионевротический отек.

Очень редко : панкреатит, перфорация кишечника, буллезные высыпания на коже.

Передозировка

Клинических данных о передозировке Дилаксой нет.

Симптомы передозировки нестероидными противовоспалительными препаратами в целом:

  • тошнота, рвота;
  • кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
  • апатия, вялость;
  • повышение пульса;
  • аллергия;
  • кома.

При возникновении симптомов передозировки нужно проводить симптоматическую терапию, так как антидота к НПВС не существует.

Лекарственные взаимодействия

Нельзя принимать препарат одновременно с антикоагулянтами (в т.ч. и варфарином), так как может развиться масштабное внутреннее кровотечение.

Не стоит принимать Дилаксу одновременно с другими НПВП.

Нельзя принимать одновременно Дилаксу и препараты, повышающие давление, потому что они могут взаимно усилить друг друга.

Цена препарата Дилакса

  1. 10 капсул по 100 мг – 260-280 руб.
  2. 10 капсул по 200 мг – 270-415 руб.
  3. 30 капсул по 200 мг – 570-670 руб.
  • Целебрекс – 100 или 200 мг целекоксиба. 10 капсул по 100 мг – 450 руб.
  • Аркоксиа – 120 мг эторикоксиба. 7 таблеток – около 600 руб.

  • Флексен – 50 мг кетопрофена. 30 капсул – 130 руб.
  • Фламадекс – 25 мг декскетопрофена. 10 таблеток – 190 руб.
  • Диклофенак – 50 мг диклофенака. 20 таблеток – 14 руб.
  • Ибупрофен – 200 мг ибупрофена. 20 таблеток – 18 руб.
  • Артрозилен – 320 мг кетопрофена. 10 таблеток – 290 руб.

Ольга, 25 лет, г.Москва:
«4 года назад у меня обнаружили межпозвонковую грыжу в пояснице. Я долго ходила по больницам, лечилась и мазями, и таблетками, и компрессами, и блокадами. Отпускало только на время. В конце концов нашла мануального терапевта, который посоветовал массаж, пилатес и Дилаксу во время обострений. Прошел год, боль осталась, но уже терпимо. Когда меняется погода или весь день на ногах – пью Дилаксу, чтобы снять боль. Помогает.»

Игорь, 38 лет, г.Тамбов:
«У меня была сложная операция на ноге, разрыв ахиллова сухожилия. Частично сшили, а часть удалили. Пострадали соседние мышцы. Мне сказали, что боль в ноге уменьшится, но не пройдет. Так и вышло. Иногда было сносно, иногда ходить вообще не мог. В итоге плюнул и начал пить таблетки Ибупрофен. Через 8 месяцев на скорой увезли в больницу – язва желудка. Я сам дурак, конечно, нужно было делать перерывы и есть нормально. Врач сказал, что про Ибупрофен можно забыть, нужна Дилакса. Теперь пью ее, боль снимает так же, но желудок не болит.»

Вика, 29 лет, г.Ярославль:
«Я часто на ногах, то с документами, то с ребенком в руках. Бывает, что ноет спина или просто приболею, а работу бросить нельзя. Пью Дилаксу, и симптомы уходят.»

Врачи в целом одобряют Дилаксу как способ симптоматического лечения: она довольно дешевая, быстро приводит к желаемому результату и вызывает меньше побочных эффектов при условии соблюдения инструкции по применению, в отличие от других НПВС.

Это ведет к тому, что пациент самостоятельно устраняет симптомы вместо того, чтобы пойти к врачу, верно диагностировать источник проблемы и устранить причины. Как следствие – больше запущенных болезней.

Дилакса – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий жаропонижающим, противовоспалительным и анальгезирующим эффектами. Он относится к некислотным НПВС, за счет чего вызывает меньше побочных эффектов, в том числе и в ЖКТ. Но не стоит бесконтрольно применять его – если пить Дилаксу больше 10-ти дней без перерыва, есть шанс заработать себе серьезную неприятность вроде язвенной болезни желудка.

Капсулы твердые желатиновые №1, коричневато-желтого цвета; содержимое капсул — гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 1.35 мг, магния стеарат 2.7 мг.

Состав желатиновой капсулы: титана диоксид 1%, краситель железа оксид желтый 1%, желатин до 100%.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов.

В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.

Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.

При приеме внутрь для взрослых доза составляет 200 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости — по 200 мг 2 раза/сут.

Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек отсутствует.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки; иногда — усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко — проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); иногда — рвота; редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения — желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда — беспокойство, сонливость; редко — спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения — острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.

Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Дерматологические реакции: часто — кожный зуд, кожная сыпь; иногда — алопеция, крапивница; имеются сообщения — фотосенсибилизация, шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны системы кроветворения: иногда — анемия, экхимозы, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: иногда — шум в ушах, затуманивание зрения; редко — потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.

Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения — нарушение менструального цикла.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения — анафилаксия, васкулит.

Со стороны организма в целом: часто — обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

С осторожностью следует применять у пациентов с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Применение у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в возможно только в случае полной ремиссии заболевания; при тяжелой почечной и печеночной недостаточности — только в исключительных случаях.

Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, а также у больных моложе 18 лет, отсутствует.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности целекоксиба при беременности не проводилось, поэтому применение не рекомендуется.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено токсического действия на плод; показано, что у животных концентрация целекоксиба в грудном молоке близка к таковой в плазме.

Дилакса: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Дилакса относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Препарат обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием, купирует воспалительный процесс. Лекарственное средство может применяться у пациентов старше 18 лет. Его нельзя беременным и кормящим женщинам.

Лекарственная форма

Дилакса выпускается в капсулах по 100 мг и 200 мг.

Описание и состав

Препарат в дозировке по 100 мг выпускается в твердых желатиновых капсулах №3. Их корпус и крышечка белого цвета, внутри них содержится белый или почти белый гранулированный порошок.

Лекарство в дозировке по 200 мг производится в твердых коричневато-желтых капсулах №1. Внутри них содержится белый или практически белый порошок.

Лекарственное средство содержит в качестве действующего вещества целекоксиб.

В состав капсул входят следующие вспомогательные компоненты:

  • молочный сахар;
  • натрия лаурилсульфат;
  • Е 572;
  • кроскармеллоза натрия;
  • повидон К 30.

Твердые капсулы по 100 мг образованы желатином и титаном диоксида, в состав препарата по 200 мг входит дополнительно краситель оксид железа желтый.

Фармакологическая группа

Дилакса относится к НПВС. Целекоксиб является высокоселективным блокатором ЦОГ-2. Лекарственное средство купирует боль и воспаление, оказывает жаропонижающие действие.

Оно блокирует образование воспалительных простагландинов, которые приводят к таким признакам воспаления как боль и отек.

В терапевтических концентрациях препарат не влияет на ЦОГ-1 и практически не вызывает нежелательные реакций со стороны органов пищеварительной системы, таких как язва желудка, кровотечение из ЖКТ, разрыв его стенок.

После приема на голодный желудок лекарственное средство хорошо всасывается, и максимальная концентрация наблюдается спустя 2—3 часа (при приеме препарата вместе с жирной пищей увеличивает это время до 4 часов).

До 97% от принятой дозы связывается с белками плазмы крови. Лекарственное средство проникает через гематоэнцефалический барьер. В печени оно подвергается метаболизму.

Через кишечник выводится до 57%, через почки — 27%. При повторном приеме период полужизни может варьировать от 8 до 12 часов.

Показания к применению

для взрослых

Дилакса прописывается при следующих патологиях:

  • остеоартроз, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева;
  • первичная дисменорея;
  • болевой синдром, в том числе после хирургического лечения.

Препарат Дилакса нельзя прописывать пациентам моложе 18 лет.

для беременных и в период лактации

Препарат Дилакса не рекомендуется принимать во время беременности и лактации.

Противопоказания

Дилакса противопоказана при следующих патологиях:

  • индивидуальная непереносимость к целекоксибу или вспомогательным компонентам;
  • гиперчувствительность к другим производным сульфонамида;
  • бронхиальная астма, которая может сочетаться с полипозом носа и околоносовых синусов, непереносимости НПВС, в том числе ацетилсалициловой кислоты;
  • состояние после коронарного шунтирования;
  • острые воспаление заболевания кишечника, такие как неспецифический язвенный колит, регионарный энтерит;
  • выраженная печеночная недостаточность;
  • выраженная почечная недостаточность, когда скорость клубочковой фильтрации составляет 30 мл в минуту, прогрессирование патологии почек;
  • понижение уровня калия в крови, которое подтверждение с помощью лабораторных анализов;
  • сердечная недостаточность;
  • кровоизлияние в субарахноидальноепространство;
  • геморрагический инсульт;
  • кровотечение из ЖКТ;
  • язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки;
  • ИБС, патологии периферических артерий, тяжелые цереброваскулярные заболевания;
  • непереносимость лактозы, недостаток лактазы, нарушение всасывание глюкозы и галактозы.

С осторожностью лекарственное средство надо принимать, если у пациента наблюдаются следующие заболевания:

  • задержка жидкости и отеки;
  • патологии печени в анамнезе;
  • нарушение функции почек, при которой скорость клубочковой фильтрации от 30 до 60 мл в минуту;
  • умеренное нарушение функции печени;
  • гиповолемия, в том числе и после операции;
  • патологии сердечно-сосудистой системы, в том числе ИБС, артериальная гипертония, повышение уровня липидов в крови;
  • сахарный диабет;
  • туберкулез;
  • никотиновая и алкогольная зависимость;
  • заболевания ЖКТ в анамнезе;
  • наличие инфекции хеликобактер пилори.

С осторожностью препарат Дилакса надо принимать пациентам с медленным метаболизмом веществ, лицам пожилого возраста, в том числе, которые принимают мочегонные средства, ослабленным больным с низким весом.

Лекарство Дилакса нужно с осторожностью принимать пациентам, которые принимают следующие препараты:

  • сердечные гликозиды;
  • антикоагулянты;
  • антиагреганты;
  • глюкокортикостероиды для орального приема;
  • мочегонные средства;
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина;
  • ингибиторы изофермента CYP2C9.

Применения и дозы

для взрослых

Капсулы нужно глотать целиком, запивая водой. Пить препарат можно независимо от еды.

Схему терапии подбирают индивидуально в зависимости от патологии.

При остеоартрозе и болезни Бехтерева препарат рекомендуется принимать в суточной дозировке 200 мг, которая может быть принята за 1—2 раза. У некоторых пациентов с анкилозирующем спондилитом препарат эффективен в дозировке 400 мг 2 раза в день.

При ревматоидном артрите лекарство назначают в разовой дозировке 100—200 мг 2 раза в день.

При болях и первичной дисменореи медикамент рекомендуется принимать в начальной дозировке 400 мг, далее если необходимо в первый день терапии можно дополнительно принять 200 мг. В последующие дни препарат принимается по 200 мг 2 раза в день.

Пациентам с весом менее 50 кг терапию желательно начинать с минимально эффективной дозировки.

Пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести, а также с замедленным метаболизмом начальную дозировку рекомендуется снизить в 2 раза.

Дилакса не принимается в детской практике.

для беременных и в период лактации

После отмены грудного вскармливания препарат Дилакса принимается в обычном режиме.

Побочные действия

Прием препарата Дилакса может стать причиной следующих нежелательных реакций:

  • отеки конечностей, усугубление течения артериальной гипертонии, повышение артериального давления, нарушение сердечного ритма, приливы, учащение сердечного ритма, застойная сердечная недостаточность, ишемический инсульт, инфаркт миокарда;
  • боли в брюшной полости, жидкий стул, диспепсические явления, вздутие живота, постэкстракционный луночковый альвеолит, рвота, язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки, кровотечение из пищеварительного тракта, разрыв стенки кишечника, гепатит, воспаление поджелудочной железы, изъязвление пищевода, повышение активности энзимов печени, печеночная недостаточность;
  • вертиго, гипертонус, бессонница, беспокойство, сонливость, нарушение сознание, серозный менингит, галлюцинации;
  • инфекции органов мочеполовой системы, тубулоинтерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность;
  • насморк, воспаление бронхов, околоносовых пазух, слизистой оболочки глотки, кашель, инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей;
  • зуд, высыпания, патологическое выпадение волос, уртикария, фотосенсибилизация, шелушение кожных покровов, синдром Лайелла и Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез;
  • кровоизлияния, понижение гемоглобина и количества тромбоцитов;
  • звон в ушах, туман перед глазами, потеря обоняния и вкусовых ощущений;
  • расстройство менструации;
  • аллергия, которая может проявляться отеком Квинке, анафилаксией, васкулитом, буллезными высыпаниями;
  • гриппоподобное состояние;
  • случайные травмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Целекоксиб ингибирует активность изоферментов CYP2D6, поэтому он влияет на медикаменты, которые метабилизируется с их участием.

При назначении препарата Дилакса с антикоагулянтами возможно удлинение протромбинового времени.

Флуконазол повышает уровень целекоксиба в 2 раза, поэтому при такой комбинации препарат Дилакса надо принимать в минимальной дозировке.

Целекоксиб повышает содержание лития в крови, поэтому такие пациенты должны находиться под постоянным контролем врача.

Особые указания

Лекарственное средство оказывает жаропонижающие действие, что может маскировать признаки инфекционно-воспалительных заболеваний.

Дилакса может повышать вероятность возникновения опасных патологий сердечно-сосудистых системы, таких как инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращение, тромбообразование, которые приведут к гибели пациента.

Риск их появления возрастает с повышением дозировки и при длительном приеме лекарства.

У пациентов после коронарного шунтирование селективные ингибиторы ЦОГ-2 , принимаемые с целью купирования болей в течение первых 10—14 дней повышают вероятность возникновения инфаркта миокарда и нарушение мозгового кровообращения.

Целекоксиб может повышать артериальное давление, которое возможно спровоцирует осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы. Поэтому во время лечения надо контролировать артериальное давление.

Прием препарата может стать причиной перфорации, язв и кровотечения из пищеварительного тракта. Риск появления этих нежелательных эффектов возрастает у лиц, старшей возрастной группы, страдающих сердечно-сосудистыми патологиями, принимающих аспирин, а также у пациентов с язвой желудка, кровотечением и воспалением ЖКТ.

Кроме этого к факторам риска возникновения кровотечения из пищеварительного тракта относится прием глюкокортикоидов для орального приема, антикоагулянтов, продолжительное лечение НПВС, табакокурение, употребление этилового спирта.

Чаще всего тяжелые нежелательные реакции, которые заканчиваются смертью, наблюдаются у ослабленных больных, у лиц старшей возрастной группы.

Перед тем как прописать лекарство пациентам с дегидратацией ее нужно устранить.

Во время терапии нужно контролировать функцию печени.

Фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла могут возникнуть уже через 1 месяц лечения.

Прием препарата следует прекратить, если у пациента наблюдаются признаки нарушения функции печени, появилась сыпь, изменилась слизистая оболочка.

Во время лечения нужно быть осторожным при управлении автомобилем.

Передозировка

При подозрении на передозировку пострадавшему прописывают симптоматическую терапию.

Условия хранения

Лекарство Дилакса нужно хранить при температуре до 25 градусов. Препарат надо беречь от детей. Срок годности медикамента составляет 24 месяца.

Заменить препарат Дилакса можно на следующие препараты:

  1. Целебрекс — оригинальный препарат на основе целекоксиба. Выпускается он в капсулах по 100, 200 и 400 мг, которые противопоказаны лицам моложе 18 лет, женщинам в положении и кормящим грудью.
  2. Целекоксиб-Виал — отечественный препарат, который является полным аналогом препарата Дилакса. В продаже лекарственное средство встречается в дозировке по 100 мг и 200 мг. Нестероидное противовоспалительное средство противопоказано детям, женщинам, ожидающим ребенка и поддерживающим грудное вскармливание.
  3. Целекоксиб — препарат производства АО «Вертекс» Россия. Он выпускается в капсулах, отличия его от лекарства Дилакса минимальны. Целекоксиб также противопоказан лицам, не достигшим 18 лет, беременным и кормящим.
  4. Роукоксиб-Роутек является полным аналогом лекарства Дилакса. Это российский препарат, выпускаемый в капсулах для орального приема. Он противопоказан детям, беременным и кормящим.

Принимать вместо препарата Дилакса аналог можно только после консультации с доктором.

Стоимость Дилаксы составляет в среднем 378 рублей. Цены колеблются от 212 до 720 рублей.

Препарат Дилакса — противовоспалительное, обезболивающее лекарсмтвенное средство.
Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных ПГ в основном за счет ингибирования ЦОГ-2.
Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению ПГ, прежде всего ПГE2, что вызывает усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияние на концентрации, которые синтезируются в результате активации ЦОГ-1, а также на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, прежде всего желудка, кишечника, и тромбоцитах.
Целекоксиб снижает выведение почками ПГE2 и 6-кето-ПГF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 (ТхВ2) и выведение почками 11-дегидро-ТхВ2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1).
Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста и пациентов с ХПН, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности была сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и -2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличение частоты случаев повышения АД и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.
Фармакокинетика
Всасывание. При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме крови примерно через 2–3 ч. Cmax в плазме крови после приема 200 мг целекоксиба составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность целекоксиба не изучалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне терапевтических доз до 200 мг 2 раза в сутки, при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC менее пропорциональна.
Влияние приема пищи. Прием целекоксиба одновременно с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 4 ч и увеличивает всасывание примерно на 20%.
Распределение. Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от концентрации целекоксиба в плазме крови и составляет около 97 %. Целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через ГЭБ.
Метаболизм. Целекоксиб метаболизируется в основном с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) CYP2С9 в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования (см. «Взаимодействие»).
Образующиеся метаболиты фармакологически неактивны в отношении ЦОГ-1 и -2.
Активность изофермента CYP2С9 снижена у пациентов с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по изоферменту CYP2С9*3 полиморфизм, что ведет к уменьшению эффективности энзимов.
Выведение. Целекоксиб выводится через кишечник и почками в виде метаболитов (57 и 27% соответственно), менее 1% принятой дозы — в неизмененном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8–12 ч, а клиренс — около 500 мл/мин. При повторном применении Css в плазме крови достигаются к 5-му дню приема. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, Т1/2) составляет около 30%. Средний Vss равен примерно 500 л/70 кг у молодых здоровых пациентов, что свидетельствует о широком распределении целекоксиба в тканях.

Показания к применению:
Препарат Дилакса предназначен для симптоматического лечения остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита; болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли); лечение первичной дисменореи.

Способ применения:
Капслулы Дилакса внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.
Поскольку риск сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Дилакса, следует принимать минимальную эффективную дозу препарата минимально возможным коротким курсом.

это может привести к накоплению целекоксиба в высоких концентрациях в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендуемую дозу в 2 раза.

Побочные действия:
Со стороны ССС: часто — периферические отеки, повышение АД, включая утяжеление течения артериальной гипертензии; нечасто — приливы, ощущение сердцебиения; редко — ХСН, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; нечасто — заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода; очень редко — перфорация кишечника, панкреатит.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, бессонница; нечасто — беспокойство, повышение мышечного тонуса, сонливость; редко — спутанность сознания (психоз).
Со стороны мочевыделительной системы: часто — инфекция мочевых путей.
Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — фарингит, ринит.
Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд (в т.ч. генерализованный), кожная сыпь; нечасто — крапивница, экхимозы; редко — алопеция.
Со стороны органов кроветворения: нечасто — анемия; редко — тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: нечасто — шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия.
Лабораторные показатели: нечасто — повышение активности печеночных ферментов (в т.ч. АЛТ и АСТ).
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек; очень редко — буллезные высыпания (буллезный дерматит).
Прочие: нечасто — обострение аллергических заболеваний (гиперчувствительность), гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица.
По данным постмаркетингового наблюдения
Аллергические реакции: очень редко — анафилаксия (анафилактические реакции).
Со стороны нервной системы: редко — галлюцинации; очень редко — кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.
Со стороны органов чувств: нечасто — конъюнктивит.
Со стороны ССС: редко — ТЭЛА; очень редко — васкулит.
Со стороны пищеварительной системы: редко — желудочно-кишечные кровотечения, гепатит; очень редко — печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени, олестаз, холестатический гепатит, желтуха.
Со стороны кожных покровов: редко — реакции фоточувствительности; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности), острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, гипонатриемия; очень редко — интерстициальный нефрит, нефротический синдром, минимальное нарушение функции почек.
Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение менструального цикла; частота неизвестна — снижение фертильности у женщин*.
Прочие: нечасто — боль в грудной клетке.
*Женщины, планирующие беременность, исключались из исследования, поэтому их не учитывали при подсчете частоты встречаемости.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Дилакса являются: повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата; повышенная чувствительность к другим производным сульфонамида; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч.

после хирургического вмешательства), заболевания ССС, в т.ч. ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия (см. «Особые указания»), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, длительное применение НПВС, тяжелые соматические заболевания, пациенты пожилого возраста (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела), курение, туберкулез, алкоголизм.

Беременность:
Опыт применения целекоксиба при беременности недостаточный. Потенциальный риск применения препарата Дилакса при беременности не установлен, однако исключить его нельзя.
При применении НПВС, включая целекоксиб, вследствие ингибирования синтеза ПГ, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. При планировании беременности или проведении обследования по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВС, включая целекоксиб.
Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза ПГ, при применении во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость родовой деятельности и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза ПГ на ранних сроках беременности может негативно отразиться на течении беременности.
Имеются ограниченные данные о выведении целекоксиба с грудным молоком. Учитывая потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка и необходимость применения целекоксиба для матери, следует оценить целесообразность грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия в условиях in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.
Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном применении возможно удлинение ПВ.
Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза, что связано с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9.

Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в низких дозах. Целекоксиб не оказывает антиагрегантное действие на тромбоциты, поэтому им не следует заменять ацетилсалициловую кислоту с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
У здоровых добровольцев НПВС не оказывают влияние на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на ССС, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови.

Передозировка:
Клинические данные о передозировке препаратом Дилакса ограничены. Однократный прием в дозе до 1200 мг и многократное применение в дозе до 1200 мг 2 раза в сутки не сопровождалось клинически значимыми побочными эффектами.
Лечение: при подозрении на передозировку необходимо проводить поддерживающую терапию. Диализ предположительно не эффективен, т.к. связь целекоксиба с белками плазмы крови высокая (97%).

Условия хранения:
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Дилакса — капсулы, 100 мг, 200 мг.
По 10 капс. в контурной ячейковой упаковке (блистере) из ПВХ и фольги алюминиевой.
1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок (блистеров) помещают в пачку из картона.

Состав:
1 капсула Дилакса содержит активное вещество: целекоксиб субстанция-гранулы 132,975 мг (действующее вещество субстанции-гранул — целекоксиб — 100 мг).
Вспомогательные вещества субстанции-гранул: лактозы моногидрат — 24,875 мг; натрия лаурилсульфат — 4,05 мг; повидон К30 — 3,375 мг; кроскармеллоза натрия — 0,675 мг.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 0,675 мг; магния стеарат — 1,35 мг.
Твердые желатиновые капсулы №3
корпус: титана диоксид (E171) — 2%; желатин — до 100%
крышечка: титана диоксид (E171) — 2%; желатин — до 100%

1 капсула Дилакса содержит активное вещество: целекоксиб субстанция-гранулы 265,95 мг (действующее вещество субстанции-гранул — целекоксиб — 200 мг).
Вспомогательные вещества субстанции-гранул: лактозы моногидрат — 49,75 мг; натрия лаурилсульфат — 8,1 мг; повидон К30 — 6,75 мг; кроскармеллоза натрия — 1,35 мг.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 1,35 мг; магния стеарат — 2,7 мг.
Твердые желатиновые капсулы №1
корпус: титана диоксид (E171) — 1%; краситель железа оксид желтый (E172) — 1%; желатин — до 100%
крышечка: титана диоксид (E171) — 1%; краситель железа оксид желтый (E172) — 1%; желатин — до 100%

1 капсула Дилакса содержит активное вещество: целекоксиб 100/200 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 24,875/49,75 мг; натрия лаурилсульфат 4,05/8,1 мг; повидон К30 3,375/6,75 мг; кроскармеллоза натрия 1,35/2,7 мг; магния стеарат 1,35/2,7 мг
Твердые желатиновые капсулы №3/1
корпус: титана диоксид (E171) — 2/1%; краситель железа оксид желтый (E172) — -/1%; желатин — до 100/100%
крышечка: титана диоксид (E171) — 1/1%; краситель железа оксид желтый (E172) — -/1%; желатин — до 100/100%

Дополнительно:
Препарат Дилакса, обладающий жаропонижающим действием, может снизить диагностическое значение лихорадки, что затрудняет диагностику инфекции.
Влияние на ССС. Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск развития серьезных осложнений со стороны ССС, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск развития этих реакций возрастает с увеличением дозы, длительности приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями или факторами риска развития ССС. С целью снижения риска развития этих реакций препарат Дилакса следует применять в минимальных эффективных дозах и минимально возможным коротким курсом (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны учитывать возможность развития таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции ССС. Пациенты должны быть информированы о симптомах серьезных нежелательных эффектов со стороны ССС и мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.
При применении НПВС (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования с целью лечения болевого синдрома в первые 10–14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.
Целекоксиб не оказывает антиагрегантное действие на тромбоциты, поэтому им не следует заменять ацетилсалициловую кислоту с целью профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например ацетилсалициловая кислота) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений.
Как и все НПВС, целекоксиб может приводить к повышению АД, что может стать причиной осложнений со стороны ССС. Как и другие НПВП, целекоксиб следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией. В начале и во время терапии целекоксибом следует контролировать АД.
Влияние на пищеварительную систему. У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при применении НПВС наиболее высок у пациентов пожилого возраста, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов, одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и у пациентов с такими заболеваниями ЖКТ как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе.

Статья написана по материалам сайтов: www.neboleem.net, pomogispine.com, health.mail.ru, zdorrov.com, www.medcentre24.ru.

»

Это интересно:  Joint для суставов: применение, показания, ограничение
Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector