Тевабон: инструкция по применению, отзывы пациентов и врачей, особенности применения

Описание актуально на 20.07.2016

  • Латинское название: Tevabon
  • Код АТХ: A11CC03
  • Действующее вещество: Алендроновая кислота + Альфакальцидол (Acidi alendronici+Alphacalcidoli)
  • Производитель: Teva Pharmaceutical Industries, Ltd. (Израиль)

Таблетки: алендроновая кислота, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия.

Капсулы: альфакальцидол, лимонная кислота, α-токоферол, пропилгаллат, арахисовое масло, этанол, титана диоксид, глицерол, желатин.

Набор таблеток и капсул:

  • таблетки круглой формы белого цвета, плоские;
  • капсулы желатиновые, овальной формы белого цвета.

В блистере из алюминиевой фольги по 1 таблетки и 7 капсул в картонной пачке № 2, 4, 12 блистеров.

Фармакологическое действие

Регулирующее кальций-фосфорный обмен, ингибирующее резорбцию костей.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Действие препарата определяется активными веществами, входящим в его состав.

Алендроновая кислота

Относится к бисфосфонатам, на образование новой костной ткани прямого влияния не оказывает, ингибирует обусловленный остеокластами процесс резорбции костной ткани. Алендроновая кислота обладает тропностью к гидроксиапатиту кости, и, соответственно, накапливается в зонах активной ее резорбции. Действие обусловлено стимулированием процесса апоптоза остеокластов. При приеме алендроновой кислоты повышается минерализация кости и нормализуются ее качественные характеристики.

Альфакальцидол

Предшественник фармакологически активного метаболита витамина D3, принимает участие в регуляции кальциево-фосфорного обмена. Увеличивает в кишечнике абсорбцию кальция и фосфора, повышает их реабсорбцию в почках, снижает в крови концентрацию паратиреоидного гормона, нормализует кальциевый баланс при синдроме кальциевой мальабсорбции.

Воздействуя на процессы резорбции и синтеза кости, альфакальцидол увеличивает содержание минералов в костной ткани и ее упругость за счет усиления процесса синтеза белков матрикса кости, факторов роста и костных морфогенетических белков. При приеме альфакальцидола увеличивается прочность костей скелета, формируется физиологически нормальная гистологическая структура костей.

Оба активно действующих вещества взаимно увеличивают эффекты друг друга, что обеспечивает формирование и рост физиологически нормальной костной структуры. Благодаря синергетическому эффекту этих веществ удается снизить риск развития гиперкальциурии, гипокальциемии и гиперкальциемии, что позволяет снизить риск переломов, увеличить мышечную силу и скорость мышечной реакции.

Фармакокинетика

Алендроновая кислота

Биодоступность на уровне 0,6%. После приема внутрь в терапевтической дозе концентрация алендроновой кислоты в крови ниже существующего предела определения. Связывание с белками крови — около 78%. Распределяется первоначально в мягких тканях, а затем перераспределяется в кости, где она и фиксируется. Биотрансформации не подвергается, выводится через почки в неизмененном виде.

Альфакальцидол

Альфакальцидол быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема Cmax достигается через 10 часов. Биодоступность около 100%. В организме путем гидроксилирования превращается в кальцитриол. Выводится примерно в равных соотношениях почками и печенью, период полувыведения около 35 часов.

Показания к применению

Остеопороз в период постменопаузы. Остеопороз, развившийся в результате приема ГКС.

Противопоказания

Высокая чувствительность к действующим веществам препарата, состояния, стриктуры пищевода, гипокальциемия/гиперкальциемия, беременность, заболевания почек, гемодиализ, гипервитаминоз D, детский возраст, период лактации.

Принимать с осторожностью следует при обострении заболеваний заболеваниях ЖКТ, атеросклерозе, при гипопаратиреозе, активной форме туберкулеза легких, мальабсорбции кальция, лейкозе, гиповитаминозе D, нефролитиазе, ХСН.

Побочные действия

При приеме альфакальцидола: гиперкальциемия, изжога, рвота, утомляемость, слабость, сонливость, головокружение, боль в мышцах, суставах, аллергические реакции.

Тевабон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В состав препарата входит две лекарственные формы: капсулы альфакальцидола и таблетки алендроновой кислоты.

Алендроновая кислота — принимать внутрь по 1 таблетке 1 раз в неделю за 30 минут до завтрака или приема других ЛС.

Таблетки не разжевывать. Запивают обычной водой. До утреннего подъема с постели или перед сном принимать таблетки нельзя. Пациент после приема таблетки должен находиться в вертикальном положении не менее 30 минут.

Альфакальцидол — принимать по 1 капсуле проглатывая целиком и запивая водой 1 раз/сутки ежедневно вечером.

Передозировка

При приеме Алендроновой кислоты в дозах, превышающих рекомендованные возможны диарея, изжога, гипофосфатемия, гипокальциемия, изъязвления слизистой ЖКТ, эзофагит.

При передозировке Альфакальцидола возможно появление тошноты, металлического привкуса во рту, утомляемости, головной боли, боли в костях, миалгии, повышение АД, снижение веса тела, сухости во рту, запора, диареи, анорексии, кожного зуда, сонливости, головокружения, общей слабости, спутанности сознания.

Взаимодействие

При совместном приеме препарата с пищевыми добавками, напитками (включая минеральную воду) и пищей, содержащими кальций возникает риск нарушения процесса всасывания алендроновой кислоты.

Препараты ГКС усиливают побочное действие алендроновой кислоты на слизистую ЖКТ. Одновременный прием альфакальцидола с сердечными гликозидами увеличивает риск развития аритмии. Всасывание альфакальцидола снижается при совместном его приеме с минеральным маслом, антацидами, колестиполом, колестирамином, сукральфатом, ЛС, на основе альбумина.

Одновременный прием альфакальцидола с тиазидными диуретиками, препаратами кальция может вызвать гиперкальциемию. Не рекомендуется совместный прием альфакальцидола с другими ЛС, содержащими витамин D из-за риска развития гиперкальциемии. У женщин в постменопаузе эффективность альфакальцидола может усиливаться приемом эстрогенов.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25°C.

Эффективный препарат для борьбы с остеопорозом — Тевабон

Скелет человека – это его главная основа. И если случаются какие-либо проблемы с костями и суставами, то приходится принимать срочные меры, чтобы укрепить их прочность. Хуже всего обстоят дела у людей старшего поколения, когда возрастные изменения и недостаток кальция делают кости очень хрупкими. При получении перелома в пожилом возрасте период срастания костей длится гораздо дольше, чем у молодых.

Для того чтобы справиться с проблемой хрупкости костей был создан препарат Тевабон. Его главная функция заключается в активизации обмена фосфора и кальция. Курсовой прием лекарства помогает справиться с остеопорозом и другими болезнями костей.

Чем опасен остеопороз

Остеопорозом называют болезнь костей. Он характеризуется низкой плотностью костной ткани. При развитии этой болезни кости постепенно теряют свою прочность, подвергаются частым переломам.

С возрастом в организме начинают происходить изменения. Это касается и костной ткани. Если не принять меры, то процесс разрушения ускорится. Особое внимание на здоровье своих костей стоит обратить людям, достигшим сорокалетнего возраста.

Какие причины способствуют развитию остеопороза?

  • Гормональные изменения в организме – чаще всего характеризуются у женщин;
  • Генетическая предрасположенность – часто становится причиной заболевания костей;
  • Наличие вредных привычек (табакокурение, пристрастие к спиртному);
  • Большая масса тела;
  • Патология сердца и сердечно-сосудистой системы;
  • Болезни кровеносной системы;
  • Болезни внутренних органов (почки);
  • Долгий период приема лекарств – одним из побочных явлений может быть вымывание кальция.

Остеопороз развивается в организме незаметно. В этом состоит его самая главная опасность. Диагностировать заболевание можно спустя годы после его начала. Осложнением остеопороза является перелом.

Если перелом – это заметное осложнение, то возникновение трещин в костной ткани никак себя не проявляет. Человек страдает от боли, принимает лекарства, но причина дискомфорта может быть связана с совершенно иной причиной.

Как проявляется остеопороз?

Симптоматика остеопороза состоит в следующих проявлениях:

  1. Ощущение постоянной усталости;
  2. Появление седых волос в слишком раннем возрасте;
  3. Возникновение неприятного зубного налета;
  4. Сбой сердечного ритма (учащенный пульс);
  5. Хроническая стадия болезни десен;
  6. Ощущение ломоты, связанное со сменой погоды, в костях и суставах.

Описанные проявления схожи с симптомами других болезней. При возникновении этих признаков лучше всего сразу обратиться к врачу и пройти обследование. Только так можно выявить болезнь на ранней стадии и начать принимать необходимые лекарства.

Как помочь своим костям?

Чтобы кости были здоровыми в любом возрасте, очень важно сохранять баланс кальция, фосфора и витамина Д. Фосфор поступает в организм из продуктов питания, витамин Д поступает также, но в гораздо меньшем количестве. В основном его уровень повышается при регулярном нахождении на солнце.

Лекарство Тевабон производится специально для того, чтобы компенсировать человеку оптимальное количество питательных веществ в костях. Основным действующим веществом препарата является альфакальцидол.

  • Регулированию взаимодействия кальция и фосфора;
  • Активному попаданию этих микроэлементов в организм;
  • Нормализации химического состава костной ткани;
  • Повышению упругости и прочности костей;
  • Общему улучшению состояния костной, хрящевой ткани.

Что такое Тевабон?

Согласно инструкции, Тевабон представляет собой препарат от остеопороза комбинированного действия. Главной функцией средства является помощь костям скелета в сохранении их упругости и прочности за счет нормализации процесса взаимодействия фосфора и кальция.

Общее название лекарственных средств, способствующих сохранению костной массы, — бисфосфонаты. Эта группа препаратов занимается лечением и профилактикой болезней костей (остеопороз, воспаления, патологии костей).

К преимуществам Тевабона относятся:

  1. Утолщение костной ткани;
  2. Уменьшение вероятности переломов костей;
  3. Достаточно высокая безопасность лекарства для организма;
  4. Низкое количество побочных явлений.

Недостатки выражаются в:

  • Низкой концентрации кальция и фосфора в костях после их всасывания и прохождения всего «пути» до конечной «станции»;
  • Неудобстве в применении – лекарство принимается за сорок минут до еды, также все это время нельзя лежать.

Тевабон производится в таблетках и капсулах, которые продаются в одном наборе. Основное вещество пилюль – алендроновая кислота. Они белого цвета и круглой формы. В капсулах находится альфакальцидол в маслянистом растворе желтоватого оттенка. Капсулы в форме овала, матовые, произведены из мягкого желатина.

  • Кроскармеллоза натрия;
  • Стеарат магния;
  • Диоксид титана;
  • Желатин;
  • Глицерол;
  • Лимонная кислота;
  • Масло из арахиса.

Страна-производитель капсул – Германия. Страна – производитель пилюль – Израиль. Финальная укомплектовка препарата также производится в Израиле.

Лекарство запаковывают в блистеры по одной пилюле и семь капсул в каждой. Тевабон является рецептурным средством и продается только в официальной аптечной сети. Ценамедикамента составляет от 785 рублей за одну коробку.

Это интересно:  Бадяга порошок: инструкция по применению, цена, отзывы

Когда использование Тевабона обосновано?

В инструкции по применению прописано, что Тевабон является средством, специально созданным для лечения и профилактики остеопороза. Чаще всего препарат назначают женщинам в постменструальный период и пациентам, проходившим длительный курс лечения гормональными препаратами. В этих случаях кальций активнее всего вымывается из костей.

Пилюли Тевабона состоят из алендроновой кислоты, которая в процессе лечения накапливается в организме, тем самым блокируя потерю кальция из костной ткани и ускорению ее восстановления. Кислота в процессе накопления концентрируется в проблемной зоне, что приводит к улучшению качества костей.

Содержащийся в капсулах альфакальцидол относится к аналогам витамина Д. Благодаря ему фосфор и кальций быстрее всасываются через пищеварительную систему, упругость костной ткани увеличивается. Если принимать лекарство постоянно, что со временем кости восстанавливаются, становятся крепкими и сильными.

Комплексное воздействие алендроновой кислоты и альфакальцидола делают воздействие препарат Тевабон очень эффективным. Их химический состав позволяет им максимально усиливать действие друг друга.

Несмотря на разные способы воздействия, результат лечения приводит к одному результату – улучшается состояние мышечной массы, ускоряется реакция мышц, плотность и упругости костей увеличивается, а значит, снижается вероятность переломов.

Тевабон не назначается, если:

  1. Женщина находится в ожидании ребенка или кормит его грудью;
  2. Нет восемнадцати лет;
  3. Имеются болезни пищевода, сопровождающиеся трудностями продвижения пищи;
  4. В крови содержится большое количество магния;
  5. Пациенту по каким-либо причинам нельзя лежать в течение получаса – сорока минут;
  6. В плазме крови содержится слишком низкий или, наоборот, слишком высокий уровень кальция;
  7. В крови содержится слишком много фосфатов;
  8. У пациента наблюдается повышенный показатель витамина Д.

Если у пациента ранее диагностированы болезни желудочно-кишечного тракта, острая стадия болезни почек, острые стадии болезней сердечно-сосудистой системы, открытая фаза туберкулеза, то прием Тевабона проходит под постоянным контролем лечащего врача.

Как переносится средство?

Тевабон достаточно хорошо воспринимается организмом. Если в первое время могут возникнуть побочные явления, то спустя несколько дней они проходят.

Как может проявиться алендроновая кислота в работе некоторых систем организма?

  • Со стороны пищеварительной системы – сбой в работе ЖКТ, кислая отрыжка, воспаление слизистой пищевода, желудка, усиление метеоризма, болевые ощущения в животе, в редких случаях могут появиться внутренние кровотечения;
  • Со стороны мышечной системы – появление мышечных, суставных болей, редко – судороги в мышцах;
  • Со стороны нервной системы – появление головных болей (чаще вечером)4
  • Со стороны иммунной системы – проявление аллергии (сыпь, зуд, жжение, крапивница, отеки);
  • Общие признаки – возможна слабость, небольшое увеличение температуры тела.

Какие побочные явления дает альфакальцидол?

  1. Со стороны пищеварительной системы – потеря веса, боли и ощущение тяжести в животе, изжога, подташнивание, рвота, понос или, наоборот, запор;
  2. Со стороны нервной системы – может появиться слабость, апатия, ощущение постоянной усталости, головокружения;
  3. Со стороны сердечно-сосудистой системы – сбой в работе сердца, учащенный пульс;
  4. Со стороны иммунной системы – крайне редко может возникнуть аллергия на масло арахиса в виде зуда и высыпаний на коже.

За счет того, что основные вещества препарата по-разному воздействуют на организм, побочные эффекты проявляются в малом количестве и нечасто. Только в случае абсолютного отказа организма воспринимать лекарство следует посетить лечащего врача.

Как правильно принимать?

Покупать и принимать препарат следует по назначению лечащего врача. Только он сможет подобрать правильную дозу и схему лечения, исходя из индивидуальных особенностей организма и с учетом имеющихся заболеваний.

Тевабон, следуя инструкции по применению, необходимо принимать по следующим правилам:

  • Средство принимается до еды;
  • Пилюли проглатываются целыми, запиваются простой водой без газа;
  • Следующие полчаса после того, как пилюля была принята, следует провести в сидячем положении или походить, ложиться нельзя;
  • Прием капсул предусмотрен в вечернее время, перед сном.

Что делать в случае передозировки?

Если случайно была принята слишком большая доза Тевабона, то надлежит сразу же принять все меры для выведения излишнего вещества из организма. Если произошла передозировка алендроновой кислотой (капсулы), то организм реагирует расстройством кишечника.

В редких случаях в пищеводе может развиться воспалительный процесс. Для блокирования дальнейшего распространения излишек кислоты рекомендуется выпить активированный уголь или целый стакан молока.

Вызывать рвоту ни в коем случае нельзя, иначе можно еще сильнее травмировать пищевод. После приема абсорбентов пациенту надлежит стоять или сидеть.

В случае приема излишней дозы альфакальцидола (пилюли), у пациента могут появиться:

  1. Ощущение металла и сухости во рту;
  2. Частое желание пойти в туалет «по-маленькому» и слишком большое количество мочи при мочеиспускании;
  3. Чувство жажды.

Позднее могут проявиться признаки в виде повышения давления, снижения массы тела, образования камней в почках, расстройства сознания, нервозности, боязни света.

Если препарат принимался в увеличенной дозе долгое время, то в организме происходит накапливание излишков кальция, особенно в грудной и брюшной областях. Для устранения излишков надлежит прекратить прием Тевабона.

Одним из способов справиться с симптомами передозировки является употребление растительного или иного масла, чтобы излишнее количество кальция вышло из организма вместе с калом.

Особенности использования

Эффективность лечения Тевабоном зависит от некоторых условий. Если несколько особенностей, которые надлежит учитывать при приеме лекарственного средства:

  • Единовременное употребление алендроновой кислоты и продуктов, содержащих кальций, не рекомендуется. Лучше всего сделать паузу в полчаса между приемом препарата и продуктом;
  • Использование гормональных препаратов и алендроновой кислоты при единовременном приеме не рекомендуется, но возможно. В этом случае между приемами средств должен быть перерыв. Препараты группы глюкокортикостероидов еще больше провоцируют расстройства пищеварительной системы как одно из побочных действий при приеме Тевабона;
  • Единовременный прием Тевабона и лекарств для сердца грозит сбоем сердечного ритма;
  • Не рекомендуется сразу принимать Тевабон и средства, понижающие кислотность желудка из-за содержания в них алюминия. При несоблюдении этой рекомендации у пациента может резко увеличиться количество магния и алюминия в крови. Чтобы снизить риск развития патологии, рекомендуется принять «аскорбинку» или витамины Е, В2. Перерыв между приемом препаратов должен составлять от двух часов и более;
  • Дополнительный прием лекарств против остеопороза должен быть согласован с лечащим врачом. По наблюдениям медиков единовременное использование двух препаратов одинакового спектра действия может вызвать омертвение участков костных тканей. Чтобы исключить подобную вероятность, лучше всего сдать дополнительные анализы.

При лечении Тевабоном очень важно следить за состоянием пищеварительной системы и особенно пищевода. При первых же признаках затрудненного проглатывания пищи (боли в области груди, появление или усиление изжоги, болей при глотании) надлежит отправиться на прием к врачу, а от приема лекарства отказаться.

Еще одним важным моментом является соблюдение предельной осторожности при управлении механизмами во время лечения Тевабоном по причине того, что одним из побочных эффектов является расстройство сознания.

Аналогичные лекарства

Тевабон не имеет стопроцентных аналогов. В качестве заменителей врач может порекомендовать средства с частично похожим составом и таким же спектром действия.

  1. Стронгос – средство для восстановления костей, повышения их плотности, ускорения процесса обмена кальция и фосфора. Производится в России. Противопоказан детям, женщинам в период беременности и кормления грудью;
  2. Теванат – средство, активизирующее процесс обмена кальция и фосфора, быстро восстанавливает костную ткань, повышает ее упругость. Производится в Израиле. Противопоказан лежачим больным, детям, женщинам во время беременности и лактации, при диагнозе почечная недостаточность;
  3. Фороза – препарат используется в лечении остеопороза. Производится в Словении. Противопоказан больным, предрасположенным к аллергии. Пациенты после 65 лет должны принимать средство только под контролем врача;
  4. Этальфа – лекарство для увеличения плотности и прочности костной и хрящевой ткани, ускорения обмена кальция и фосфора. Противопоказан лежачим больным, детям до 12 лет, женщинам во время беременности и кормления грудью, лицам с высоким показателем витамина Д;
  5. Оксидевит – препарат способствует уменьшению ломоты в костях, увеличивает их прочность и упругость, ускоряет процесс обмена кальция и фосфора, улучшает работу иммунной системы. Производится в России. Противопоказан лицам, предрасположенным к аллергии, а также с высокими показателями кальция и витамина Д. Женщинам «в положении» и пациентам с патологиями сердца препарат надлежит принимать под контролем врача;
  6. Альфа Д3-Тева – средство для восстановления костной ткани, уменьшения вероятности переломов. Производится в Израиле. Противопоказан маленьким детям до трех лет, женщинам в период беременности и лактации, лицам, страдающим от аллергии;
  7. Эргокальциферол – лекарство, способствующее ускорению усваивания организмом кальция и фосфора. Производится в России, Дании, Чехии, Словакии. Большой минус препарата состоит в том, что в процессе лечения главный компонент накапливается в организме и может стать причиной появления холестериновых бляшек.

Основанием для подбора аналога является невозможность принимать оригинальное средство из-за тяжелых проявлений побочных эффектов. Редко причиной замены препарата может стать цена.

Заключительное слово

Кальция является основой для правильного развития костной ткани. Его значение трудно переоценить. И все же о том, что количество кальция с возрастом уменьшается, задумываются очень немногие. Назначение препарата Тевабон в молодом возрасте становится панацеей от остеопороза. Так говорят отзывы самих пациентов, проходивших курс лечения от этого заболевания.

Основными причинами развития столь неприятной болезни является малоподвижный образ жизни и скудное питание. В рационе молодых людей в большей степени преобладает фаст-фуд, газировка, большое количество кофе или чая. Современные технологии создают условия для сидячего образа жизни, например, когда не нужно никуда ходить, чтобы пообщаться с друзьями.

Все эти факторы активизируют процессы развития остеопороза у молодежи. В качестве профилактического средства рекомендуется принимать Тевабон. Владение информацией об этом лекарственном средстве поможет справиться с проблемой остеопороза и позволит пациенту задать грамотные вопросы на приеме у врача, выяснить, будет ли применение препарата для него эффективным.

Это интересно:  Где купить массажер для ног блаженство - видео инструкция и пациентов

Тевабон — официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название: Тевабон

МНН или группировочное название: алендроновая кислота + альфакальцидол [набор]

Лекарственная форма:

Состав
В 1 таблетке содержится активное вещество алендроновая кислота (натрия алендроната моногидрат) 70,0 (81,2) мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
В 1 капсуле содержится активное вещество альфакальцидол 1,0 мкг; вспомогательные вещества: лимонная кислота, пропилгаллат, альфа-токоферол, этанол, арахиса масло, желатин, глицерол 85%, анидрисорб 85/70 (сорбитол, сорбитан, маннитол, высшие полиолы, вода), титана диоксид Е171, чернила черные А10379 (шеллак, краситель железа оксид черный, этанол денатурированный [спирт метилированный], изопропанол, 1-бутанол, этилацетат).

Описание
Белые или почти белые круглые плоские таблетки с фаской с гравировкой «Т» на одной стороне.
Белые или почти белые овальные непрозрачные мягкие желатиновые капсулы, содержащие бледно-желтый масляный раствор, с надписью «1.0» черными чернилами.

Фармакотерапевтическая группа: остеопороза средство лечения комбинированное (костной резорбции ингибитор + кальциево-фосфорного обмена регулятор)

Код ATX: M05BA04 + Al 1CC03.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Алендроновая кислота, являясь бисфосфонатом (БФ), ингибирует процесс активной резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами, не оказывая прямого влияния на образование новой костной ткани. Имея тропность к гидроксиапатиту кости, алендроновая кислота накапливается преимущественно в зонах ее активной резорбции. Механизм действия связан с подавлением функциональной активности и стимулированием апоптоза остеокластов. На фоне терапии алендроновой кислотой происходит повышение минерализации кости и улучшение ее качественных характеристик.
Альфакальцидол — регулятор кальциево-фосфорного обмена, предшественник активного метаболита витамина D3 — кальцитриол. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции, снижает концентрацию в крови паратиреоидного гормона. Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но повышает ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости. При лечении альфакальцидолом формируется кость с нормальной гистологической структурой, прочность костной ткани увеличивается во всех отделах скелета.
Алендроновая кислота и альфакальцидол повышают прочность костной ткани, при этом их эффекты синергичны, благодаря различным механизмам действия. Ингибирование алендроновой кислотой катаболических процессов в костях дополняется костным анаболическим эффектом альфакальцидола, что приводит к формированию нормальной костной структуры. Благодаря фармакологическим эффектам обоих веществ, применение их в комбинации позволяет снизить потенциальный риск развития гипокальциемии, гиперкальциемии и гиперкальциурии. Значительное снижение риска переломов достигается не только за счет увеличения прочности кости, но и благодаря внекостному (плейотропному) эффекту альфакальцидола — увеличению мышечной силы, ускорению быстроты мышечной реакции.
Фармакокинетика
Алендроновая кислота
Всасывание. При приеме внутрь натощак в диапазоне доз от 5 до 70 мг непосредственно за 2 ч до завтрака биодоступность алендроновой кислоты у женщин составляет 0,64%, у мужчин — 0,6%. Биодоступность алендроновой кислоты снижается на 40% при приеме натощак за 1-1,5 ч до завтрака. После употребления кофе и апельсинового сока биодоступность снижается примерно на 60%. Концентрация алендроновой кислоты в плазме крови после приема внутрь в терапевтической дозе находится ниже возможного предела определения (менее 5 нг/мл).
Распределение. Связывание алендроновой кислоты с белками плазмы крови составляет около 78%. Алендроновая кислота распределяется в мягких тканях, а затем быстро перераспределяется в кости, где происходит ее фиксация, либо выводится через почки.
Метаболизм. Не подвергается биотрансформации.
Выведение. Выводится в неизмененном виде. Процесс выведения характеризуется быстрым снижением концентрации алендроновой кислоты в плазме крови и крайне медленным высвобождением из костей.
Альфакальцидол
Всасывание. После приема внутрь альфакальцидол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Сmax) достигается через 8-12 ч после однократного приема альфакальцидола. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%.
Метаболизм. Фармакологические эффекты альфакальцидола реализуются после его превращения в организме в кальцитриол. Превращение альфакальцидола в кальцитриол происходит в печени путем гидроксилирования по 25 атому углерода, причем процесс гидроксилирования происходит очень быстро (носит субстрат-зависимый характер) и не зависит от функционального состояния печени. Максимальная концентрация кальцитриола в организме достигается через 8-12 ч после однократного приема альфакальцидола. В отличие от нативного витамина D альфакальцидол не нуждается в гидроксилировании в почках, поэтому эффективен даже у пациентов со сниженной активностью почечной 1-альфа-гидроксилазы (патология почек, пожилой возраст).
Выведение. Кальцитриол выводится почками и печенью примерно в равных долях, период полувыведения составляет около 35 ч.

Показания к применению

  • Постменопаузальный остеопороз.
  • Остеопороз, вызванный применением глюкокортикостероидных препаратов. Противопоказания
    Повышенная чувствительность к алендроновой кислоте, альфакальцидолу и другим компонентам препарата; состояния, приводящие к замедлению продвижения пищи по пищеводу (в т.ч. стриктуры или ахалазия пищевода); неспособность пациента стоять или сидеть прямо в течение не менее 30 мин; гипокальциемия; гиперкальциемия; синдром Бернетта и/или молочно-щелочной синдром (концентрации кальция в плазме более 2,6 ммоль/л, кальция фосфата более 3,7 (ммоль/л)2, рН более 7,44), нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 35 мл/мин); пациенты, находящиеся на гемодиализе; гипервитаминоз D; гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе); гипермагниемия; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст; период беременности и грудного вскармливания. С осторожностью
    Заболевания ЖКТ в фазе обострения, в том числе дисфагия, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гипопаратиреоз, гиповитаминоз D, . мальабсорбция кальция, нефролитиаз, атеросклероз, нарушение функции почек (КК более 35 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, у пациентов с повышенным риском развития гиперкальциемии, в том числе при лейкозе, лимфоме, саркоидозе, туберкулезе легких (активная форма). Применение при беременности и в период лактации
    В связи с недостаточными данными по применению алендроновой кислоты и/или с риском передозировки альфакальцидола препарат Тевабон противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы
    Препарат Тевабон состоит из двух лекарственных форм: таблеток алендроновой кислоты и капсул альфакальцидола.
    Для обеспечения нормального всасывания и снижения риска развития побочных реакций следует строго соблюдать рекомендации по применению и дозированию.
    Алендроновая кислота
    Внутрь по 1 таблетке (70 мг) 1 раз в неделю, запивая стаканом воды, не менее чем за 30 мин до первого приема пищи, напитков или других лекарственных средств. Запивают только обычной водой, поскольку другие напитки (включая минеральную воду), пищевые продукты и некоторые лекарственные средства могут снижать биодоступность алендроновой кислоты. Таблетки нельзя разжевывать или рассасывать.
    После приема таблетки пациент должен сохранять вертикальное положение (стоя или сидя) в течение не менее 30 мин. Нельзя принимать таблетку перед сном или до утреннего подъема с постели.
    Пожилые пациенты
    Коррекции дозы не требуется.
    Почечная недостаточность
    При КК более 35 мд/мин коррекции дозы не требуется.
    Альфакальцидол
    Внутрь: по 1 капсуле (1 мкг) 1 раз в сутки вечером ежедневно. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
    Препарат Тевабон предназначен для длительного применения. Побочное действие
    Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая единичные случаи.
    При применении алендроновой кислоты
    Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, диспепсия, кислая отрыжка, диарея, дисфагия, метеоризм, гастрит, язва желудка, изъязвление слизистой оболочки пищевода; нечасто — тошнота, рвота, запор, гастрит, эзофагит, эрозия слизистой оболочки пищевода, мелена; редко — стриктура пищевода, изъязвление слизистой оболочки ротоглотки, перфорация пищевода, кровотечение из верхних отделов ЖКТ (связь с приемом алендроновой кислоты не установлена).
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боль в костях, мышцах, суставах, судороги в мышцах; редко — остеонекроз челюсти, в основном, у онкологических пациентов, принимавших БФ, однако, подобные случаи отмечались и у пациентов, находящихся на терапии по поводу остеопороза; неизвестная частота — стресс-перелом проксимального отдела бедренной кости, связанный или не связанный с травмой.
    Со стороны обмена веществ: редко — симптоматическая гипокальциемия, обычно связанная с предрасполагающими состояниями, гипофосфатемия.
    Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): часто — головная боль.
    Со стороны органов чувств: редко — увеит, склерит, эписклерит.
    Аллергические реакции: нечасто — сыпь, зуд, эритема; редко — сыпь, связанная с фотосенсибилизацией, крапивница, ангионевротический отек; очень редко — тяжелые кожные реакции, включая многоформную экссудативную эритему (синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
    Прочие: редко — преходящие симптомы, сходные с симптомами в острой фазе заболевания (миалгия, недомогание и лихорадка), обычно в начале лечения.
    При применении альфакальцидола
    Со стороны обмена веществ: редко — гиперкальциемия; очень редко — незначительное повышение концентрации липопротеинов высокой плотности в плазме крови. У пациентов с выраженным нарушением функции почек возможно развитие гиперфосфатемии, гетеротопические кальцификаты в роговой оболочке глаза и кровеносных сосудах.
    Со стороны пищеварительной системы: нечасто — анорексия, рвота, изжога, абдоминальная боль, тошнота, сухость во рту, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, запор, диарея; редко — незначительное повышение активности «печеночных» ферментов в плазме (аланинаминотрансфераза, аспартамаминотрансфераза).
    Со стороны ЦНС: редко — слабость, утомляемость, головокружение, сонливость.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — умеренная боль в мышцах, костях, суставах.
    Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд; очень редко — анафилактический шок, имеющий связь с арахисовым-маслом.
    В связи с разнонаправленным влиянием алендроновой кислоты и альфакальцидола на концентрацию кальция в сыворотке крови, применение комбинации этих препаратов позволяет избегать резких колебаний концентрации кальция в сыворотке. Передозировка
    Алендроновая кислота
    Симптомы: возможны гипокальциемия, гипофосфатёмия, диарея, изжога, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ.
    Лечение
    Прием молока или антацида для связывания алепдроновой кислоты. Вследствие риска возникновения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациент должен находиться в вертикальном положении.
    Альфакальцидол
    Ранние симптомы гипервитаминоза D (обусловленные гиперкальциемией): диарея, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, металлический вкус во рту, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия, поллакиурия/никтурия, головная боль, утомляемость, общая слабость, миалгия, боль в костях.
    Поздние симптомы гипервитаминоза D: головокружение, спутанность сознания, сонливость, нарушение ритма сердца, кожный зуд, повышение артериального давления, гиперемия конъюнктивы, нефролитиаз, снижение массы тела, светобоязнь, панкреатит, гастралгия; редко — изменение психики и настроения.
    Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), почечная недостаточность, сердечно-сосудистая недостаточность, нарушение роста у детей.
    Лечение
    Отменить препарат. В ранние сроки острой передозировки может оказать положительный эффект назначение минерального масла (что способствует уменьшению абсорбции и увеличению выведения альфакальцидола с калом). В тяжелых случаях проводят гидратацию с введением инфузионных солевых растворов, назначают «петлевые» диуретики, глюкокортикостероидные препараты (ГКС), бисфосфонаты, кальцитонин, проводят гемодиализ с применением растворов с низким содержанием кальция. Следует контролировать содержание электролитов в крови, функцию почек и сердца (по данным ЭКГ), особенно у пациентов, получающих дигоксин. Специфического антидота не существует. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    При одновременном приеме с пищей, напитками, содержащими кальций (включая минеральную воду), пищевыми добавками, антацидами и другими лекарственными препаратами для приема внутрь возможно нарушение всасывания алендроновой кислоты. В связи с этим интервал между приемом алендроновой кислоты и другими пероральными препаратами должен составлять не менее 30 мин.
    Комбинированное применение алендроновой кислоты (но не одновременный прием) с препаратами эстрогенов, не сопровождаются изменением их действия и развитием побочных эффектов.
    Прием преднизолона внутрь не сопровождается клинически значимыми изменениями биодоступности алендроновой кислоты.
    ГКС усиливают побочное действие алендроновой кислоты на ЖКТ.
    При одновременном применении альфакальцидола с сердечными гликозидами повышается риск развития аритмии.
    Индукторы микросомальных ферментов печени (в т. ч. фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы — повышают концентрацию альфакальцидола в плазме (возможно изменение его эффективности).
    Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с минеральным маслом (в течение длительного времени), колестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основе альбумина.
    В этой связи не следует принимать капсулы альфакальцидола одновременно с антацидами, содержащими алюминий, интервал между приемом этих лекарственных средств должен составлять не менее 2 ч.
    Прием антацидов повышает риск развития гипермагниемии и гипералюминиемии. Токсическое действие ослабляют ретинол, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин.
    У женщин в перименопаузе действие альфакальцидола может усиливаться эстрогенами. Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин и ГКС снижают эффект альфакальцидола.
    Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии. Одновременное применение альфакальцидола с препаратами кальция, тиазидными диуретики может вызвать гиперкальциемию, за счет повышения абсорбции кальция в кишечнике, увеличения его реабсорбции в почках.
    На фоне терапии альфакальцидолом не следует назначать другие лекарственные средства витамина D и его производные из-за возможного аддитивного взаимодействия и увеличения риска развития гиперкальциемии. Особые указания
    Для применения алендроновой кислоты
    Следует проявлять особое внимание к любым признакам возникновения побочных реакций в области пищевода. Пациент должен быть проинформирован о необходимости прекращения приема препарата и обращения к врачу при развитии дисфагии, боли при глотании, боли за грудиной, появления или усилении изжоги.
    В связи с имеющимся риском раздражения слизистой оболочки верхнего отдела ЖКТ, а также усугубления течения основного заболевания, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с заболеваниями ЖКТ в фазе обострения, таких как дисфагия, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также недавно перенесенными (в течение предыдущего года) заболеваниями ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, активное кровотечение из ЖКТ, хирургическое вмешательство на верхнем отделе ЖКТ, кроме пилоропластики).
    Имеются сообщения о случаях остеонекроза челюсти, обычно связанном с удалением зуба и/или местной инфекцией (в том числе остеомиелитом), у пациентов с онкологическими заболеваниями, получающих схемы лечения, включающие БФ (в первую очередь, внутривенные). Многие из этих пациентов получали также химиотерапию и ГКС. Также имеются сообщения об остеонекрозе челюсти у пациентов с остеопорозом, получающих пероральные БФ. До применения БФ пациентам с сопутствующими факторами риска (например, рак, химиотерапия, лучевая терапия, терапия ГКС, недостаточная гигиена полости рта) необходимо пройти стоматологическое обследование с соответствующим профилактическим лечением зубов. Пациентам, находящимся на лечении БФ, следует по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. У пациентов с остеонекрозом челюсти, находящихся на терапии БФ, стоматологические хирургические вмешательства могут привести к ухудшению состояния. При необходимости проведения хирургических вмешательств следует учитывать, что данные о возможности снижения риска развития остеонекроза челюсти после отмены БФ отсутствуют. Назначения и рекомендации лечащего врача должны быть основаны на индивидуальной оценке соотношения польза/риск для каждого пациента.
    Время появления болей в костях, суставах и мышцах у пациентов во время терапии БФ, варьировало от 1 дня до нескольких месяцев после начала лечения. У большинства пациентов после прекращения лечения отмечалось уменьшение выраженности болей, у некоторых пациентов боли вновь появлялись при возобновлении терапии тем же или другим БФ.
    Если пациент забыл принять таблетку алендроновой кислоты, то ее следует принять утром следующего дня. Не следует принимать две таблетки в один день, необходимо продолжать принимать по 1 таблетке один раз в неделю в тот день, который был выбран для приема с самого начала лечения.
    У пациентов с гипокальциемией, гиповитаминозом D и гипопаратиреозом необходимо провести корригирующую терапию нарушений минерального обмена до начала лечения алендроновой кислотой. Вследствие положительного воздействия алендроновой кислоты на минеральную плотность костной ткани во время лечения может наблюдаться незначительное бессимптомное снижение концентрации кальция и фосфора в сыворотке крови. Имеются единичные сообщения о симптоматической гипокальциемии, иногда тяжело протекающей, обычно у пациентов с предрасположенностью к ней (например, при гипопаратиреозе, дефиците витамина D, мальабсорбции кальция).
    Имеются сообщения о возникновении стресс-переломов проксимального отдела бедренной кости при продолжительном лечении алендроновой кислотой (от 18 месяцев до 10 лет). Переломы возникали после минимальной травмы или без нее. У некоторых пациентов сначала появлялась боль в проксимальной части бедра, которая сохранялась в течение нескольких недель или даже месяцев, прежде чем этот симптом завершался переломом бедренной кости. Часто переломы были двусторонними, поэтому при переломе одной бедренной кости у пациента необходимо контролировать состояние другой бедренной кости.
    У пациентов, принимающих алендроновую кислоту, особенно при сопутствующей терапии ГКС, крайне важно обеспечить достаточное поступление в организм кальция и витамина D с пищей или в виде лекарственных препаратов.
    Абсорбция БФ в значительной степени снижается при одновременном приеме пищи.
    Для применения альфакальцидола
    Альфакальцидол может усиливать гиперкальциемию и/или гиперкальциурию при его назначении пациентам с заболеванием, связанным с неконтролируемой гиперпродукцией кальцитриола (например, при лейкозе, лимфоме, саркоидозе), а также может усиливать гиперфосфатемию. При концентрации кальция в плазме более 2,6 ммоль/л необходимо исключить прием других содержащих кальций препаратов. При отсутствии эффекта следует прекратить прием капсул альфакальцидола до нормализации концентрации кальция в сыворотке крови (2,2-2,6 ммоль/л). Контроль концентрации кальция и фосфатов в крови проводят до лечения альфакальцидолом и при необходимости проводят корригирующую терапию. При лечении альфакальцидолом концентрацию электролитов в начале определяют 1 раз в неделю, при достижении Сmax и в течение всего периода лечения — каждые 3-5 нед, а также контролируют активность щелочной фосфатазы (при нарушении функции почек (КК более 35 мл/мин) — еженедельный контроль). Арахисовое масло в редких случаях может вызывать тяжелые аллергические реакции. Пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы или мальабсорбцией фруктозы не следует назначать препарат Тевабон, поскольку в набор входят капсулы альфакальцидола, содержащие сорбитол. Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
    В связи с возможностью развития побочного действия со стороны ЦНС в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, а также при других-потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска
    Таблеток и капсул набор.
    По 1 таблетке в блистеры из алюминиевой фольги; по 7 капсул в блистеры из алюминиевой фольги; 1 блистер с таблеткой и 1 блистер с капсулами запечатаны в картонном конверте; 4 или 12 конвертов вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Условия хранения
    При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
    2,5 года.
    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
    По рецепту. Владелец РУ: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., 5 Базель Ст., а/я 3190, Петах-Тиква 49131, Израиль.
    Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр.1, тел.: (495) 644 22 34, факс: (495) 644 22 35/36.
    Производитель таблеток: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., 64 ХаШикма Стр., Кфар-Сава 44102, Израиль.
    Производитель капсул: Р.П. Шерер ГмбХ и Ко. КГ, Гаммелсбахер Стр. 2, а/я 12 43, 0-69412.Эбербах/Баден, Германия.
    Первичная упаковка: Тева фармацевтические Предприятия Лтд.
    1. 64 ХаШикма Стр., Кфар-Сава 44102, Израиль;
    2. 2 ХаМарпех Стр., пром. зона Хар-Хоцвим, а/я 1142, Иерусалим 91010, Израиль.
    Вторичная упаковка и выпуск: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд.,
    2 ХаМарпех Стр., пром. зона Хар-Хоцвим, а/я 1142, Иерусалим 91010, Израиль.

    Это интересно:  Мазь Бом-Бенге: инструкция по применению, цена, состав

    Статья написана по материалам сайтов: medside.ru, sustavi.guru, medi.ru.

    »

  • Помогла статья? Оцените её
    1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
    Загрузка...
    Добавить комментарий

    Adblock detector