Остеопороз: симптомы у женщин и препараты бисфосфонаты для лечения

Остеопороз – тяжелая патология, с которой сталкивается десятая часть населения. Наибольший процент пациентов, у которых понижена плотность костной ткани – это люди возраста 50 лет и старше, чаще женщины. Разрушение позвоночника и суставов приводит к компрессионным переломам, мучительному болевому синдрому.

Для подавления остеокластов, разрушающих позвонки и суставы, активизации работы остеобластов, формирующих клетки костной ткани, назначают бисфосфонаты. Для лечения остеопороза позвоночника препараты этой группы незаменимы: вывод подтвержден данными многочисленных исследований, наблюдениями врачей-клиницистов и отзывами пациентов.

Содержание

Причины и симптомы заболевания

Опасная патология – следствие нарушения обмена фосфора и кальция. При остеопорозе позвоночника нет баланса между образованием и разрушением прочной костной ткани. С возрастом активность остеобластов снижается, формирование новых клеток не успевает за процессом разрушения. Результат – хрупкость костей, высокий риск компрессии и переломов.

Основные причины остеопороза:

  • старение организма, сопровождающееся снижением объема костной массы;
  • влияние на позвоночник бытовых и производственных факторов, прием некоторых препаратов, другие негативные процессы, действующие на костно-мышечную систему.

Виды остеопороза:

  • старческий;
  • постклимактерический;
  • вторичный;
  • глюкокортикоидный.

Основные проявления:

  • возникают косвенные признаки сбоев в фосфорно-кальциевом обмене: ломкость ногтевых пластин, поредение шевелюры, после нагрузок ощущается болезненность в поясничной области, неприятные ощущения вдоль всего позвоночника;
  • по мере разрушения костных структур усиливается болевой синдром. Дискомфорт пациент ощущает не только после длительных статических либо динамически нагрузок, интенсивных занятий в спортзале, но и на протяжении дня;
  • постепенно уменьшается рост: несколько сантиметров «исчезает» при уменьшении высоты ослабленных позвонков. Проседание отрицательно сказывается на осанке, развивается сутулость, в тяжелых случаях формируется горб;
  • при отсутствии лечения происходит серьезная деформация позвоночника, развиваются компрессионные переломы, сложно передвигаться без приспособлений и посторонней помощи. На фоне постоянного болевого синдрома развивается депрессия.

Узнайте о характерных симптомах и эффективных методах лечения поясничного радикулита у мужчин и женщин.

Инструкция по применению мази Амелотекс для облегчения боли в спине и пояснице описана на этой странице.

На заметку:

  • у мужчин при развитии остеопороза позвоночника развивается алопеция, больной горбится, за счет проседания позвонков рост становится ниже, ухудшается подвижность, пациенту сложно выполнять профессиональные обязанности, переносить грузы;
  • у женщин снижается плотность роговых образований, выпадают полосы, появляется сутулость, на фоне сильных болей развивается депрессия. Сочетание с проявлениями климактерического синдрома снижает качество жизни, провоцирует раздражительность, неудобства в быту и трудовом коллективе из-за «приливов» и сложности с передвижением при разрушении костной ткани.

Задачи терапии при развитии остеопороза

Задачи врача и пациента в лечении остеопороза позвоночника:

  • восстановить баланс между действием остеокластов и остеобластов;
  • остановить разрушение костной ткани;
  • снизить риск переломов позвоночника при хрупкости структур;
  • избавить пациента от мучительных болей.

Бисфосфонаты: что это за препараты

Препараты бисфосфонаты – основной вид медикаментов для нормализации качества костной ткани. Препараты первой линии доказали высокую эффективность независимо от формы остеопороза: вторичной либо первичной. В названии лекарственной группы отражено строение основной молекулы, содержащей два органических фосфорсодержащих соединения.

Виды:

  • первое поколение – безазотистые составы. Клодронат, Тилудронат, Тидронат;
  • второе поколение – азотсодержащие составы. Ибандронат, Золедронат, Алендронат, Памидронат. Эффективны двухкомпонентные лекарственные средства на основе алендроната и витамина D или Ca: Фосаванс, Осталон кальций.

Механизм влияния на костные структуры

Действие препаратов:

  • молекулы активного вещества в организме связываются с кальцием, постепенно проникают в твердые ткани, накапливаются, остаются на продолжительный период;
  • далее начинается процесс борьбы с остеокластами. Именно эти клетки отвечают за своевременное разрушение старой костной ткани. При правильном течении процессов у здорового человека параллельно другие клетки – остеобласты формируют новую, молодую ткань, костные структуры становятся прочнее. При остеопорозе процесс разрушения преобладает над восстановлением, позвонки и суставы становятся хрупкими из-за недостатка новой, прочной ткани;
  • при встраивании в пораженные участки молекулы бисфосфонатов активизируют самоуничтожение клеток-«разрушителей», подавляют импульсы для активного действия остеокластов. Именно это свойство помогает в терапии остеопороза: торможение разрушения дает время на восстановление костей, прекращается истончение твердой ткани, снижается вероятность переломов.

Преимущества:

  • останавливают активность остеокластов, разрушение костной ткани;
  • повышают плотность позвонков и суставов;
  • снижают риск компрессионных переломов на ослабленных участках;
  • при правильном применении достаточно безопасны;
  • негативные симптомы чаще развиваются в начале курса, постепенно исчезают;
  • некоторые наименования согласно инструкции и схеме лечения пациент употребляет редко – один раз в месяц, квартал или год.

Недостатки:

  • малая биодоступность при пероральном приеме – не более 40% активного вещества;
  • важен длительный прием, повторение курсов с определенной периодичностью;
  • требуется строгое соблюдение правил внутривенного введения и перорального приема;
  • схема лечения достаточно сложна, есть ограничения по приему лекарств, питанию, сочетанию с другими препаратами. Нарушение правил резко снижает результативность терапии;
  • постоянный контроль хода лечения, необходимость строгого соблюдения инструкции утомляет многих пациентов. Медики часто фиксируют нарушения, вызывающие побочные эффекты, низкую эффективность лечения;
  • у онкобольных возможны тяжелые осложнения: перелом шейки бедра, остеонекроз челюсти при внутривенном введении золедроновой кислоты и памидроната.

Вероятные побочные эффекты

Во время применения бисфосфонатов основной удар приходится на органы пищеварительной системы. По этой причине перед началом терапии важно сделать УЗИ органов брюшной полости, пройти фиброгастроскопию.

Негативные реакции:

  • тошнота;
  • язвы, эрозии в нижнем отделе пищевода;
  • боль в животе;
  • кровотечение в верхних зонах пищеварительного тракта;
  • изжога;
  • диарея либо запор;
  • снижение аппетита;
  • эрозии, гастрит, язвенные поражения желудка;
  • вздутие живота;
  • дискомфорт в области эпигастрия.

Другие отрицательные явления:

  • головные боли;
  • аллергические реакции;
  • ломота в костях;
  • мышечные боли.

Обзор и характеристика лекарственных средств

Список препаратов — бисфосфонатов:

  • Наименования на основе алендроновой кислоты. Осталон, Алендра, Остемакс, Лондромакс. Азотсодержащая категория бисфосфонатов. Таблетки, содержание алендроната – 70 мг. Принимать 1 раз в неделю (все 70 мг) либо ежедневно по 10 мг. При сочетании с другими препаратами интервал составляет не менее часа. Нельзя пить таблетки на ночь. Важно принимать лекарство строго в определенный день недели. На протяжении 30 минут после употребления таблетки нельзя ложиться. Препараты запрещены беременным, при естественном вскармливании алендронаты не назначают.
  • Препараты с золедроновой кислотой. Дезтрон, Золендран, Зомета, Акласта, Блазтер, Золдрия. Раствор для инфузий либо концентрат, на основе которого медработник готовит раствор для внутривенного капельного введения. Показания: болезнь Педжета, остеопороз. Оптимальная доза – 5 мг золедроната 1 раз в 12 месяцев. Повторные инфузии ранее указанного интервала – строго по назначению врача. Важно принимать холекальциферол и препараты кальция во время терапии наименованиями с золедроновой кислотой.
  • Препараты с ризедронатом или ризедроновой кислотой. Таблетки, содержание активного компонента – 35 мг. Препарат Ризендрос 35. Прием – 1 раз в 7 дней (норма – 35 мг). Эта группа бисфосфонатов эффективна при лечении глюкокортикостероидного и постклимактерического остеопороза. Достаточно хорошая переносимость состава.
  • Препараты с памидроновой кислотой. Памидрия-90, Памиред, Памиредин. Во флаконе находится лиофилизат для приготовления раствора, содержание памидроната – от 30 до 90 мг. Наименования эффективны при лечении остеопороза, болезни Педжета, повышенном уровне Ca при онкопатологиях. Правила введения: медленно, капельным путем. Инфузии проводят 1 раз в месяц. Нежелательные реакции (снижение уровня кальция, высокая температура) слабо выражены, быстро исчезают.
  • Препараты с ибандроновой кислотой. Наименования: Бонвива, Бондронат. Раствор и концентрированный лиофилизат для инъекций, таблетки. Капельным путем раствор вводят 1 раз в 30 дней, таблетки по 50 мг пить один раз в сутки, ежедневно за полчаса до завтрака, обязательно, сидя или стоя с 200–250 мл воды. Ограничения сходны с составами на основе памидроната.

Узнайте о характерных симптомах туберкулеза позвоночника у взрослых и о вариантах терапии недуга.

Эффективные методы лечения деформирующего спондилеза грудного отдела позвоночника собраны в этой статье.

По адресу http://vse-o-spine.com/lechenie/medikamenty/miorelaksanty.html посмотрите перечень и правила применения миорелаксантов при грыже поясничного отдела позвоночника.

Полезные рекомендации

Хрупкость костных структур несет угрозу позвоночнику, нервным корешкам, межпозвоночным дискам. Переломы позвонков, стеноз позвоночного канала, потеря плотности костей отрицательно сказывается на работе организма, вызывает люмбалгию, люмбоишиалгию, корешковый синдром, переломы, неврологические нарушения.

Снижает риск остеопороза выполнение несложных правил:

  • полноценный рацион, умеренное потребление молочных продуктов, морской рыбы, твердых сыров, творога, птицы, морепродуктов для пополнения запасов фосфора и кальция;
  • перед наступлением климакса прием препаратов кальция, эстрогенов, растительных составов, поддерживающих стабильность гормонального фона. Именно в климактерическом периоде у женщин часто начинается процесс разрушения костей;
  • отказ от газированных напитков, черного чая, алкоголя, крепкого кофе, кислых фруктов. Важно исключить влияние компонентов, разрушающих хрящевую ткань и костные структуры;
  • умеренные занятия физкультурой. Оптимальный вариант – виды спорта без тяжелых силовых нагрузок для повышения эластичности позвоночника, например, пилатес, йога, плавание, занятия на велотренажере;
  • применение ремней безопасности для сохранения правильного положения спины и защиты от последствий перегрузок при авариях;
  • отказ от длительного ношения высоких каблуков, массаж стоп и голеней, нанесение гелей и мазей, активизирующих кровообращение для предупреждения венозного застоя;
  • правильное положение тела при сидячей работе, отказ от нахождения в одном положении на протяжении длительного периода. Если приходится выполнять профессиональные обязанности «на ногах» либо целый день сидеть за компьютером, то нужно вставать каждый час, разминаться, делать гимнастику для шеи и спины.
Это интересно:  Обезболивающие препараты: обзор, как правильно принимать

Видео — рекомендации от Елены Малышевой об особенностях применения бисфосфонатов:

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: что это, инструкция и описание препаратов

Остеопороз – это патология минерального обмена, вызывающая изменение плотности кости. Чаще заболевание поражает женщин климактерического возраста. Для предупреждения переломов и остановки прогрессирования остеопороза врачи назначают бисфосфонаты.

Бисфосфонаты: что это

Бисфосфонаты – лекарства, восстанавливающие структуру кости, возвращающие прочность скелету. Составляющие вещества уменьшают декальцинацию. Бисфосфонаты выступают аналогами природных межклеточных элементов костной ткани. Подходят для лечения мужчин и женщин.

  1. Не оказывают плохого влияния на работу сердечной мышцы.
  2. Не содержат гормональных веществ.
  3. Останавливают рост раковых опухолей.

Но бисфосфонаты пока несовершенны и вызывают ряд побочек:

  • Негативно отражаются на состоянии почек и печени.
  • При внутривенном введении повышают риск гипокальциемии.
  • Способны провоцировать язву пищевода.
  • Иногда вызывают аллергию в виде сыпи на теле.
  • Приводят к снижению зрения.

При правильном подборе дозировки и длительности курса недостатки бисфосфонатов нивелируются.

Полезные свойства

Бисфосфонаты обладают способностью положительно воздействовать на структуру кости, восстанавливая и укрепляя ее. Препараты данной группы имеют такие полезные качества:

  1. Подавление активности остеокластов.
  2. Выведение токсинов из организма.
  3. Предупреждение разрушения кости.
  4. Распределение минералов в кортикальном костном слое.

Показания и противопоказания

Активно используются бисфосфонаты для терапии:

  • Гиперкальциемии.
  • Остеопороза.
  • Рака.
  • Несовершенного остеогенеза.
  • Миеломы.
  • Гиперпаратиреоза.
  • Остеодистрофии.
  • Метастазирования.

Запрещено лечение бисфосфонатами при:

  • Недостатке витамина Д.
  • Почечных нарушениях.
  • Гипокальциемии.
  • Лактации.
  • Сужении пищевода.
  • Отсутствии возможности полчаса стоять после приема таблетки.
  • Беременности.
  • Пищеводе Барретта.

Классификация

Многие современные медикаменты содержат в своем составе дисфосфонаты. Поэтому все лекарства делят на две категории:

  1. Содержащие азот (аминобисфосфонаты).
  2. Простые (без азотистых элементов).

Отличие между группами заключается в оказании разного влияния на остеокласты.

Топ 10 эффективных средств

Существует большой перечень бисфосфонатов, которые дают хороший эффект в лечении остеопороза. Они выпускаются разными фирмами, имеют отличие в составе. Наиболее действенными, по отзывам врачей и пациентов, являются препараты:

  • Скелид.
  • Ксидифон.
  • Лодронат.
  • Золедронат.
  • Бонвива.
  • Остерепар.
  • Ризендрос.
  • Памидронат.
  • Бондронат.
  • Клобир.

Используется в терапии остеопороза и остеодистрофии деформирующего типа. Назначается в дозе 400 мг в сутки. Пьется таблетка за пару часов до или после употребления пищи. Лечение длится около трех месяцев. Спустя полугодичный перерыв курс возобновляется.

Показан при деформирующей остеодистрофии, гиперкальциемии на фоне рака, почечнокаменной болезни, остеопорозе. Выпускается в форме капсул и инъекционного раствора. Во время терапии Ксидифоном одновременно назначают витамин Д, препараты магния и кальция. Схема лечения разрабатывается с учетом возраста, веса, тяжести протекания болезни.

Медикамент относительно безопасный и разрешен к использованию маленьким детям. С профилактической и лечебной целью Ксидифон применяют в дозе 5-9 мг/кг веса, поделенной на два приема. Длительность курса — 2-3 месяца. Спустя 4-8 недель терапию повторяют по аналогичной схеме. Во время лечения рекомендуется употреблять насыщенные кальцием продукты.

Эффективен при остеопорозе, для профилактики метастазирования в кости у женщин с раком груди. Применяют при гиперкальциемии на фоне онкологии. Выпускается в таблетированной и ампульной формах. Пероральный вид препарата запрещается запивать минеральной водой или молоком. Капсулы запивают чистой негазированной водой, не разжевывая.

Суточная дозировка – 800 мг Лодроната. Инъекционную жидкость соединяют с 5% глюкозой или 500 мл физраствора. В каждом случае схема лечения подбирается индивидуально. Во время терапии Лодронатом следует увеличить дневной объем потребляемой жидкости. Рекомендуется контролировать работу почек.

Золедронат

Воздействует на костную структуру селективно. Тормозит деятельность остеокластов, провоцирующих лизис костей. Золедронат эффективен в лечении остеопороза. Его особенность в подавлении резорбции костного вещества. При этом препарат не оказывает отрицательного влияния на процесс минерализации кости, свойства ткани.

Выпускается в виде раствора для инфузионного введения. Дозировка и схема применения подбираются с учетом тяжести патологии. Вводится препарат раз в неделю.

Применяется Бонвива для предупреждения, терапии остеопороза. Активно назначается женщинам в менопаузу с целью предупреждения переломов костей. Используется также при избытке кальция в организме, спровоцированном раковой опухолью, при метастазировании в ткань кости.

Выпускается Бонвива в форме таблеток и внутривенного инъекционного раствора. Капсулы пьют за час до употребления пищи и приема медикаментозных средств. После приема таблетки час нужно находиться в вертикальном положении. На ночь препарат не пьют. Внутривенные уколы Бонвива ставят только в стационарных условиях. Важно следить за тем, чтобы вещество не попало в прилегающие ткани, артерию.

Это негормональный ингибитор костной резорбции. Остерепар восстанавливает метаболизм в костях, контролирует процесс восстановления, активизирует остеогенез, стимулирует образование костной ткани. Назначают медикамент при сенильном остеопорозе, в климактерический период, при злокачественной гиперкальциемии, болезни Педжета.

Выпускается в капсульной форме. Задействуется в терапии остеопороза, остеита деформирующего типа. Обеспечивает регуляцию обмена кальция, фосфора, стимулирует остеогенез. Производится в виде таблеток. Капсула пьется раз в неделю. Для достижения максимального результата принимать препарат нужно от 3 до 6 месяцев.

Памидронат

Останавливает костную резорбцию. Применяется для предупреждения и лечения остеопороза и других заболеваний, характеризующихся разрушением ткани кости. Выпускается в порошкообразном виде для приготовления инъекционного раствора. Максимальная разовая доза – 90 мг. Схема лечения подбирается индивидуально. Не используется Памидронат при лактации, детском возрасте, беременности.

Содержит ибандроновую кислоту. Эффективен в лечении остеопороза, для предупреждения переломов. Обычно назначается женщинам в менопаузу, при гормональном сбое. Не используется в отношении беременных и кормящих матерей, лиц с дисфункцией почек и печени.

Выступает аналогом природного пирофосфата. Подавляет активность остеокластов, снижает резорбцию костной ткани. Назначается докторами при остеолитическом метастазировании, миеломе, остеопорозе, гиперкальциемии, раке груди. Редко вызывает побочки: всего у 10% людей развивается рвота, понос, аллергическая реакция.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза позвоночника у женщин и мужчин

Почему появляются симптомы остеопороза?

В норме ткань, формирующая кость, постоянно обновляется: остеобласты формируют новые минеральные балки, а остеокласты разрушают поврежденные и старые костные образования. При остеопорозе этот баланс нарушается. В частности, усиливается рассасывающая активность остеокластов.

Бисфосфонаты – это группа препаратов применяемых при развитии остеопороза, являются профилактическим средством при профилактике переломов и заболеванияй, которые сопровождаться разрушением костной ткани.

Бисфосфонаты известны в химической отрасли с середины 19 века. Эти соединения в прошлом применялись для защиты от коррозии, а также в текстильной или нефтяной промышленности.

Сегодня бисфосфонаты и лекарства других групп при остеопорозе и при других болезнях костей составляют основу фармакологической терапии.

По химическому строению эти препараты близки к основе костной ткани – гидроксиапатиту. Поэтому они метаболически нейтральны и не воспринимаются организмом как чужеродный агент.

Отсутствие быстрой инактивации этих средств позволило создать формы длительного действия, которые можно использовать 1 раз в месяц или даже раз в год.

Бисфосфонаты активно включаются в процессы ремоделирования, особенно в условиях ускорения распада или образования костной ткани. Из крови они быстро накапливаются на минеральных структурах костей, особенно на участках повышенной активности остеокластов.

Чтобы разобраться в том, как работают бисфосфонаты, нужно сначала обсудить что это такое. Почитать про препараты бисфосфонаты можно отдельно, ниже опишем эту группу медикаментов вкратце.

Название не случайно – данные вещества содержат два фосфоната (химическая формула PO3). Химически эти вещества очень близки к естественным пирофосфатам, не расщепляемым ферментами в человеческом организме.

Бисфосфонаты предназначены для стабилизации костного аппарата и замедления/остановки прогрессирования потери костной массы. То есть их применение оправдано лишь при уже имеющемся остеопорозе или при предстоящем состоянии.

Нормальная и пораженная остеопорозом кость

Терапевтический эффект бисфосфонатов достигается за счет нескольких функций:

  1. За счет резорбции костной ткани (уничтожения старых клеток) — за это отвечают входящие в состав препаратов остеокласты.
  2. За счет формирования новой костной ткани — за это отвечают входящие в состав препаратов остеобласты.

Эти вещества содержатся в организме человека, просто при болезни они уже не справляются со своими задачами. Бисфосфонаты увеличивают количество данных веществ и прямо воздействуют на них, изменяя их работу.

Например, в случае с остеокластами бисфосфонаты тормозят их развитие и ускоряют процесс апоптоза (самоуничтожения). к меню.

Виды бисфосфонатов

Существует два вида бисфосфонатов:

  1. Безазотные (они же препараты первого поколения).
  2. Аминобисфосфонаты, содержащие азот (они же препараты второго поколения).
  3. Препараты третьего поколения на основе ибандронатовой и золендроновой кислоты (сравнительно новые, они пока не получили массового распространения).

Безазотный вид обладает сравнительно низкой эффективностью в уничтожении остеокластов: препарат второго поколения значительно эффективнее. Также безазотные бисфосфонаты с успехом применяются в лечении онкологических заболеваний.

Бисфосфонаты применяются в виде таблеток и инъекций

Аминобисфосфонаты эффективнее за счет того, что избирательно уничтожают остеокласты. Также они имеют более продолжительное действие. Аминобисфосфонаты также с успехом применяются в лечении онкологии (в частности при метастазах в костях).

Третье поколение бисфосфонатов обладают еще большей эффективностью (особенно в постменопаузальный период) и меньшим количеством побочных эффектов при длительном применении. Они же, к сожалению, и самые дорогие среди лекарств данной группы.к меню

Плюсы и минусы применения

Как и в случае с другими видами лекарств, бисфосфонаты имеют как ряд несомненных преимуществ, так и ряд выраженных недостатков. Но какими бы ни были недостатками, факт остается фактом: в большинстве случаев без данных препаратов вылечить остеопороз невозможно (при его среднетяжелом течении).

Плюсы применения бисфосфонатов в лечении остеопороза:

  1. Доступность. Продаются в практических любых аптеках (отпускаются в основном только по рецепту врача).
  2. Обладают высокой эффективностью и в лечении остеопороза, и в лечении вторичных злокачественных новообразований.
  3. Имеют сравнительно небольшую стоимость (относительно их пользы и эффективности).

Бисфосфонат Осталон (70 мг)

Минусы бисфосфонатов в лечении остеопороза:

  • могут давать серьезные побочные эффекты, особенно при применении бисфосфонатов первого поколения;
  • не являются панацеей, не гарантируют стопроцентного выздоровления даже в самых легких случаях остеопороза;
  • в теории применимы для профилактики остеопороза, но на практике это всегда риск побочных эффектов (поэтому применять их нужно только находясь в группе повышенного риска).
Это интересно:  Мази от боли в суставах: мифы и реальность, обзор современных препаратов

С течением времени в организме человека под действием гормональных структур происходит перестройка. В результате какого-либо небольшого сбоя в работе гормонов может нарушиться правильность взаимодействия между остеокластами и остеобластами.

Это клеточные структуры, которые ответственны за синтезирование и последующее разрушение стенок костей и других их составляющих.

В результате появившегося дисбаланса разрушающие структурные единицы превалируют над созидающими, а это вызывает постепенную деградацию стенок костного формирования: они истончаются и становятся хрупкими и очень ломкими, что и приводит в итоге к переломам.

Возможен и другой механизм развития остеопороза. Симптоматика этой болезни часто появляется на фоне излечения от какого-либо заболевания с помощью таких лекарственных средств, как глюкокортикоиды.

Все эти виды остеопороза, как уже было сказано выше, поражают в большей степени женщин перед, во время и после климакса.

Бисфосфонаты являются веществами химической промышленности, которые еще в XIX веке начали использовать в текстильной и нефтяной промышленности. Сегодня они входят в состав медикаментов, помогающих при остеопорозе и других костных заболеваниях.

Бисфосфонаты способны снизить риск наиболее опасных осложнений остеопороза – множественных переломов.

В молодом возрасте кости человека постоянно обновляются, поддерживая баланс – остеобласты формируют кости, а остеокласты разрушают их. Механизм действия бисфосфонатов заключается в уничтожении клеток-разрушителей (остеокластов), активность которых с возрастом повышается.

Бисфосфонаты блокируют образование новых остеокластов, создают барьер между ними и остеобластами.

Механизм действия и положительный эффект

Бисфосфонаты (дифосфонаты) называются так, потому что молекулы этих веществ содержат два фосфоната (PO3). Эти химические соединения представляют собой наиболее близкие к природным пирофосфатам аналоги, которые не подвергаются расщеплению ферментами, находящимися в организме человека.

Основное предназначение фармацевтических препаратов бисфосфонатов — стабилизация состояния скелета при заболеваниях, сопровождающихся стремительной потерей костной массы. Разберемся, как это происходит.

В норме организм вырабатывает два типа клеток с различными функциями:

  • Остеокласты — способствуют резорбции (разрушению) старых клеток скелета.
  • Остеобласты — участвуют в процессе формирования новой ткани.

При остеопорозе последние просто не справляются со своей задачей, между тем остеокласты продолжают исправно избавляться от старых клеток.

Профилактика развития остеопороза и лечение основано на воздействии бисфосфонатов на остеокласты, которое заключается в торможении их роста и запуске процесса их самоуничтожения, в результате чего приостанавливается истончение костей.

Еще одним немаловажный момент: препараты задерживают в костях столь необходимые им кальций и фосфор.

Название бисфосфонаты получили из-за молекулярного строения вещества. Это фосфоросодержащие органические вещества, в состав которых входят две фосфорные группы.

Бисфосфонаты, которые назначаются пациенту при остеопорозе, являются синтетическими аналогами естественных пирофосфатов – веществ, устойчивых к действию ферментов организма.

Пирофосфаты составляют костный матрикс и обладают свойствами подавлять процессы естественного костного разрушения (костной резорбции). Механизм, по которому действуют пирофосфаты, пока еще точно не установлен.

Ученые выяснили, что фосфатные соединения способны связываться с гидроксиапатитными участками костных тканей, а также они уменьшают изгиб костей и снижают концентрацию щелочной фосфатазы и оксипролина в крови.

В основе действия бисфосфонатов лежит их способность ингибировать остеобласты, что существенно замедляет процесс разрушения тканей костей. Некоторые виды бисфосфонатных препаратов блокируют продукцию мевалоната, который в свою очередь является основой для образования остеобластов и уменьшает концентрацию геранилдифосфата.

Последний принимает участие в синтезе отдельных белковых структур остеокластов.

Классификация бисфосфонатов

Классификация бисфосфонатов проводится по типу химической структуры:

  1. Амино-бисфосфонаты, содержащие в своей структуре азот;
  2. Не имеющие в составе азота простые бисфосфанаты.

Последняя группа веществ обладает не таким обширным выраженным действием, как амино-бисфосфонаты. Они лишь подавляют деятельность остеокластов, ускоряя их разрушение, не усваивая их. Но особенностей приема обеих групп этих веществ, поэтому стоит рассмотреть их подробнее.

Простые бисфосфонаты: веществ, обладающих подобной структурой, имеется несколько. Подбор каждого из них осуществляется индивидуально:

В зависимости от состава бисфосфофонатов выделяют соединения без содержания азота. Такие препараты представляют первое поколение лекарств и используются для лечения острой фазы остеопороза.

Эффективный бисфосфонат первого поколения при развитии сильной гиперкальциемии. Препарат представлен в виде уколов для внутривенного введения и таблеток, предназначенных при внутреннем применении лекарства.

Показания к применению: лечение остеопороза, болезнь Педжета, неусвоение кальция при онкологии.

Препарат пользуется спросом среди больных и имеет положительные отклики со стороны потребителей и квалифицированных специалистов. Противопоказания: дисфункция печени, переизбыток кальция в организме, беременность, грудное вскармливание. Средняя стоимость Этидроната в пределах 500–550 рублей.

Тилудронат

Действенное средство для лечения гиперкальциемии, имеющее бисфофосфонатное происхождение. Активное сочетание компонентов обеспечивает основные свойства препарата. Лекарство предназначено для эффективного лечения остеопороза.

Препарат назначают внутривенно или в виде таблеток для внутреннего применения. Вещество не рекомендовано в период беременности, грудного вскармливания, онкологии, индивидуальной непереносимости компонентов. Цена на Тилудронат в среднем составляет 600–650 рублей.

Бифосфонат прямого действия с содержанием клавулоновой кислоты, предотвращающей разрушение костной ткани и способствующей её восстановлению. Показания к применению: острое течение остеопороза, болезнь Пиджета, недостаток кальция в организме.

Препарат назначают перорально в зависимости от развития болезни. Общий курс лечения составляет не более 10 дней. Противопоказания: беременность, грудное вскармливание, аллергические проявления, дисфункция печени. Стоимость Клодроната в пределах 500–570 рублей.

Соединения бисфосфонатов с содержанием азота являются лекарствами второго поколения. Препараты также действенны при лечении остеопороза. Ниже рассмотрены основные представители медикаментов.

Памидронат

Препарат высокого действия, предотвращающий костную резорбцию. Область применения лекарства лечение и профилактика остеопороза и других патологий, вызванных разрушением костной ткани. Медикамент представлен в виде сухого порошка для приготовления инъекционного раствора.

Максимально разрешённое количество препарата составляет 90 мг. Время использования лекарства зависит от развития диагноза и назначается лечащим врачом после изучения полной клинической картины.

Противопоказания: беременность, грудное вскармливание, повышенная чувствительность по отношению к действующему веществу, возрастная категория детей до 16 лет.

Средняя стоимость Памидроната 6000–6500 рублей.

Алендронат

Недорогой бисфосфонат высокой степени воздействия представленный, как таблетки белого цвета специфической формы. Основное вещество Алендроновая кислота предотвращает разрушение котной ткани и способствует её частичному восстановлению.

Показания к применению: течение остеопороза у мужчин и женщин, болезнь Пиджета.

Дозировка препарата зависит от вида заболевания и степени тяжести патологии. Препарат является эффективным медикаментом отечественных производителей и пользуется спросом у потребителей.

Противопоказания: аллергия, гипокальциемия, дисфункция печени, почек, нахождение больного в лежачем положении, непереносимость глюкозы, беременность, грудное вскармливание, возрастная категория детей.

Цена на Алендронат составляет 300–350 рублей.

Ибандронат

Бисфосфонаты, применяемые при лечении остеопороза, можно разделить на две большие группы: азотсодержащие и бисфосфонаты без содержания азота.

Что такое бисфосфонаты для лечения остеопороза?

Имеет смысл рассматривать названия бисфосфонатов разных групп, так как не всегда имеется возможность приобрести препарат какой-то конкретной группы (поколения). Все группы для лечения эффективны, но предпочтении следует отдавать последнему (третьему) поколению.

Названия бисфосфонатов первой группы:

  • Этидронат — стоимость около 490 рублей;
  • Клодронат — стоимость около 5100 рублей;
  • Тилудронат — стоимость около 600 рублей.

Названия препаратов бисфосфонатов

Названия бисфосфонатов второй группы:

  • Памидронат — цена около 1100 рублей;
  • Алендронат — цена около 890-950 рублей.

Названия бисфосфонатов третьей группы:

  • Зомета (Золендронат) — стоимость в районе 12000 рублей;
  • Бонвива — стоимость около 5000 рублей;
  • Бондронат — стоимость около 9200 рублей.

Для приобретения лекарств следует получить рецепт от врача.

Бисфосфонаты: что это за препараты

Бисфосфонаты используются для терапии остеопороза около 20 лет. За это время было синтезировано несколько веществ, которые выпускаются под разными торговыми наименованиями:

Следует учитывать, что при одновременном назначении бисфосфонатов и:

  1. нестероидных противовоспалительных препаратов увеличивается риск развития нежелательных эффектов на пищеварительную систему;
  2. при параллельном приеме с петлевыми диуретиками возрастает вероятность появления гипокальцемии и гипомагниемии;
  3. в комбинации с аминогликозидами усиливается токсическое действие на почки;
  4. на фоне лечения бисфосфонатами не допустим прием спиртных напитков.

Нельзя смешивать в одном шприце инъекционные формы с другими препаратами.

В последнее время появилась информация о том, что бисфосфонаты, принимаемые внутривенно и перорально в курсе лечения остеопороза и некоторых форм рака груди, повышают риск развития у пациента синдрома медленного заживления хирургической раны.

Имплантация зубов полностью противопоказана части пациентов, принимающих бисфосфонаты внутривенно.

Пациентов, принимающим пероральные бисфосфонаты, рекомендуется приостановить прием этих препаратов на время перед операцией имплантации зубов, и затем возобновить его через несколько месяцев. Однако окончательное решение об отмене препарата должен принять лечащий врач.

И еще. Если все же пациент решил ставить имплантаты, то нужно очень тщательно подойти к их выбору. При приеме бисфосфонатов, если и ставить имплантаты, то только очень проверенны систем, у которых поверхность имплантатов имеет особое покрытие, предназначеноое именно для таких пациентов.

Группа веществ под название бисфосфонаты появилась в середине XIX века. Сначала препараты активно использовались в нефтяной и химической промышленности. Это объясняется тем, что бисфосфонаты способны препятствовать процессу коррозии.

Сегодня лекарства данной группы широко применяют в медицине при остеопорозе и других заболеваниях костной ткани. Поскольку бисфосфонаты в этом плане весьма эффективны, они входят в обязательный терапевтический курс.

Эффективность бисфосфонатов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, особенно тех, которые увеличивает вероятность переломов, обусловлена тем фактом, что эти препараты способны предотвращать потерю костной ткани.

Кроме остеопороза бисфосфонаты применяются при:

  • миеломе;
  • гиперпаратиреозе;
  • остеогенезе и прочих болезнях.

Важно! Гиперкальциемию и злокачественные метастазы костной ткани не могут сопротивляться воздействию бисфосфонатов, которые атакуют и успешно лечат эти болезни.

Это интересно:  Аналоги Золедроновой кислоты — названия препаратов

Фармакологическое действие

Препараты являются аналогами пирофосфатов – натуральных природных веществ, устойчивых перед ферментами человеческого организма. Именно поэтому бисфосфонаты очень эффективны при остеопорозе.

Учитывая этот факт, можно с уверенностью утверждать, что лекарства предупреждают естественное разрушение структуры костей и сопутствующие этому явлению процессы. Этот механизм заключается в уменьшении изгиба костных участков и снижении в составе крови уровня оксипролина со щелочной фосфатазой.

Кроме того бисфосфонаты назначают в качестве обезболивающих и противоопухолевых средств. Благодаря своему разноплановому воздействию данная группа лекарств весьма эффективна при остеопорозе.

И это далеко неполный перечень воздействий, которые способны оказывать эти медикаменты.

Какие существуют разновидности бисфосфонатов

Все лекарственные средства, относящиеся к группе бисфосфонатов, можно условно разделить на две категории.

  1. Препараты содержащие азот.
  2. Безазотные лекарственные вещества.

К азотным лекарствам относится золедронат, терапевтическая эффективность которого объясняется способностью подавлять активность остеокластов, при лечении остеопороза.

Невзирая на то, что это лекарство обладает довольно сильным воздействием, оно не способствует восстановительным процессам в структуре кости. Еще одним азотосодержащим препаратом является бондронат, в состав которого кроме азота входит ибандровая кислота.

Именно это вещество обуславливает терапевтический характер препарата при осреопорозе.

Это лекарство особенно эффективно для женщин в период менопаузы. Мужчинам же его назначают только после проведения определенных клинических исследований. Бондронат зачастую используют для лечения заболеваний, вызывающих высокую концентрацию кальция в крови.

Для того чтобы запустить восстановительные процессы в костных тканях, чаще всего врачи назначают алендроновую кислоту, которая относится к азотосодержащим препаратам.

Ярким представителем препаратов, содержащих азот, является клодроновая кислота. Это лекарство можно приобрести в аптеке под названием Бонефос или Клодрон.

Кроме обезболивающего эффекта и снижения вероятности переломов препарат очень популярен в экспериментальной медицине.

Относительно бисфосфонатов, не содержащих азот. К этой группе можно отнести следующие лекарственные вещества:

  1. этидронат натрия эффективный не только при остеопорозе, но и при высоком уровне кальция, и при заболевании Паджета;
  2. ибандронат и тилудронат натрия – препараты очень эффективны при всевозможных заболеваниях костной ткани, к ним причислен и остеопороз;
  3. клодронат тоже относится к безазотной категории бисфосфонатов и назначается при развитии остеолиза и разрушении кальция.

Препараты бисфосфонаты – основной вид медикаментов для нормализации качества костной ткани. Препараты первой линии доказали высокую эффективность независимо от формы остеопороза: вторичной либо первичной.

В названии лекарственной группы отражено строение основной молекулы, содержащей два органических фосфорсодержащих соединения.

  • первое поколение – безазотистые составы. Клодронат, Тилудронат, Тидронат;
  • второе поколение – азотсодержащие составы. Ибандронат, Золедронат, Алендронат, Памидронат. Эффективны двухкомпонентные лекарственные средства на основе алендроната и витамина D или Ca: Фосаванс, Осталон кальций.

Список препаратов — бисфосфонатов:

Препараты, относящиеся к группе бисфосфонатов, выпускают в виде таблеток и растворов для внутривенного введения. Существуют различные дозировки, позволяющие принимать их с различной частотой (ежедневно, еженедельно, ежемесячно, раз в три месяца или раз в год).

Выпускаются комбинированные средства, в состав которых также входит витамин Д.

Список и названия бисфосфонатов, используемых в терапии остеопороза:

Плюсы и минусы использования препаратов бисфосфонатов при остеопорозе

Если в процессе жизнедеятельности у человека достаточно часто случаются переломы костей, то качество жизни значительно ухудшается. Частые переломы являются одним из симптомов заболевания остеопорозом.

Что такое остеопороз

Остеопороз переводится как хрупкая кость. Это прогрессирующее заболевание, связанное с уменьшением удельной плотности ткани костей человеческого скелета, которое приводит к стойкому уменьшению прочности костей.

Болезнь приводит к полному нарушению архитектуры скелета человека, поражая и приводя к рыхлости каждую кость в организме человека. Качество жизни человека способно снизиться до степени получения переломов в обычной бытовой жизни даже при незначительных нагрузках.

Виды и причины возникновения остеопороза

Выделяют два основных типа системного заболевания остеопорозом:

Первичный тип остеопороза связан с естественным старением человеческого организма. К факторам риска развития болезни является:

  • генетическая предрасположенность;
  • расовая принадлежность к монголоидному и европеоидному типу;
  • у женского пола склонность к остеопорозу выше более чем в пять раз;
  • наследственная, родственная предрасположенность;
  • преклонный возраст;
  • общее хрупкое телосложение, излишне низкий вес;
  • высокий рост;
  • употребление ограниченного количества продуктов с содержанием природного кальция.
  • дисбаланс гормонального фона;
  • позднее половое созревание;
  • раннее наступление климакса;
  • бесплодие;
  • длительный период лактации;
  • остеопороз, развивающийся вследствие длительного употребления гормональных препаратов, глюкокортикоидов и других средств из данной группы.

Общие причины возникновения первичного остеопороза:

  • злоупотребление курением. Люди, которые чрезмерно подвержены этой пагубной привычке, имеют нарушение костной ткани гораздо чаще;
  • недостаток кальция и витамина D, который помогает усваиваться кальцию в человеческом организме;
  • недостаточная физическая активность;
  • малоподвижный образ жизни;
  • злоупотребление алкоголем;
  • склонность к падениям в силу различных специфических причин, например, расстройство вестибулярного аппарата.

Вторичный остеопороз развивается как осложнение на фоне первичных заболеваний:

  • сахарный диабет;
  • наличие онкологических заболеваний, особенно после проведения лучевой и химиотерапии;
  • хроническая почечная и печеночная недостаточность;
  • длительный прием медицинских препаратов алюминия;
  • болезнь Бехтерева;
  • гипертиреоз;
  • недостаток кальция в организме;
  • болезнь Крона;
  • ревматоидный артрит.

Виды остеопороза квалифицируют по степени подверженности разрушению участков скелета:

  1. Позвоночник.
  2. Тазобедренные суставы.
  3. Коленные суставы.
  4. Плечевые суставы.
  5. Грудной отдел позвоночника.
  6. Диффузный остеопороз.

Симптомы остеопороза

В начальной стадии заболевание не вызывает особых изменений в организме и протекает практически бессимптомно и безболезненно.

Когда же процесс болезни начинает прогрессировать, можно выделить следующие симптомы:

  • ноющие боли в нижнем отделе позвоночника;
  • судороги икроножных мышц;
  • чрезмерная ломкость ногтей и наличие пародонтоза;
  • болевые признаки во всех костях;
  • тахикардия, частое сердцебиение.

Признаками заболевания можно назвать следующие характерные изменения:

  • изменение осанки, появление сутулости и желания горбиться, то есть линия позвоночного столба искривляется вперед;
  • частые переломы костей и долгое срастание переломов;
  • раннее поседение волос.

Лечение остеопороза бисфосфонатами

При своевременном обращении к специалисту жизнь больного может значительно улучшиться. В настоящее время для лечения широко применяются бисфосфонаты. Появление этих препаратов может вселить надежду на излечение.

Сами препараты бисфосфонаты разработаны как синтетические аналоги вещества пирофосфата, которое является основой костного матрикса и обладает способностью подавлять разрушение костного вещества.

Для лечения используют две группы препаратов, в зависимости от их химического строения:

  1. Содержащие атомы азота. Названия этих наиболее эффективных медицинских препаратов:
  • Золендронат, Акласта, Зомета – препараты на основе золендроновой кислоты, оказывающие селективное воздействие на костную ткань, ингибируя деятельность остеокластов, которые способны вызвать лизис костей. Применяются в виде внутривенных вливаний, не оказывают нежелательного влияния на минерализацию костей.
  • Ибандронат, Бондронат, Бонвива – применяются не только для лечения, но и для профилактических целей. Формы лекарства – таблетированная и в/в. Принимаются за час до приема пищи, после приема необходимо час находится в вертикальном положении, в связи с этим недопустим прием перед сном;
  • Фосамакс, Остерепар, Фороза, Стронгос, Осталон, Аленталь – препараты на основе алендроновой кислоты. Негормональные ингибиторы резорбции костной ткани, способствуют восстановлению обмена веществ в костной ткани и активации остеогенеза;
  • Актонель, Ризедронат, Ризендрос применяются в схемах лечения остеопороза и остеита.
  1. Без азотистого соединения. Простые соединения представлены следующим списком наиболее эффективных препаратов:
  • Этидронат выпускается в форме таблеток и инъекций;
  • Клодронат – капсулы, растворы и таблетки, эффективен при остеопорозе и остеолизе.
  • Тилудронат применяется только у возрастной группы пациентов.

Степень воздействия этих препаратов различна, в зависимости от пола пациентов. Азотсодержащие лекарства лучше подходят для лиц женского пола.

Механизм действия

Бисфосфонаты при остеопорозе применяются наиболее часто при лечении остеопороза. Они имеют следующий механизм воздействия на заболевание.

Периодически во всем человеческом организме происходит процесс обновления клеток, этому же процессу подвергается и костная ткань. Равновесие в ней происходит при поддержке остеобластов, которые и отвечают за процесс синтеза и обновление тканей, а также наличие балласта в виде остеокластов, способствующих ее разрушению. Механизм бисфосфонатов направлен на торможение работы остеокластов, а в ряде случаев и запускание механизма их ликвидации. Принцип действия данных препаратов изучен не до конца, исследованиями доказана их способность к изменению изгиба костной ткани.

Бисфосфонаты при остеопорозе: плюсы и минусы

Положительные моменты:

  • в процессе лечения одинаково хорошо переносятся как лицами мужского, так и женского пола;
  • нет гормонального составляющего этих лекарственных средств;
  • не провоцируют развитие кардиологических и сердечно-сосудистых заболеваний;
  • не способствуют развитию вредоносных раковых клеток.

Отрицательные стороны применения:

  • негативное, пагубное влияние на функции печени и почек;
  • при внутривенном использовании довольно высок риск возникновения и прогрессирования гипокальциемии;
  • при длительном употреблении вероятен риск возникновения язвы желудка и пищевода.

Остеопороз на сегодняшний день стал заболеванием экономически и социально значимым. При нахождении в группе риска лично или близких родственников важно тщательно следить за состоянием своего здоровья. При подозрении на начало процесса заболевания следует пересмотреть рацион, принимать достаточное количество витаминов, начать по согласованию с лечащим врачом прием препаратов, способствующих увеличению плотности костей, регулярно заниматься легкой физической зарядкой, совершать длительные пешие прогулки.

Лечение при резвившемся заболевании необходимо проходить под строгим контролем врачей-специалистов, так как бисфосфонаты имеют довольно широкий спектр побочных эффектов на организм человека. При соблюдении всех инструкций и рекомендаций возможно не только облегчение симптомов, но и полное излечение от недуга.

Статья написана по материалам сайтов: vse-o-spine.com, sustavos.ru, sustaw.top, spinadoctor.ru.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector